2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》強化練習題(5)

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 大觀霉素用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宮頸陰道炎和直腸感染，以及對青霉素、四環(huán)素等耐藥菌株引起的感染。兒童淋病患者對青霉素類或頭孢菌素類過敏者可應(yīng)用本品。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氨基糖苷類共同特點為：(1)抗菌譜廣，除鏈霉素外對葡萄球菌屬、需氧革蘭陰性桿菌均有良好抗菌作用，多數(shù)品種對銅綠假單胞菌亦具抗菌活性;其中鏈霉素、阿米卡星對結(jié)核分枝桿菌和其他分枝桿菌屬亦有良好作用。(2)主要作用機制為抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。(3)細菌對不同品種間有部分或完全交叉耐藥;(4)具有不同程度的腎毒性和耳毒性，后者包括耳蝸前庭神經(jīng)功能損害及聽力減退，并可有神經(jīng)-肌肉接頭阻滯作用。(5)胃腸道吸收差，用于治療全身性感染時必須注射給藥。(6)應(yīng)根據(jù)腎功能損害的程度調(diào)整劑量，因大部分藥物經(jīng)腎臟以原形排出，腎功能減退時其消除半衰期顯著延長。有條件時可經(jīng)血漿藥物濃度監(jiān)測，調(diào)整給藥方案。(7)治療急性感染通常療程不宜超過7～14日。本類藥物靜脈給藥時不宜與其他藥物同瓶滴注。(8)水溶性及穩(wěn)定性良好。

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 鏈霉素，鏈霉素，專治鼠和兔。

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氨基糖苷類常見不良反應(yīng)是耳毒性，包括前庭和耳蝸神經(jīng)功能障礙。前庭損害表現(xiàn)為眩暈、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙;耳蝸功能受損可引起耳鳴、聽力減退甚至耳聾。

　　氨基糖苷類藥在腎皮質(zhì)高濃度蓄積，可損害近曲小管上皮細胞，引起腎小管腫脹，甚至壞死，出現(xiàn)蛋白尿、管型尿或紅細胞尿，嚴重者可出現(xiàn)氮質(zhì)血癥、腎功能不全等。

　　氨基糖苷類可與體液內(nèi)的鈣離子絡(luò)合，降低組織內(nèi)鈣離子濃度，抑制節(jié)前神經(jīng)末梢乙酰膽堿的釋放并降低突觸后膜對乙酰膽堿的敏感性，造成神經(jīng)肌肉接頭處傳遞阻斷，由此可發(fā)生心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。

　　過敏反應(yīng)可引起皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細胞增多等，甚至引起嚴重過敏性休克，尤其是鏈霉素，應(yīng)引起警惕。

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 鏈霉素對多種革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、鼠疫桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、布氏桿菌有較強的殺滅作用;對結(jié)核桿菌有強大的抗菌作用。異煙肼、吡嗪酰胺屬于抗結(jié)核藥物，但是不屬于氨基糖苷類藥物。

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氨基糖苷類藥的抗菌作用機制主要是抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，還可影響細菌細胞膜屏障功能，導(dǎo)致細胞死亡。氨基糖苷類能與細菌的30S核糖體結(jié)合，影響蛋白質(zhì)合成過程的多個環(huán)節(jié)。

　　7、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷類常見不良反應(yīng)是耳毒性，包括前庭和耳蝸神經(jīng)功能障礙。前庭損害表現(xiàn)為眩暈、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙;耳蝸功能受損可引起耳鳴、聽力減退甚至耳聾。

　　氨基糖苷類藥在腎皮質(zhì)高濃度蓄積，可損害近曲小管上皮細胞，引起腎小管腫脹，甚至壞死，出現(xiàn)蛋白尿、管型尿或紅細胞尿，嚴重者可出現(xiàn)氮質(zhì)血癥、腎功能不全等。

　　氨基糖苷類可與體液內(nèi)的鈣離子絡(luò)合，降低組織內(nèi)鈣離子濃度，抑制節(jié)前神經(jīng)末梢乙酰膽堿的釋放并降低突觸后膜對乙酰膽堿的敏感性，造成神經(jīng)肌肉接頭處傳遞阻斷，由此可發(fā)生心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。

