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第2章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用
一、最佳選擇題
1、不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是
A、氧化
B、還原
C、水解
D、羥基化
E、與葡萄糖醛酸結(jié)合
2、含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生
A、還原代謝
B、氧化代謝
C、甲基化代謝
D、開(kāi)環(huán)代謝
E、水解代謝
3、含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生
A、還原代謝
B、氧化代謝
C、水解代謝
D、開(kāi)環(huán)代謝
E、甲基化代謝
4、保泰松在體內(nèi)生成抗炎作用強(qiáng)毒副作用低的羥布宗發(fā)生的反應(yīng)是
A、還原
B、水解
C、甲基化
D、氧化
E、加成
5、不屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的是
A、苯妥英體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英失活
B、保泰松體內(nèi)代謝生成抗炎作用強(qiáng)毒副作用小的羥布宗
C、卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物
D、苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酸甘酸
E、普魯卡因體內(nèi)水解生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇
6、第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源物質(zhì)結(jié)合形式是
A、氫鍵
B、范德華力
C、靜電引力
D、共價(jià)鍵
E、偶極相互作用力
7、以下哪種反應(yīng)會(huì)使親水性減小
A、與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)
B、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
C、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)
D、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)
E、乙酰化結(jié)合反應(yīng)
8、水楊酸在體內(nèi)與哪種物質(zhì)結(jié)合發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合
A、葡萄糖醛酸
B、硫酸
C、氨基酸
D、谷胱甘肽
E、甲基
9、乙�；磻�(yīng)是含哪種基團(tuán)的藥物的主要代謝途徑
A、伯氨基
B、氰基
C、硝基
D、季銨基
E、巰基
10、以下哪種藥物的代謝是與GSH結(jié)合
A、對(duì)氨基水楊酸
B、腎上腺素
C、氯霉素
D、苯甲酸
E、白消安
11、乙�；Y(jié)合反應(yīng)中不參與反應(yīng)的官能團(tuán)是
A、氨基酸
B、磺酰胺
C、硝基
D、酰肼
E、伯氨基
12、與谷胱甘肽結(jié)合發(fā)生的反應(yīng)不包括
A、親核取代
B、芳香環(huán)親核取代
C、�；磻�(yīng)
D、氧化反應(yīng)
E、還原反應(yīng)
13、以下藥物的母核為吲哚的是
A、洛伐他汀
B、辛伐他汀
C、氟伐他汀
D、阿托伐他汀
E、瑞舒伐他汀
14、可被氧化成亞砜或砜的為
A、酰胺類(lèi)藥物
B、胺類(lèi)藥物
C、酯類(lèi)藥物
D、硫醚類(lèi)藥物
E、醚類(lèi)藥物
15、以下胺類(lèi)藥物中活性最低的是
A、伯胺
B、仲胺
C、叔胺
D、季銨
E、酰胺
16、參與藥物代謝的細(xì)胞色素P450亞型中數(shù)量最多的是
A、CYP2A6
B、CYP1A2
C、CYP2C9
D、CYP2D6
E、CYP3A4
17、以下藥物哪項(xiàng)不是herG K+抑制劑
A、奎尼丁
B、地高辛
C、腎上腺素
D、螺內(nèi)酯
E、丙咪嗪
18、有機(jī)藥物是由哪種物質(zhì)組成的
A、母核+骨架結(jié)構(gòu)
B、基團(tuán)+片段
C、母核+藥效團(tuán)
D、片段+藥效團(tuán)
E、基團(tuán)+藥效團(tuán)
19、由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)作用，奎尼丁與哪種藥物不能同時(shí)給藥
A、地高辛
B、阿司匹林
C、阿莫西林
D、四環(huán)素
E、奧美拉唑
20、水楊酸甲酯與對(duì)羥基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因?yàn)榍罢呖梢孕纬?/P>
A、范德華力
B、疏水性相互作用
C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
D、分子內(nèi)氫鍵
E、離子-偶極作用
參考答案：
一、最佳選擇題
1、
【正確答案】 E
【答案解析】 第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱(chēng)為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。與葡萄糖醛酸結(jié)合屬于第Ⅱ相生物結(jié)合。
2、
【正確答案】 A
【答案解析】 芳香族硝基在代謝還原過(guò)程中可被CYP450酶系消化道細(xì)菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。
3、
【正確答案】 B
【答案解析】 含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟CYP450酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催化下發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。
4、
【正確答案】 D
【答案解析】 保泰松生成羥布宗的反應(yīng)為芳環(huán)的氧化代謝。
5、
【正確答案】 D
【答案解析】 AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝，C選項(xiàng)卡馬西平含有雙鍵經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物，E選項(xiàng)為酯類(lèi)的水解，均屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。D選項(xiàng)是與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。
6、
【正確答案】 D
【答案解析】 將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。
7、
【正確答案】 E
【答案解析】 ABCD四個(gè)選項(xiàng)中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加，極性增加，而乙�；磻�(yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。
8、
【正確答案】 C
【答案解析】 在與氨基酸結(jié)合反應(yīng)中，主要是取代的苯甲酸參加反應(yīng)。如苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。
9、
【正確答案】 A
【答案解析】 乙酰化反應(yīng)是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。
10、
【正確答案】 E
【答案解析】 抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán)，先和巰基生成硫醚的結(jié)合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個(gè)甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噻吩。
11、
【正確答案】 C
【答案解析】 乙酰化反應(yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。
12、
【正確答案】 D
【答案解析】 谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)大致上有親核取代反應(yīng)(SN2)、芳香環(huán)親核取代反應(yīng)、酰化反應(yīng)、Michael加成反應(yīng)及還原反應(yīng)。
13、
【正確答案】 C
【答案解析】 洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。
14、
【正確答案】 D
【答案解析】 硫醚與醚類(lèi)化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚。
15、
【正確答案】 C
【答案解析】 一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強(qiáng)，但口服吸收不好。
16、
【正確答案】 E
【答案解析】 參與藥物代謝的細(xì)胞色素亞型主要有：CYP1A2(4%)，CYP2A6(2%)，CYP2C9(10%)，CYP2C19(2%)，CYP2D6(30%)，CYP2E1(2%)，CYP3A4(50%)。
17、
【正確答案】 C
【答案解析】 除腎上腺素，其它選項(xiàng)均為herG K+抑制劑。
18、
【正確答案】 C
【答案解析】 化學(xué)合成藥物中的有機(jī)藥物、天然藥物及其半合成藥物都是有機(jī)化合物，這些藥物都是由一個(gè)核心的主要骨架結(jié)構(gòu)(又稱(chēng)母核)和與之相連接的基團(tuán)或片段(又稱(chēng)為藥效團(tuán))組成。
19、
【正確答案】 A
【答案解析】 奎尼丁與地高辛同時(shí)給藥時(shí)，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此導(dǎo)致地高辛的血藥濃度明顯升高。
20、
【正確答案】 D
【答案解析】 水楊酸甲酯，由于形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛的治療;而對(duì)羥基苯甲酸甲酯的酚羥基則無(wú)法形成這種分子內(nèi)氫鍵，對(duì)細(xì)菌生長(zhǎng)具有抑制作用。
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