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一、最佳選擇題
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 將氨芐西林與舒巴坦以1：1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物，稱為舒他西林(Sultamicillin)。
2、
【正確答案】 D
【答案解析】 亞胺培南本身具有抗菌活性，但沒有抗菌增效的作用，所以其不屬于抗菌增效劑;ABC均是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可以解決耐藥性。青霉素半衰期短，與丙磺舒合用可減少排泄，延長作用時(shí)間，故E也是抗菌增效劑。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 頭孢匹羅的C-3位是含有正電荷的季銨雜環(huán)。
4、
【正確答案】 B
【答案解析】 青霉素在生物合成中產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白，以及生產(chǎn)、貯存過程中產(chǎn)生的雜質(zhì)青霉噻唑高聚物是引起其過敏反應(yīng)的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類藥物所特有的結(jié)構(gòu)，因此青霉素類藥物這種過敏反應(yīng)是交叉過敏反應(yīng)。
5、
【正確答案】 C
【答案解析】 青霉素的母核結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子，其立體構(gòu)型為2S，5R，6R。
6、
【正確答案】 C
【答案解析】 哌拉西林為β-內(nèi)酰胺類抗生素，為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團(tuán)后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。對綠膿桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強(qiáng)，用于上述細(xì)菌引起的感染。
7、
【正確答案】 C
【答案解析】 青霉素G不可口服，臨床上使用其粉針劑
8、
【正確答案】 A
【答案解析】 頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán)，6-羥基-1，2，4-三嗪-5-酮，產(chǎn)生獨(dú)特的非線性的劑量依賴性藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達(dá)到治療濃度。
9、
【正確答案】 B
【答案解析】 維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉(zhuǎn)化為1，25-二羥基維生素D3后，才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D3活化，于是開發(fā)了阿法骨化醇。
10、
【正確答案】 B
【答案解析】 那格列奈為D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前體D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本結(jié)構(gòu)為氨基酸，決定了該藥的毒性很低，降糖作用良好。
11、
【正確答案】 C
【答案解析】 米格列醇的結(jié)構(gòu)類似葡萄糖，對α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用。格列喹酮屬于磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑;米格列奈，那格列奈屬于非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑;吡格列酮屬于噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。
12、
【正確答案】 C
【答案解析】 ABD屬于磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑，氟尿嘧啶不是降血糖藥物。
13、
【正確答案】 B
【答案解析】 對乙酰氨基酚又名為撲熱息痛。對乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵，故貯藏不當(dāng)時(shí)可發(fā)生水解，產(chǎn)生對氨基酚。另外，在對乙酰氨基酚的合成過程中也會(huì)引入對氨基酚雜質(zhì)。對氨基酚毒性較大，還可進(jìn)一步被氧化產(chǎn)生有色的氧化物質(zhì)，溶解在乙醇中呈橙紅色或棕色。
14、
【正確答案】 B
【答案解析】 名稱提示結(jié)構(gòu)，對乙酰氨基酚中含有互成對位的乙酰氨基和酚羥基。
15、
【正確答案】 C
【答案解析】 阿司匹林在阻斷前列腺素生物合成的同時(shí)，也可減少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。
16、
【正確答案】 D
【答案解析】 本題考點(diǎn)是抗癲癇藥的結(jié)構(gòu)分類，磷苯妥英屬于乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥物。
17、
【正確答案】 C
【答案解析】 巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也稱巴比妥酸，由丙二酸二乙酯與脲縮合而成。其顯示弱酸性。
