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第九章 藥物的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過(guò)程
一、最佳選擇題(A型題)
1.適宜作片劑崩解劑的輔料是
A.微晶纖維素
B.甘露醇
C.羧甲基淀粉鈉
D.糊精
E.羥丙纖維素
『正確答案』C
『答案解析』甘露醇、微晶纖維素、糊精作填充劑;羥丙纖維素作黏合劑。
2.關(guān)于非無(wú)菌液體制劑特點(diǎn)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是
A.分散度大，吸收慢
B.給藥途徑廣，可內(nèi)服也可外用
C.易引起藥物的化學(xué)降解
D.攜帶運(yùn)輸不方便
E.易霉變常需加入防腐劑
『正確答案』A
『答案解析』液體制劑分散度大，吸收快。
3.可用于靜脈注射脂肪乳的乳化劑是
A.阿拉伯膠
B.西黃蓍膠
C.卵磷脂
D.脂防酸山梨坦
E.十二烷基硫酸鈉
『正確答案』C
『答案解析』可用于靜脈注射脂肪乳額乳化劑是卵磷脂。
4.為提高難溶液藥物的溶解度常需要使用潛溶劑，不能與水形成潛溶劑的物質(zhì)是
A.乙醇
B.丙二醇
C.膽固醇
D.聚乙二醇
E.甘油
『正確答案』C
『答案解析』能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
5.關(guān)于緩釋和控釋制劑特點(diǎn)說(shuō)法錯(cuò)誤的是
A.減少給藥次數(shù)，尤其是需要長(zhǎng)期用藥的慢性病患者
B.血藥濃度平穩(wěn)，可降低藥物毒副作用
C.可提高治療效果減少用藥總量
D.臨床用藥劑量方便調(diào)整
E.肝臟首過(guò)效應(yīng)大的藥物，生物利用度不如普通制劑
『正確答案』D
『答案解析』緩控釋制劑劑量調(diào)整不方便。
6.藥物經(jīng)皮滲透速率與其理化性質(zhì)有關(guān)，透皮速率相對(duì)較大的為
A.熔點(diǎn)高藥物
B.離子型藥物
C.脂溶性大的藥物
D.分子極性高的藥物
E.分子體積大的藥物
『正確答案』C
『答案解析』脂溶性大的藥物透皮速率相對(duì)較大。
7.固體分散體中，藥物與載體形成低共熔混合物藥物的分散狀態(tài)是
A.分子狀態(tài)
B.膠態(tài)
C.分子復(fù)合物
D.微晶態(tài)
E.無(wú)定形
『正確答案』D
『答案解析』低共熔混合物：藥物與載體按適當(dāng)比例混合，在較低溫度下熔融，驟冷固化形成固體分散體。藥物僅以微晶狀態(tài)分散于載體中，為物理混合物。
8.無(wú)吸收過(guò)程，直接進(jìn)入體循環(huán)的注射給藥方式是
A.肌肉注射
B.皮下注射
C.椎管給藥
D.皮內(nèi)注射
E.靜脈注射
『正確答案』E
『答案解析』靜脈注射給藥藥物直接入血，沒(méi)有吸收過(guò)程。
9.大部分的藥物在胃腸道中最主要的吸收部位是
A.胃
B.小腸
C.盲腸
D.結(jié)腸
E.直腸
『正確答案』B
『答案解析』小腸是大部分藥物主要吸收部位。
10.下列給藥途徑中，產(chǎn)生效應(yīng)最快的是
A.口服給藥
B.經(jīng)皮給藥
C.吸入給藥
D.肌內(nèi)給藥
E.皮下注射
『正確答案』C
『答案解析』吸入制劑的優(yōu)點(diǎn)是吸收速度很快，幾乎與靜脈注射相當(dāng)。
11.隨膽汁排出的藥物或代謝物，在腸道轉(zhuǎn)運(yùn)期間重吸收而返回門(mén)靜脈的現(xiàn)象是
A.零級(jí)代謝
B.首過(guò)效應(yīng)
C.被動(dòng)擴(kuò)散
D.腎小管重吸收
E.腸肝循環(huán)
『正確答案』E
『答案解析』腸-肝循環(huán)是指隨膽汁排人十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門(mén)靜脈返回肝臟，重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。
12.關(guān)于非線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)的說(shuō)法，正確的是
A.消除呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征
B.AUC與劑量成正比
C.劑量增加，消除半衰期延長(zhǎng)
D.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比
E.劑量增加，消除速率常數(shù)恒定不變
『正確答案』C
『答案解析』非線(xiàn)性動(dòng)力學(xué)特征藥物的體內(nèi)過(guò)程有以下特點(diǎn)：(1)藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征，即消除動(dòng)力學(xué)是非線(xiàn)性的。(2)當(dāng)劑量增加時(shí)，消除半衰期延長(zhǎng)。(3)AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比。(4)其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過(guò)程。
