2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》強化練習題(7)

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 α1受體阻斷劑常見體位性低血壓(很少伴有暈厥)，少見心悸、心動過速、外周性水腫。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 5α還原酶抑制劑可引起性欲減退(6.4%)、陽痿(8.1%)、射精障礙(0.8%)、射精量減少(3.7%)等，發(fā)生率高于安慰劑。此外，還有睪丸疼痛的報道�？赡転樗幬镆种坪＞d體內(nèi)NO合成酶的結(jié)果。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 植物制劑的作用機制復雜，難以判斷具體成分生物活性和療效的相關(guān)性。臨床最多使用到藥物是普適泰，是由黑麥屬的幾種花粉提煉出來的一種植物藥，現(xiàn)在已廣泛地應用于BPH等前列腺疾病的治療。普適泰的安全性高，幾乎無不良反應，療效和5α還原酶抑制劑及α1受體阻斷劑相當。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 西地那非可引起心電圖Q-T間期延長。因此當用于Q-T間期異�；蛞咽褂醚娱LQ-T間期藥(如奎尼丁)的患者時要謹慎。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 十一酸睪酮不良反應：可見女性男性化(如多毛、痤瘡)、男性乳房痛、水鈉潴留、HDL-ch降低、LDL-ch升高等。生殖系統(tǒng)可見陰莖異常勃起、精子減少、精液量減少。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 留鉀利尿劑為低效利尿劑，能夠減少K+排出。它可分為兩類，一類為醛固酮(鹽皮質(zhì)激素)受體阻斷劑(如螺內(nèi)酯)，另一類為腎小管上皮細胞Na+通道抑制劑(如氨苯蝶啶、阿米洛利)，它們均主要作用于遠曲小管遠端和集合管。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 袢利尿劑主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強，其代表藥物是呋塞米。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 噻嗪類利尿劑作用于髓袢升支厚壁段皮質(zhì)部和遠曲小管初段，其作用機制是直接抑制遠曲小管初段腔壁上的Na+- Cl-共轉(zhuǎn)運子的功能，由此減少了腎小管上皮細胞對Na+、Cl-和水的排出，其排Na+量為濾過量的23%左右，故稱此類利尿劑為中效利尿劑。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制劑。其利尿機制是通過作用于近曲小管前段的上皮細胞，抑制細胞內(nèi)碳酸酐酶，降低細胞內(nèi)氫離子的產(chǎn)生，減少向管腔的分泌。在經(jīng)過H+-Na+交換機制，減少Na+的再吸收，水的重吸收減少。現(xiàn)在臨床很少將該藥物作為利尿劑使用。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 螺內(nèi)酯化學結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保鉀利尿藥。其利尿作用與醛固酮水平有關(guān)，作用弱而緩慢，常與其他利尿藥合用。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氨苯蝶啶主要作用于遠曲小管遠端和集合管，直接阻滯管腔Na+通道而減少Na+的重吸收;同時抑制Na+-K+交換，使鈉的排出增加而利尿，同時伴有血鉀升高。單用療效較差，臨床上常與排鉀利尿藥合用治療頑固水腫。

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 袢利尿劑為Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運子抑制劑。噻嗪類抑制遠曲小管初段NaCl的共轉(zhuǎn)運子，此部位利尿作用不如髓袢升支粗段作用強。代表藥物有氯噻嗪、芐噻嗪、氫氟噻嗪、環(huán)戊噻嗪、吲達帕胺等。留鉀利尿藥為低效利尿藥，作用于遠曲小管遠端和集合管，分為兩類，一類是醛固酮受體拮抗劑，如螺內(nèi)酯、依普利酮、坎利酮、和坎利酸鉀;另一類是Na+通道抑制劑，如氨苯蝶啶、阿米洛利。作用于近曲小管和遠曲小管的碳酸酐酶抑制劑有乙酰唑胺和氯非那胺。

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 呋塞米臨床應用：(1)嚴重水腫(2)急性肺水腫和腦水腫(3)急慢性腎功能衰竭(4)加速毒物的排泄(5)高鈣血癥。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 螺內(nèi)酯可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，主要用于有醛固酮升高引起的頑固性水腫。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 噻嗪類是輕、中度心源性水腫的首選利尿藥，也是慢性心功能不全的主要治療藥物之一(見抗心力衰竭藥)。對腎性水腫的療效與腎功能損害程度有關(guān)，受損較輕者效果較好。

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 考查重點為利尿藥的臨床應用。呋塞米主要用于嚴重的水腫、急性腎功能衰竭、急性肺水腫和高鈣血癥，及加速某些毒物的排泄。螺內(nèi)酯可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，主要用于有醛固酮升高引起的頑固性水腫。甘露醇靜注后通過其脫水作用可迅速降低顱內(nèi)壓及眼內(nèi)壓，是治療腦水腫、降低顱內(nèi)壓的首選藥物。也可用于急性腎功能衰竭早期的治療。氨苯蝶啶和阿米洛利臨床上常與排鉀利尿藥合用，治療頑固性水腫。

