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21..適合制備難溶性藥物灰黃霉素滴丸的基質(zhì)是
A.MCC
B.EC
C.CAP
D.PEG
E.HPMCP
【答案】D
【解析】此題考查滴丸的分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求。灰黃霉素為難溶性藥物,可以用水溶性基質(zhì)增加其溶出速度,提高藥物生物利用度。MCC為微晶纖維素,EC為乙基纖維素,CAP為醋酸纖維素酞酸酯,PEG為聚乙二醇,HPMCP為羥丙甲纖維素酞酸酯。MCC為片劑的稀釋劑,EC為不溶性材料,HPMCP、CAP為腸溶性材料,PEG為水溶性基質(zhì)。
22.關(guān)于藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn),表述正確的是
A.被動(dòng)擴(kuò)散會(huì)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象
B.胞飲作用對(duì)于蛋白質(zhì)和多肽的吸收不重要
C.被動(dòng)擴(kuò)散的物質(zhì)可由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)
D.促進(jìn)擴(kuò)散的轉(zhuǎn)運(yùn)速率低于被動(dòng)擴(kuò)散
E.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)借助于載體進(jìn)行,不需消耗能量
【答案】C
【解析】此題考查藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)擴(kuò)散是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn),不需要載體,無飽和現(xiàn)象;主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)借助于載體進(jìn)行,需要消耗能量;促進(jìn)擴(kuò)散速率大于被動(dòng)擴(kuò)散;高分子物質(zhì),如蛋白質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素等,運(yùn)用膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式吸收,膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括吞噬和胞飲作用。
23.普魯卡因注射液中加入少量腎上腺素,腎上腺素使用藥局部的血管收縮,減少,普魯卡因吸收,使其局麻作用延長,毒性降低,其作用屬于
A.相加作用
B.增強(qiáng)作用
C.增敏作用
D.藥理性拮抗
E.生理性拮抗
【答案】B
【解析】此題考查影響藥物作用的因素。若兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和,稱其為相加作用。若兩藥合用的效應(yīng)大于其個(gè)別效應(yīng)的代數(shù)和,稱之為增強(qiáng)作用。增敏作用指某藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng)。生理性拮抗是指兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體。當(dāng)一藥物與特異性受體結(jié)合,阻止激動(dòng)劑與其受體結(jié)合,稱藥理性拮抗。
24.以下“病因?qū)WB類藥品不良反應(yīng)”的敘述中,不正確的是
A.與用藥者體質(zhì)相關(guān)
B.與常規(guī)的藥理作用無關(guān)
C.發(fā)生率較高,病死率相對(duì)較高
D.稱為與劑量不相關(guān)的不良反應(yīng)
E.用常規(guī)毒理學(xué)方法不能發(fā)現(xiàn)
【答案】C
【解析】此題考查藥品不良反應(yīng)的定義與分類。A型不良反應(yīng)指由于藥物的藥理作用增強(qiáng)而引起的不良反應(yīng)。其程度輕重與用藥劑量有關(guān),一般容易預(yù)測,發(fā)生率較高而死亡率較低。B型不良反應(yīng)指與藥物常規(guī)藥理作用無關(guān)的異常反應(yīng)。通常難以預(yù)測在具體病人身上是否會(huì)出現(xiàn),一般與用藥劑量無關(guān),發(fā)生率較低但死亡率較高。C型不良反應(yīng)指與藥品本身藥理作用無關(guān)的異常反應(yīng)。一般在長期用藥后出現(xiàn),其潛伏期較長,藥品和不良反應(yīng)之間沒有明確的時(shí)間關(guān)系,其特點(diǎn)是背景發(fā)生率高,用藥史復(fù)雜,難以用試驗(yàn)重復(fù),其發(fā)生機(jī)制不清,有待于進(jìn)一步研究和探討。
25.分子中有氨基酮結(jié)構(gòu),用于治療嗎啡、海洛因等成癮造成的戒斷癥狀的是
A.美沙酮
B.納洛酮
C.芬太尼
D.哌替啶
E.嗎啡
【答案】A
【解析】美沙酮具有氨基酮結(jié)構(gòu),藥物名稱中有提示。
26.中樞作用最強(qiáng)的M膽堿受體拮抗劑是
A.噻托溴銨
B.東莨菪堿
C.氫溴酸山莨菪堿
D.丁溴東莨菪堿
E.異丙托溴銨
【答案】B
【解析】中樞作用強(qiáng)弱順序:東莨菪堿>阿托品>山莨菪堿。
27.關(guān)于法莫替丁性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法,錯(cuò)誤的是
A.法莫替丁結(jié)構(gòu)中含有胍基取代的噻唑環(huán)
B.法莫替丁與西咪替丁的分子中均有含硫的四原子鏈
C.法莫替丁對(duì)CYP450酶影響較小
D.法莫替丁有較強(qiáng)的抗雄激素副作用
E.法莫替丁的吸收受食物影響較小
【答案】D
【解析】西咪替丁有較強(qiáng)的抗雄激素副作用。
28.分子中含嘌呤結(jié)構(gòu),通過抑制黃嘌呤氧化酶,減少尿酸生物合成發(fā)揮作用的抗痛風(fēng)藥物是
A.苯海拉明
B.別嘌醇
C.丙磺舒
D.秋水仙堿
E.對(duì)乙酰氨基酚
【答案】B
【解析】別嘌醇分子中含嘌呤結(jié)構(gòu),藥物名稱中有提示。
29.固體分散體速釋原理描述不正確的是
A.載體使藥物提高可潤濕性
B.載體保證藥物高度分散
C.載體具有抑晶性
D.載體是高分子
E.藥物的高度分散狀態(tài)
【答案】D
【解析】速釋原理:藥物在固體分散體中以分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)以及無定形態(tài)存在,同時(shí)載體材料對(duì)藥物的溶出有促進(jìn)作用,具有可潤濕性、分散性和抑晶性,阻止已分散的藥物再聚集粗化,有利于藥物溶出。
30.有關(guān)緩、控釋制劑的特點(diǎn)不正確的是
A.降低藥物的毒副作用
B.適用于半衰期很長的藥物(t1/2>24h)
C.減少用藥總劑量
D.減少給藥次數(shù)
E.避免峰谷現(xiàn)象
【答案】B
【解析】緩、控釋制劑的特點(diǎn):①減少服藥次數(shù),使用方便,提高患者服藥的順應(yīng)性;②使血藥濃度平穩(wěn),避免或減少峰谷現(xiàn)象,降低毒副作用;③減少用藥總劑量,可用最小劑量達(dá)到最大藥效;④緩控釋制劑的藥物的半衰期在2~8小時(shí)比較合適。
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