　　過敏反應(yīng)可引起皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細胞增多等，甚至引起嚴重過敏性休克，尤其是鏈霉素，應(yīng)引起警惕。

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷類抗菌譜廣，對各種需氧革蘭陰性菌(大腸埃希菌、假單胞菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、志賀菌屬和枸櫞酸桿菌屬等)具有強大抗菌活性;對甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)也有較好的抗菌活性，對沙雷菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、不動桿菌屬和嗜血桿菌屬也有一定抗菌作用;但對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌等革蘭陰性球菌作用較差;對鏈球菌作用微弱，對腸球菌和厭氧菌則無效。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 西咪替丁對肝藥酶有強抑制作用，可顯著降低環(huán)孢素、茶堿、阿司匹林、卡馬西平等藥物在體內(nèi)的消除速度�？墒贡酵子⑩c中毒，與甲硝唑、三環(huán)類合用中毒風險增加，應(yīng)避免合用;與氨基苷類抗生素存在相似的神經(jīng)肌肉阻斷作用，二者合用時患者可能出現(xiàn)呼吸抑制或呼吸停止。

　　10、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷類中鏈霉素對大多數(shù)革蘭陽性菌作用較差，但對結(jié)核分枝桿菌作用較強。

　　11、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氨基糖苷類藥對各種厭氧菌無效。

　　12、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物抗菌譜包括革蘭陽性球菌、革蘭陰性球菌、部分革蘭陰性桿菌(如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌等)、非典型致病原(嗜肺軍團菌、肺炎支原體、衣原體)和厭氧消化球菌。大腸埃希菌和變形桿菌屬于革蘭陰性桿菌，大環(huán)內(nèi)酯類對其效果較差。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 考查重點是紅霉素的作用機制。紅霉素的作用機制是與核蛋白;50s亞基結(jié)合，通過抑制新合成的氨�；�-tRNA分子從核糖體A位移至P位而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。

　　14、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 軍團菌病首選紅霉素治療。

　　15、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 紅霉素的主要不良反應(yīng)除胃腸道反應(yīng)外，還有肝損害、變態(tài)反應(yīng)、二重感染等。

　　16、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 大觀霉素不屬于大環(huán)內(nèi)酯類，而是氨基糖苷類。

　　17、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 阿奇霉素抗嗜肺軍團菌、流感嗜血桿菌、支原體、衣原體活性高于紅霉素。

　　18、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 紅霉素易被胃酸破壞，口服吸收少，故臨床一般服用其腸衣片或酯化物。第二、三代大環(huán)內(nèi)酯類對酸的穩(wěn)定性較高，口服吸收好，生物利用度高。大環(huán)內(nèi)酯類藥物廣泛分布于除腦組織和腦脊液外的各種組織和體液中，在肝、腎、肺、脾、膽汁中的藥物濃度可高于同期血漿藥物濃度。與其他肝毒性藥合用可能增強肝毒性。大劑量應(yīng)用或與耳毒性藥合用，尤其腎功能不全者可能增加耳毒性。故D錯誤。

　　19、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 細菌性痢疾是由痢疾桿菌引起的，紅霉素對腸道內(nèi)革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、變形桿菌和痢疾桿菌作用都很差，故不應(yīng)首選紅霉素。紅霉素主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌引起的嚴重感染和對青霉素過敏患者;肺炎軍團菌引起的肺炎;白喉帶菌者、百日咳帶菌者的預(yù)防及急慢性感染的治療;支原體肺炎、衣原體感染，如嬰兒衣原體肺炎、新生兒衣原體眼炎等。

　　20、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 紅霉素可廣泛分布至各種組織和體液中，還可透過胎盤進入胎兒，但難透過血腦屏障。

　　21、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 念珠菌屬于真菌，大環(huán)內(nèi)酯沒有抗真菌的作用，所以此題選E。

　　22、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯類藥廣泛分布于除腦組織和腦脊液外的各種組織和體液中，在肝、腎、肺、膽汁中的藥物濃度高于同期血漿藥物濃度。

　　23、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氧頭孢烯類拉氧頭孢、氟氧頭孢�？咕V和藥理作用特點與第三代頭孢菌素中頭孢噻相似，對革蘭陰性菌和厭氧菌作用強，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

