2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》經(jīng)典考題(19)

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 他莫昔芬是目前臨床上最常用的內(nèi)分泌治療藥，主要用于治療乳腺癌(ER陽性者，絕經(jīng)前、后均可使用)、化療無效的晚期卵巢癌和晚期子宮內(nèi)膜癌。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 芳香氨酶抑制劑主要包括來曲唑和阿那曲唑。芳香氨酶抑制劑通過抑制芳香化酶的活性，阻斷卵巢以外的組織雄烯二酮及睪酮經(jīng)芳香化作用轉(zhuǎn)化成雌激素，達到抑制乳癌細胞生長，治療腫瘤的目的。由于其不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經(jīng)前乳腺癌患者。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 抗雄激素類藥的代表藥為氟他胺。該藥是一種非甾體的雄激素拮抗劑，適用于晚期前列腺癌患者。其作用機制為此藥與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體，組織細胞對雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 單克隆抗體抗腫瘤藥(簡稱單抗藥)在癌癥治療方面最突出的優(yōu)點是選擇性“殺滅”，就是只對癌細胞起作用而對正常體細胞幾乎沒有傷害，從而有效地抑制癌細胞的增長和擴散，并大幅度降低毒副作用。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 單抗藥為大分子蛋白質(zhì)，靜脈滴注蛋白可致患者發(fā)生過敏樣反應或其他超敏反應。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 高度致吐級別：嘔吐發(fā)生頻率大于90%，即有90%的患者用藥后會發(fā)生嘔吐。高度致吐級別的化療藥有順鉑、達卡巴肼、卡莫司汀、環(huán)磷酰胺(≥1500mg/m2)、氮芥以及一些聯(lián)合的化療方案，如AC、CHOP、R- CHOP、ICE。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 中度致吐級別：嘔吐發(fā)生頻率為31%～90%。中度致吐致級別的化療藥有卡鉑、環(huán)磷酰胺(<1500mg/m2)、異環(huán)磷酰胺、多柔比星、柔紅霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奧沙利鉬、伊立替康、拓撲替康、培美曲塞、甲氨蝶呤(≥200mg/ m2)。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 多低度致吐級別：嘔吐發(fā)生頻率為10%～30%。低度致吐的化療藥有依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟達拉濱、氟尿嘧啶、吉西他濱、多西他賽、博來霉素、長春堿、長春新堿、長春瑞濱、紫杉醇、米托蒽醌、絲裂霉素、苯丁酸氮芥等。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 (1)高度致吐級別：高度致吐級別的化療藥有順鉑、達卡巴肼、卡莫司汀、環(huán)磷酰胺(≥1500mg/m2)、氮芥以及一些聯(lián)合的化療方案。

　　(2)中度致吐級別：中度致吐級別的化療藥有卡鉑、環(huán)磷酰胺(<1500mg/m2)、異環(huán)磷酰胺、多柔比星、柔紅霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奧沙利鉬、伊立替康、拓撲替康、培美曲塞、甲氨蝶呤(≤200mg/m2)。

　　(3)低度致吐級別：低度致吐的化療藥有依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟達拉濱、氟尿嘧啶、吉西他濱、多西他賽、博來霉素、長春堿、長春新堿、長春瑞濱、紫杉醇、米托蒽醌、絲裂霉素、苯丁酸氮芥等。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 重度致吐性化療藥所引起惡心嘔吐的治療，每天化療前，聯(lián)合應用5-HT3受體阻斷劑、口服地塞米松12mg和阿瑞吡坦125mg�；熀髲牡�2日到第4日，口服地塞米松一次4mg，一日2次，以及第2日到第3日口服阿瑞吡坦80mg。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 中度致吐性化療藥所引起惡心嘔吐的治療，每天化療前，聯(lián)合應用5-HT3受體阻斷劑和口服地塞米松12mg，化療后，從第2日到第3日口服地塞米松或應用5-HT3受體阻斷劑。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 低度致吐性化療藥所引起惡心與嘔吐的治療，每日化療前，應用5-HT3受體阻斷劑或地塞米松口服，化療后不需應用。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 微弱致吐性化療藥所引起惡心與嘔吐可不需治療，必須時每天于化療前，應用5-HT3受體阻斷劑，化療后不需應用。

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 大劑量應用甲氨蝶呤后，用亞葉酸鈣解救，可減輕本品所致的黏膜損害和骨髓抑制。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 糖皮質(zhì)激素可使淋巴細胞溶解，以致淋巴結(jié)、脾及胸腺中淋巴細胞耗竭。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 抗雄激素類藥的代表藥為氟他胺。該藥是一種非甾體的雄激素拮抗劑，適用于晚期前列腺癌患者。其作用機制為此藥與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體，組織細胞對雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 門冬酰胺酶為影響氨基酸供應、阻止蛋白質(zhì)合成的藥物�？山到庋虚T冬酰胺，使瘤細胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白質(zhì)。

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 抗代謝藥包括：(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥嘌呤。(4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。(5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 多柔比星與β受體阻斷劑合用，可能增加心臟毒性;

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 多柔比星與可能致肝功損害的藥物配伍使用，可增加本品的肝毒性;

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 多柔比星與阿糖胞苷同用可導致壞死性結(jié)腸炎;

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 多柔比星與肝素、頭孢菌素等同用易產(chǎn)生沉淀。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物可以分為：(1)破壞DNA的烷化劑。(2)破壞DNA的鉑類化合物。(3)破壞DNA的抗生素類藥物。(4)拓撲異構(gòu)酶抑制劑。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物(干擾有絲分裂藥)，主要作用于有絲分裂M期，干擾微管蛋白合成的藥物包括三大類，即長春堿類、紫杉烷類和高三尖杉酯堿。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素有柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星等都是臨床上有效的蒽環(huán)類化合物。這些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA的形成。此題考查抗腫瘤藥物的作用機制，注意記憶。