13.關(guān)于線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是
A.單室模型靜脈注射給藥，lgC對(duì)t作圖，得到直線(xiàn)的斜率為負(fù)值
B.單室模型靜脈滴注給藥，在滴注開(kāi)始時(shí)可以靜注一個(gè)負(fù)荷劑量，使血藥濃度迅速達(dá)到或接近穩(wěn)態(tài)濃度
C.單室模型口服給藥，在血藥濃度達(dá)峰瞬間，吸收速度等于消除速度
D.多劑量給藥，血藥濃度波動(dòng)與藥物半衰期、給藥間隔時(shí)間有關(guān)
E.多劑量給藥，相同給藥間隔下，半衰期短的藥物容易蓄積
『正確答案』E
『答案解析』多劑量給藥，相同給藥間隔下，半衰期長(zhǎng)的藥物容易蓄積。
14.臨床上藥物可以配伍使用或聯(lián)合使用，若使用不當(dāng)，可能出現(xiàn)配伍禁忌。下列藥物配伍或聯(lián)合使用中，不合理的是
A.磺胺甲?唑與甲氧芐啶聯(lián)合應(yīng)用
B.地西泮注射液與0.9%氯化鈉注射液混合滴注
C.硫酸亞鐵片與維生素C片同時(shí)服用
D.阿莫西林與克拉維酸聯(lián)合應(yīng)用
E.氨芐西林溶于5%葡萄糖注射液后在4h內(nèi)滴注完
『正確答案』B
『答案解析』地西泮注射液與5%葡萄糖、0.9%氯化鈉或0.167mol/L乳酸鈉注射液配伍時(shí)，易析出沉淀。
15.鹽酸氯丙嗪注射液與異戊巴比妥鈉注射液混合后產(chǎn)生沉淀的原因是
A.水解
B.pH值的變化
C.還原
D.氧化
E.聚合
『正確答案』B
『答案解析』pH改變產(chǎn)生沉淀：例如酸性藥物鹽酸氯丙嗪注射液同堿性藥物異戊巴比妥鈉注射液混合，能發(fā)生沉淀反應(yīng)。
16.新藥Ⅳ期臨床試驗(yàn)的目的是
A.在健康志愿者中檢驗(yàn)受試藥的安全性
B.在患者中檢驗(yàn)受試藥的不良反應(yīng)發(fā)生情況
C.在患者中進(jìn)行受試藥的初步藥效學(xué)評(píng)價(jià)
D.擴(kuò)大試驗(yàn)，在300例患者中評(píng)價(jià)受試藥的有效性、安全性、利益與風(fēng)險(xiǎn)
E.受試新藥上市后在社會(huì)人群中繼續(xù)進(jìn)行安全性和有效性評(píng)價(jià)
『正確答案』E
『答案解析』IV期臨床試驗(yàn)：為批準(zhǔn)上市后的監(jiān)測(cè)，是受試新藥上市后在社會(huì)人群大范圍內(nèi)繼續(xù)進(jìn)行的安全性和有效性評(píng)價(jià)，在廣泛、長(zhǎng)期使用的條件下考察其療效和不良反應(yīng)。
17.關(guān)于藥物的脂溶性，說(shuō)法正確的是
A.脂水分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好
B.脂水分配系數(shù)愈小，藥效愈好
C.脂水分配系數(shù)愈大，藥效愈好
D.脂水分配系數(shù)愈小，藥效愈低
E.脂水分配系數(shù)愈大，藥效愈低
『正確答案』A
『答案解析』脂水分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好。
18.屬于藥物代謝第Ⅱ相反應(yīng)的是
A.氧化
B.羥基化
C.水解
D.還原
E.乙酰化
『正確答案』E
『答案解析』乙酰化結(jié)合反應(yīng)屬于藥物代謝第Ⅱ相反應(yīng)。
二、配伍選擇題(B型題)
A.水解
B.聚合
C.異構(gòu)化
D.氧化
E.脫羧
鹽酸普魯卡因在水溶液中易發(fā)生降解，降解的過(guò)程，首先會(huì)在酯鍵處斷開(kāi)，生成有色物質(zhì)。同時(shí)在一定條件下又能發(fā)生脫羧反應(yīng)，生成有毒的苯胺。
19.鹽酸普魯卡因在溶液中發(fā)生的第一步降解反應(yīng)是
20.鹽酸普魯卡因溶液發(fā)黃的原因是
『正確答案』A、D
『答案解析』第一步降解反應(yīng)是酯鍵斷開(kāi)，所以是水解反應(yīng)，變黃是發(fā)生了氧化反應(yīng)。
A.解離多、重吸收少、排泄快
B.解離少、重吸收多、排泄慢
C.解離多、重吸收多、排泄慢
D.解離少、重吸收少、排泄快
E.解離多、重吸收多、排泄快
21.在腎小管中，弱酸性藥物在酸性尿中的特點(diǎn)是
22.在腎小管中，弱酸性藥物在堿性尿中的特點(diǎn)是
23.在腎小管中，弱堿性藥物在酸性尿中的特點(diǎn)是
『正確答案』B、A、A
『答案解析』酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄。
A.3min
B.5min
C.15min
D.30min
E.60min
24.普通片劑的崩解時(shí)限是
25.泡騰片的崩解時(shí)限是
26.薄膜包衣片的崩解時(shí)限是
『正確答案』C、B、D