　　24、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 碳青霉烯類藥物是抗菌譜最廣的β-內(nèi)酰胺類藥物，對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、需氧菌、厭氧菌均有很強的抗菌活性。本類藥物對各種β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，細菌對本類藥物與青霉素類和頭孢菌素類間一般無交叉耐藥性。

　　25、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 碳青霉烯類藥與丙戊酸鈉合用時，可促進丙戊酸代謝，導(dǎo)致其血漿藥物濃度降低至有效濃度以下，甚至引發(fā)癲癇。

　　26、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 頭霉素類藥物的抗菌譜和抗菌活性與第二代頭孢菌素類相似，其作用特點為：對大多數(shù)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定且抗厭氧菌作用強。代表藥物有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢米諾，適用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔和盆腔感染及婦科感染等。

　　27、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦。

　　28、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 β―內(nèi)酰胺酶抑制劑本身僅有很弱的抗菌作用，但與其他內(nèi)酰胺類抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用可保護β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物免受β-內(nèi)酰胺酶的水解而增強抗菌作用。克拉維酸能對β-內(nèi)酰胺酶的活性部位如羥基或氨基進行不可逆�；�，是一種β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑。故選C。

　　29、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 頭孢氨芐、頭孢噻吩、雙氯西林也都屬于β-內(nèi)酰胺類藥物，也存在抗菌譜和過敏的問題，克拉維酸作為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑本身是沒有抗菌作用的。而氨曲南為單環(huán)類的β-內(nèi)酰胺類，只對需氧革蘭陰性菌作用較好。

　　30、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 亞胺培南在體內(nèi)被腎脫氫肽酶滅活。

　　西司他丁——腎脫氫肽酶酶抑制劑。

　　亞胺培南+西司他丁=泰能。

　　31、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 克拉維酸能對β-內(nèi)酰胺酶的活性部位如羥基或氨基進行不可逆�；�，是一種β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑。

　　32、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氧頭孢烯類藥抗菌譜廣，抗菌活性與第三代頭孢菌素中的頭孢噻肟相似，對多種革蘭陰性菌及厭氧菌有較強作用，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。本類藥可引起凝血酶原減少、血小板功能障礙以及血小板計數(shù)減少而致出血。

　　33、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 青霉素類、頭孢菌素類及其他β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物的作用機制均相同，為與細菌細胞內(nèi)膜上主要的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，使細菌細胞壁合成過程中的交叉連接不能形成，導(dǎo)致細菌細胞壁合成障礙，細菌溶菌死亡。

　　34、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氨曲南是單酰胺菌素類β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物，僅對需氧革蘭陰性菌具有良好抗菌活性，不良反應(yīng)少，與其他β-內(nèi)酰胺類藥物交叉過敏少。

　　35、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氨曲南屬窄譜抗菌藥，對需氧革蘭陰性菌有效，對革蘭陽性菌和厭氧菌作用差，對腸桿菌科和銅綠假單胞菌作用佳，為氨基糖苷類替代品。

　　36、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 考查重點為半合成青霉素的抗菌譜。尤其是對革蘭陰性菌的作用。美西林為主要用于革蘭陰性菌，而對革蘭陽性菌效果差。

　　37、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素對革蘭陽性球菌、革蘭陽性桿菌、革蘭陰性球菌以及各種螺旋體均有很強的殺菌作用。但對革蘭陰性桿菌作用較弱。

　　38、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 甲氧西林屬于耐酶青霉素，也耐酸;青霉素不耐酶也不耐酸;阿莫西林屬于廣譜青霉素，耐酸不耐酶;丙匹西林屬于耐酸青霉素，但是不耐酶;羧芐西林不耐酸。

　　39、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 替莫西林對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對產(chǎn)酶或耐慶大霉素的某些腸桿菌有較強的抗菌活性，而對革蘭陽性菌、銅綠假單胞菌、厭氧菌缺乏抗菌活性�？垢锾m陰性桿菌的青霉素類主要有美西林、替莫西林。其他選項中，替卡西林和哌拉西林主要作用于銅綠假單胞菌，苯唑西林是耐酶青霉素。

　　40、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 抗銅綠假單胞菌青霉素類抗生素特點是對銅綠假單胞菌、變形桿菌抗菌活性強，對厭氧菌有一定作用。哌拉西林屬于是抗銅綠假單胞菌青霉素類抗生素。

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