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一、最佳選擇題
1、氨芐青霉素在含乳酸鈉的復方氯化鈉輸液中4小時后損失20%,是由于
A.溶劑組成改變引起
B.PH值改變
C.離子作用
D.配合量
E.混合順序
【正確答案】:C
【答案解析】:有些離子能加速某些藥物水解反應;如乳酸根離子能加速氨芐青霉素和青霉素G的水解,氨芐青霉素在含乳酸鈉的復方氯化鈉輸液中4小時后損失20%。
2、下列屬于主動靶向制劑的是
A.脂質(zhì)體
B.熱敏脂質(zhì)體
C.pH敏感脂質(zhì)體
D.長循環(huán)脂質(zhì)體
E.靶向乳劑
【正確答案】:D
【答案解析】:AE屬于被動靶向制劑;BC屬于物理化學靶向制劑;
3、下列有關(guān)藥物穩(wěn)定性正確的敘述是
A.亞穩(wěn)定型晶型屬于熱力學不穩(wěn)定晶型,制劑中應避免使用
B.乳劑的分層是不可逆現(xiàn)象
C.為增加混懸液穩(wěn)定性,加入的能降低Zeta電位、使粒子絮凝程度增加的電解質(zhì)稱絮凝劑
D.乳劑破壞后,加以振搖,能重新分散、恢復成原來狀態(tài)的乳劑
E.凡受給出質(zhì)子或接受質(zhì)子的物質(zhì)的催化反應稱特殊酸堿催化反應
【正確答案】:C
【答案解析】:藥物晶型分為穩(wěn)定型和亞穩(wěn)定型,亞穩(wěn)定型可轉(zhuǎn)變?yōu)榉(wěn)定型,屬熱力學不穩(wěn)定晶型。由于其溶解度大于穩(wěn)定型藥物,故常用亞穩(wěn)定型藥物制成多種固體制劑。制劑中不應避免使用。
乳劑中由于分散相和分散介質(zhì)比重不同,乳劑放量過程中分散相上浮,出現(xiàn)分層,分層不是破壞,經(jīng)振搖后仍能分散為均勻乳劑!胺謱邮遣豢赡娆F(xiàn)象”是錯誤的。
絮凝劑作為電解質(zhì),可降低Zeta電位,當其Zeta電位降低20-25mV時,混懸微?尚纬尚鯛畛恋;這種現(xiàn)象稱為絮凝,加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑。本題是正確的。
乳劑常因乳化劑的破壞而使乳劑油水兩相分離,造成乳劑的破壞。乳劑破壞后不能再重新分散恢復原來的狀態(tài)。
給出質(zhì)子或接受質(zhì)子的催化稱為一般酸堿催化,而不是特殊酸堿催化。
4、不能用于滲透泵片劑中的滲透壓活性物質(zhì)的是
A.聚乙烯吡咯烷酮
B.果糖
C.葡萄糖
D.甘露醇
E.氯化鈉
【正確答案】:A
【答案解析】:滲透壓活性物質(zhì)起調(diào)節(jié)室內(nèi)滲透壓的作用,當藥物本身的滲透壓較小時,加人這些滲透壓活性物質(zhì)用來產(chǎn)生較高的滲透壓,作為釋放的動力,其用量多少往往關(guān)系到零級釋放時間的長短。常用氯化鈉、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物;而聚乙烯吡咯烷酮常作為滲透泵的促滲劑
5、有關(guān)滴眼劑錯誤的敘述是
A.滴眼劑是直接用于眼部的外用液體制劑
B.正常眼可耐受的pH值為5.0-9.0
C.混懸型滴眼劑要求粒子大小超過50μm的顆粒不得超過2粒
D.滴入眼中的藥物首先進入角膜內(nèi),通過角膜至前房再進入虹膜
E.增加滴眼劑的粘度,使藥物擴散速度減小,不利于藥物的吸收
【正確答案】:E