『答案解析』普通片劑崩解時(shí)限是15min，泡騰片崩解時(shí)限是5min，薄膜包衣片崩解時(shí)限是30min，糖包衣片崩解時(shí)限是60min。
A.分散相乳滴ξ電位降低
B.分散相與連續(xù)相存在密度差
C.乳化劑類(lèi)型改變
D.乳化劑失去乳化作用
E.微生物的作用
27.若出現(xiàn)的分層現(xiàn)象經(jīng)振搖后能恢復(fù)原狀，其原因是
28.若出現(xiàn)的絮凝現(xiàn)象經(jīng)振搖后能恢復(fù)原狀其原因是
『正確答案』B、A
『答案解析』分散相與連續(xù)相存在密度差導(dǎo)致分層;分散相乳滴ξ電位降低導(dǎo)致絮凝。
A.增溶劑
B.防腐劑
C.矯味劑
D.著色劑
E.潛溶劑
29.液體制劑中，苯甲酸屬于
30.液體制劑中，薄荷揮發(fā)油屬于
『正確答案』B、C
『答案解析』在液體制劑中，苯甲酸作防腐劑;薄荷揮發(fā)油作矯味劑。
A.常規(guī)脂質(zhì)體
B.微球
C.納米囊
D.pH敏感脂質(zhì)體
E.免疫脂質(zhì)體
31.常用作栓塞治療給藥的靶向性制劑是
32.具有主動(dòng)靶向作用的靶向制劑是
33.基于病變組織與正常組織間酸堿性差異的靶向制劑是
『正確答案』B、E、D
『答案解析』栓塞性制劑如栓塞微球和栓塞復(fù)乳;免疫脂質(zhì)體是主動(dòng)靶向制劑;基于病變組織與正常組織間酸堿性差異的靶向制劑是pH敏感脂質(zhì)體。
A.滲透壓調(diào)節(jié)劑
B.增溶劑
C.抑菌劑
D.穩(wěn)定劑
E.止痛劑
34.注射劑處方中，亞硫酸鈉的作用是
35.注射劑處方中，氯化鈉的作用是
36.注射劑處方中，泊洛沙姆188的作用是
『正確答案』D、A、B
『答案解析』注射劑處方中，亞硫酸鈉作抗氧劑，氯化鈉作等滲調(diào)節(jié)劑，泊洛沙姆188作增溶劑。
A.β-環(huán)糊精
B.液體石蠟
C.羊毛脂
D.七氟丙烷
E.硬脂醇
37.可用于調(diào)節(jié)緩釋制劑中藥物釋放速度的是
38.可用于增加難溶性藥物溶解度的是
39.以PEG600為滴丸基質(zhì)時(shí)，可用作冷凝液的是
『正確答案』E、A、B
『答案解析』可用于調(diào)節(jié)緩釋制劑中藥物釋放速度的是硬脂醇;可用于增加難溶性藥物溶解度的是β-環(huán)糊精;以PEG600為滴丸基質(zhì)時(shí)，可用作冷凝液的是液體石蠟。
A.濾過(guò)
B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
C.易化擴(kuò)散
D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
E.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
40.借助載體，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，不消耗能量的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是
41.擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度，藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是
42.借助載體或酶促系統(tǒng)，消耗機(jī)體能量，從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是
『正確答案』C、B、D
『答案解析』借助載體順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)的是易化擴(kuò)散，簡(jiǎn)單擴(kuò)散擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度，藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度，消耗機(jī)體能量，從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
A.藥物的吸收
B.藥物的分布
C.藥物的代謝
D.藥物的排泄
E.藥物的消除
43.藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程是
44.藥物從體循環(huán)向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程是
『正確答案』A、B
『答案解析』藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程是吸收，藥物從體循環(huán)向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程是分布。
A.清除率
B.速率常數(shù)
C.生物半衰期
D.絕對(duì)生物利用度
E.相對(duì)生物利用度
45.同一藥物相同劑量的試驗(yàn)制劑AUC與參比制劑AUC的比值稱(chēng)為