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 順鉑是非小細胞肺癌、頭頸部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、惡性淋巴瘤、骨肉瘤及軟組織肉瘤等實體瘤的首選藥之一。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 烷化劑是最早問世的細胞毒類藥，氮芥是最早應用的烷化劑。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 塞替派局部刺激性小，可采取多種給藥方式。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 奧沙利鉑與氯化鈉和堿性溶液(特別是氟尿嘧啶)之間存在配伍禁忌，所以奧沙利鉑一定不能與上述制劑混合或通過同一靜脈途徑給藥。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 博來霉素常見間質(zhì)性肺炎、白細胞計數(shù)減少;少見食欲減退、嘔吐、厭食、口內(nèi)炎、腹瀉、皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱伴紅皮癥;罕見過敏性休克。

　　10、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素有柔紅霉素、多柔比星、表柔比星等，該類藥物可致氧自由基形成，與其心臟毒性有關，表現(xiàn)為劑量累積性的心肌炎，引起遲發(fā)性嚴重心力衰竭等不良反應。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 紫杉醇與細胞中微管蛋白結(jié)合，促使細胞中微管裝配，抑制微管解聚，從而形成穩(wěn)定但無功能的微管，阻斷細胞的有絲分裂，使之停止于G2晚期和M期而發(fā)揮抗腫瘤作用。長期使用可出現(xiàn)耐藥性。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素有柔紅霉素(DNR)、多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等都是臨床上有效的蒽環(huán)類化合物。這些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA的形成。

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿糖胞苷抗代謝藥包括：(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥嘌呤。(4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。(5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。常用藥物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 長春堿此類藥物通過與微管蛋白結(jié)合，阻止微管裝配并阻礙紡綞體形成，使細胞分裂停止于M期，因此是M期細胞周期特異性藥物。大劑量長春新堿亦可殺傷S期細胞。各藥之間無交叉耐藥性。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 順鉑屬于金屬配合物類，鉑類的抗腫瘤藥物。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 環(huán)磷酰胺不良反應有骨髓抑制、胃腸道反應、出血性膀胱炎及脫發(fā)等。

　　12、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 絲裂霉素與利血平、蘿芙木、氯丙嗪三種藥之一合用，均使后者作用加強或延長。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 絲裂霉素與維生素C、維生素B、維生素B6等配伍后靜脈應用時，可使絲裂霉素療效顯著下降。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 絲裂霉素與他莫昔芬合用，可增加溶血性尿毒癥的發(fā)生危險。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 絲裂霉素與多柔比星合用可增加心臟毒性，建議多柔比星的總量限制在按體表面積450mg/m2以下。

　　13、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 環(huán)磷酰胺可出現(xiàn)出血性膀胱炎，尤其在大劑量給藥和既往接受盆腔放療的患者易發(fā)生，可預防性給予美司鈉。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 紫杉醇因其以特殊溶劑聚乙烯醇蓖麻油進行溶解而可能導致嚴重的超敏反應，需常規(guī)進行糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥和組胺H2受體阻斷劑的預處理，以防止嚴重的超敏反應。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 依立替康的典型不良反應：遲發(fā)性腹瀉和中性粒細胞減少為依立替康的劑量限制性毒性。遲發(fā)性腹瀉多發(fā)生在給藥后5天，平均持續(xù)4天，嚴重者致死。血液系統(tǒng)可見中性粒細胞減少、血小板計數(shù)減少、貧血、乙酰膽堿綜合征。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 博來霉素常見間質(zhì)性肺炎、白細胞計數(shù)減少;少見食欲減退、嘔吐、厭食、口內(nèi)炎、腹瀉、皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱伴紅皮癥;罕見過敏性休克。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星及米托蒽醌等蒽環(huán)類抗腫瘤藥可致氧自由基形成，與其心臟毒性有關，表現(xiàn)為劑量累積性的心肌炎，引起遲發(fā)性嚴重心力衰竭，心電圖呈室上性心動過速、室性前期收縮、ST-T段改變，多發(fā)生于多柔比星總量大于400mg/m2、表柔比星大于900mg/m2的患者。一般認為，表柔比星和吡柔比星的心臟毒性低于多柔比星。

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 破壞DNA的烷化劑主要有環(huán)磷酰胺、塞替派等。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 破壞DNA的抗生素主要有絲裂霉素、博來霉素等。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 破壞DNA的鉑類化合物主要有順鉑、卡鉑、奧沙利鉑等。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 拓撲異構(gòu)酶抑制劑主要有羥喜樹堿、伊立替康、依托泊苷等。

　　15、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 依托泊苷的化療指數(shù)較高，對單核細胞白血病有效，完全緩解率也高;對小細胞肺癌有顯著療效，為小細胞肺癌化療首選藥。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 替尼泊苷脂溶性高，可以透過血-腦屏障，為腦瘤的首選藥。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 博來霉素類抗腫瘤藥是一類天然存在的糖肽類抗腫瘤抗生素。這類藥物直接作用于腫瘤細胞的DNA，使DNA鏈斷裂和裂解，最終導致腫瘤細胞死亡。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 環(huán)磷酰胺可出現(xiàn)出血性膀胱炎，尤其在大劑量給藥和既往接受盆腔放療的患者易發(fā)生，可預防性給予美司鈉。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 奧沙利鉑的神經(jīng)毒性(包括感覺周圍神經(jīng)病)是劑量依賴性的，在累積量超過800mg/m2時，在部分患者可導致永久性感覺異常和功能障礙。為減低神經(jīng)毒性可口服維生素B1、B6和煙酰胺等。

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