【答案解析】:按滴眼劑的定義,滴眼劑為直接用于眼部的外用液體制劑。眼部可耐受的pH值為5.0-9.0,對混懸型滴眼劑其微粒大小有一定的要求,超過50μm粒子不得超過2粒。滴眼劑中藥物吸收途徑是首先進入角膜,通過角膜至前房再進入虹膜。另一個吸收途徑是通過結(jié)膜途徑吸收,再通過鞏膜到達眼球后部。滴眼劑的質(zhì)量要求之一是有一定的粘度,以延長藥液與眼組織的接觸時間,增強藥效,而不是不利于藥物的吸收。故本題答案應選E
6、下列微囊化方法中屬于化學法的是
A.溶劑-非溶劑法
B.復凝聚法
C.液中干燥法
D.輻射交聯(lián)法
E.空氣懸浮包衣法
【正確答案】:D
【答案解析】:微囊化方法可歸納為物理化學法、物理機械法和化學法三大類。ABC屬于物理化學法,E屬于物理機械法;輻射交聯(lián)法屬于化學法;
7、關(guān)于復凝聚法制備微型膠囊,下列敘述不正確的是
A.可選擇明膠與阿拉伯膠為囊材
B.復凝聚法屬于相分離法的范疇
C.凝聚相保持一定流動性
D.明膠為囊材時,一般使用甲醛為固化劑
E.適合于水溶性藥物的微囊化
【正確答案】:E
【答案解析】:系使用兩種在溶液中帶相反電荷的高分子材料作為復合囊材,在一定條件下,兩種囊材相互交聯(lián)且與囊心物凝聚成囊的方法。經(jīng)常使用的兩種帶相反電荷的高分子材料的組合包括:明膠-阿拉伯膠(或CMC、CAP、海藻酸鹽)、海藻酸鹽-聚賴氨酸、海藻酸鹽-殼聚糖、海藻酸-白蛋白、白蛋白-阿拉伯膠。
復凝聚法及單凝聚法對于固態(tài)或液態(tài)的難溶性藥物均能得到滿意的微囊,但藥物表面必須能被囊材凝聚相潤濕,從而使藥物能混懸或乳化于囊材凝聚相中,隨凝聚相分散成囊,因此可根據(jù)藥物性質(zhì)加入適當?shù)臐櫇駝。此外還應使凝聚相保持一定流動性,如控制溫度或加水稀釋,才能保證囊形良好。
明膠為囊材時,常使用甲醛作固化劑,通過胺縮醛反應使明膠分子相互交聯(lián)而固化。
8、下列不屬于水溶性栓劑基質(zhì)為
A.聚氧乙烯單硬脂酸酯
B.普朗尼克
C.聚乙二醇
D.甘油明膠
E.硬脂酸丙二醇酯
【正確答案】:E
【答案解析】:AB屬于非離子型表面活性劑,跟CD一樣都可以作為栓劑的水溶性基質(zhì);而硬脂酸丙二醇酯可作為栓劑的油脂性基質(zhì)。
9、不作透皮吸收促進劑使用的是
A.氨基酸
B.三氯叔丁醇
C.尿素
D.揮發(fā)油
E.二甲亞砜
【正確答案】:B
【答案解析】:理想的經(jīng)皮促進劑理化性質(zhì)應穩(wěn)定、無藥理活性,對皮膚應無刺激和過敏性:二甲基亞砜及其同系物、氮酮類化合物、醇類化合物、表面活性劑,此外,尚有尿素、揮發(fā)油和氨基酸等;三氯叔丁醇雖然也是醇類,但常作為止痛劑或防腐劑。所以此題選B。
10、下列表面活性劑生物學性質(zhì)敘述錯誤的是
A.表面活性劑可增加或降低藥物的吸收
B.陽離子表面活性劑毒性最小
C.表面活性劑可破壞蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)
D.季銨鹽類表面活性劑對皮膚刺激性很大
E.表面活性劑靜脈注射的毒性大于口服
【正確答案】:B
【答案解析】:表面活性劑的存在可能增進藥物的吸收也可能降低藥物的吸收。蛋白質(zhì)分子在堿性條件下發(fā)生解離而帶有負電荷,在酸性條件下則帶有正電荷,因此在兩種不同帶電情況下,分別與陽離子表面活性劑或陰離子表面活性劑發(fā)生電性結(jié)合。一般而言,陽離子表面活性劑的毒性最大,其次是陰離子表面活性劑,非離子表面活性劑毒性相對較小。表面活性劑用于靜脈給藥的毒性大于口服。表面活性劑長期應用或高濃度使用可能造成皮膚或黏膜損害。
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