46.單位用“體積/時(shí)間”表示的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)是
『正確答案』E、A
『答案解析』同一藥物相同劑量的試驗(yàn)制劑AUC與參比制劑AUC的比值稱(chēng)為相對(duì)生物利用度，如果參比制劑是靜脈給藥那么就是絕對(duì)生物利用度;清楚率單位用“體積/時(shí)間”表示。
A.藥物消除速率常數(shù)
B.藥物消除半衰期
C.藥物在體內(nèi)的達(dá)峰時(shí)間
D.藥物在體內(nèi)的峰濃度
E.藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間
47.Cmax是指
48.MRT是指
『正確答案』D、E
『答案解析』Cmax是指藥物在體內(nèi)的達(dá)峰時(shí)間，MRT是指藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間。
A.0.2303
B.0.3465
C.2.0
D.3.072
E.8.42
給某患者靜脈注射一單室模型藥物，劑量為100.0mg,測(cè)得不同時(shí)刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下表。初始血藥濃度為11.88μg/ml。
49.該藥物的半衰期(單位h)是
50.該藥物的消除速率常數(shù)是(單位h-1)是
51.該藥物的表現(xiàn)分布容積(單位L)是
『正確答案』C、B、E
『答案解析』初始血藥濃度是11.88，2h后血藥濃度正好降低一半變成5.94，所以半衰期=2h;根據(jù)公式t1/2=0.693/k即可求出速率常數(shù);表觀分布容積V=X/C，題干給出X為100.0mg，初始血藥濃度為11.88ug/ml(注意單位換算)，代入公式即可得出答案。
三、綜合分析選擇題(C型題)
患者，男，因哮喘發(fā)作，醫(yī)生使用丙酸氟替卡松吸入氣霧劑控制哮喘癥狀，建議使用2周，患者擔(dān)心使用糖皮質(zhì)激素會(huì)產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素的作用，因此咨詢(xún)藥師。
52.下列關(guān)于丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的使用方法和注意事項(xiàng)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是
A.使用前需搖勻儲(chǔ)藥罐，使藥物充分混合
B.使用時(shí)用嘴唇包繞住吸入器口，緩慢吸氣并同時(shí)按動(dòng)氣閥給藥
C.丙酸氟替卡松吸入結(jié)束后不能漱口和刷牙
D.吸入氣霧劑中常用特殊的耐壓給藥裝置，需避光、避熱，防止爆炸
E.吸入氣霧劑中使用拋射劑，在常壓下沸點(diǎn)低于室溫，需安全保管
『正確答案』C
『答案解析』吸入結(jié)束后用清水漱口，以清除口腔殘留的藥物。如使用激素類(lèi)藥物應(yīng)刷牙，避免藥物對(duì)口腔黏膜和牙齒的損傷。
53.脂質(zhì)體是一種具有多功能的藥物載體，不屬于其特點(diǎn)的是
A.具有靶向性
B.降低藥物毒性
C.提高藥物穩(wěn)定性
D.組織相容性差
E.具有長(zhǎng)效性
『正確答案』D
『答案解析』脂質(zhì)體具有細(xì)胞親和性與組織相容性。
54.PEG-DSPE是一種PEG化脂質(zhì)材料，常用于對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行PEG化，增強(qiáng)與單核巨噬細(xì)胞的親和力。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體以PEG-DSPE為膜結(jié)合的脂質(zhì)體屬于
A.前體脂質(zhì)體
B.pH敏感脂質(zhì)體
C.免疫脂質(zhì)體
D.熱敏感脂質(zhì)體
E.長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體
『正確答案』E
『答案解析』PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間，稱(chēng)為長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。
四、多項(xiàng)選擇題(X型題)
55.輔料的作用包括
A.賦形
B.提高藥物穩(wěn)定性
C.降低毒副作用
D.提高藥物療效
E.增加病人用藥順應(yīng)性
『正確答案』ABCDE
56.緩釋、控釋制劑的釋藥原理有
A.擴(kuò)散原理
B.溶出原理
C.溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理
D.滲透壓驅(qū)動(dòng)原理
E.離子交換原理
『正確答案』ABCDE
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