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 螺內(nèi)酯是留鉀利尿劑。螺內(nèi)酯具有抑制心肌纖維化和改善血管內(nèi)皮功能異常，增加NO生物活性的作用，使心力衰竭者獲益，可以用于高血壓和心力衰竭的治療。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制劑，現(xiàn)在臨床很少將該藥物作為利尿劑使用。利尿作用極弱，具有降低眼壓作用。

　　8、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 十一酸睪酮用于男性原發(fā)性、繼發(fā)性性腺功能減退的替代治療等。臨床用于:(1)男性雄激素缺乏癥(睪丸切除術(shù)后、性功能減退、生殖器功能不足、更年期)(2)男孩體質(zhì)性青春期延遲。(3)乳腺癌轉(zhuǎn)移的姑息性治療。(4)再生障礙性貧血的輔助治療。(5)中老年部分性雄激素缺乏綜合征。(6)女性進行性乳腺癌。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 5α還原酶抑制劑治療良性前列腺增生是基于通過抑制5α還原酶進而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細胞的萎縮，達到縮小前列腺體積、緩解BPH臨床癥狀的目的。這類藥物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出現(xiàn)光感增強，視物模糊、復視或視覺藍綠模糊。此與該藥抑制光感受器上的視桿細胞和視錐細胞中的PDE6有關(guān)，特別是當劑量超過100mg的時候。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 第二代α1受體阻斷劑有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 西地那非和伐地那非為脂溶性藥物，食物可以影響它們的吸收時間。他達拉非的吸收則不受油脂性食物的影響。

　　9、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 十一酸睪酮用于男性原發(fā)性、繼發(fā)性性腺功能減退的替代治療等。臨床用于：①男性雄激素缺乏癥(睪丸切除術(shù)后、性功能減退、生殖器功能不足)，②男孩體質(zhì)性青春期延遲等。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 度他雄胺為Ⅰ型和Ⅱ型5α還原酶的雙重抑制劑。通過抑制5α還原酶進而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細胞的萎縮，達到縮小前列腺體積、緩解BPH臨床癥狀。

　　三、C

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 螺內(nèi)酯是醛固酮的競爭性拮抗藥。螺內(nèi)酯及其代謝產(chǎn)物坎利酮結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，結(jié)合到胞質(zhì)中的鹽皮質(zhì)激素受體上，阻止醛固酮-受體復合物的核轉(zhuǎn)位，而產(chǎn)生拮抗醛固酮的作用。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 依普利酮抗醛固酮受體的活性約為螺內(nèi)酯的2倍。它對醛固酮受體具有高度的選擇性，而對腎上腺糖皮質(zhì)激素、黃體酮和雄激素受體的親和性較低，從而克服了螺內(nèi)酯的促孕和抗雄激素等副作用。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 螺內(nèi)酯與噻嗪類利尿劑合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 排鉀利尿藥和保鉀利尿藥聯(lián)合使用目的是預防低鉀。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 呋塞米臨床適用于：(1)急性肺水腫和腦水腫的救治。(2)該類利尿劑為急、慢性腎衰竭患者的首選治療藥。(3)用于高血壓的治療，是明顯液體潴留心力衰竭的首選治療藥。對于高血壓的治療作用不如噻嗪類利尿劑，但對于腎小球濾過率(GFR)降低和因鈉潴留導致的高血壓可以使用袢利尿劑。通常當腎小球濾過率<30 ml/min;應該用袢利尿劑替換噻嗪類利尿劑。呋塞米和托拉塞米特別適用于伴有腎功能受損的患者。(4)治療肝硬化腹水以及加速某些毒物的排泄。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 長期服用呋塞米患者需要定期監(jiān)護體液和電解質(zhì)平衡、定期檢查體液、監(jiān)測患者血壓、定期監(jiān)護腎功能，對腎功能障礙者應調(diào)整劑量或輸液速率、定期監(jiān)護患者的血糖水平、若患者出現(xiàn)肌痛或肌痙攣、聽力障礙應立即停用利尿劑，到醫(yī)院救治。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 螺內(nèi)酯是保鉀利尿藥，長期服用可能導致高血鉀。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 螺內(nèi)酯禁忌證

　　(1)對螺內(nèi)酯或?qū)ζ渌酋ｋ孱愡^敏者。

　　(2)高鉀血癥者(>5mmol/L)。

　　(3)急慢性腎衰竭者、腎功能不全者。

　　(4)無尿者以及腎排泌功能嚴重損害者。

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