18、
【正確答案】 C
【答案解析】 卡馬西平屬于二苯并氮(艸卓)類抗癲癇藥。
19、
【正確答案】 B
【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有硫，所以該化合物為抗癲癇藥硫噴妥。
20、
【正確答案】 B
【答案解析】 重點(diǎn)考查奧卡西平的結(jié)構(gòu)特征和作用特點(diǎn)。奧卡西平是卡馬西平的10-氧代衍生物，也具有二苯并氮(艸卓)母核和酰胺結(jié)構(gòu)，由于不生成毒性代謝產(chǎn)物10，11-環(huán)氧物，具有不良反應(yīng)低、毒性小的優(yōu)點(diǎn)。故本題答案應(yīng)選B。
二、配伍選擇題
1、
【正確答案】 B
【答案解析】 頭孢克洛——是頭孢氨芐的C-3位以鹵素替代甲基得到的。由于氯原子的親脂性比甲基強(qiáng)，口服吸收優(yōu)于氨芐西林。
【正確答案】 E
【答案解析】 頭孢曲松——C-3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán)(1，2，4-三嗪-5，6-二酮)，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達(dá)到治療濃度。
【正確答案】 D
【答案解析】 硫酸頭孢匹羅——為C-3位甲基上引入含有正電荷季銨基團(tuán)的藥物，能迅速穿透細(xì)菌的細(xì)胞壁，與細(xì)菌細(xì)胞1個(gè)或多個(gè)青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，發(fā)揮作用。
【正確答案】 C
【答案解析】 頭孢呋辛含有氨基甲酸酯基團(tuán)。
2、
【正確答案】 D
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【正確答案】 C
【答案解析】 本組題考點(diǎn)是抗生素的立體結(jié)構(gòu)。青霉素含有3個(gè)手性碳，阿莫西林與其同母核，側(cè)鏈增加1個(gè)手性碳，故共4個(gè)，頭孢曲松含有2個(gè)手性碳。紅霉素大環(huán)內(nèi)酯環(huán)上就有10個(gè)手性碳;諾氟沙星結(jié)構(gòu)中不含有手性碳。
3、
【正確答案】 A
【答案解析】 哌拉西林為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團(tuán)后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。
【正確答案】 E
【答案解析】 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：
1.氧青霉烷類：克拉維酸
2.青霉烷砜類：舒巴坦
【正確答案】 D
4、
【正確答案】 E
【正確答案】 A
【正確答案】 D
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【答案解析】 本題考察β-內(nèi)酰胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)注意掌握。
5、
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【答案解析】 本題考察降糖藥的分類，注意區(qū)分并掌握。
6、
【正確答案】 A
【正確答案】 D
【正確答案】 E
【正確答案】 B
【答案解析】 本題考查磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑各個(gè)代表藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。
7、
【正確答案】 A
【答案解析】 藥名提示結(jié)構(gòu)，結(jié)構(gòu)中含有苯的是苯巴比妥。
【正確答案】 D
【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有異丙烯基的是司可巴比妥。
【正確答案】 E
【答案解析】 藥名提示結(jié)構(gòu)，結(jié)構(gòu)中含有S的是硫噴妥鈉。
8、
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【答案解析】 吩噻嗪類抗精神病藥物;氯氮平屬于二苯并二氮(艸卓)類抗精神病藥物。
9、
【正確答案】 E
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【正確答案】 D
【答案解析】 本題考查解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥及抗痛風(fēng)藥的結(jié)構(gòu)，注意掌握區(qū)別。
10、
【正確答案】 B
【正確答案】 E
【正確答案】 D
【正確答案】 A
【答案解析】 本題考查β受體阻斷劑的結(jié)構(gòu)，注意掌握。
11、
【正確答案】 E
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【答案解析】 重點(diǎn)考查藥物的用途和作用機(jī)理。CD為鈣拮抗劑。故本組題答案應(yīng)選EAB。
12、
【正確答案】 C
【正確答案】 A
【正確答案】 E
【正確答案】 B
【答案解析】 本題考查各個(gè)抗腫瘤藥物的作用機(jī)制，注意掌握并區(qū)分。
13、
【正確答案】 D
【正確答案】 E
【正確答案】 B
【答案解析】 本組題考查抗代謝藥物分類及結(jié)構(gòu)特征。尿嘧啶抗代謝物有氟尿嘧啶、氟鐵龍、卡莫氟等;胞嘧啶抗代謝物有阿糖胞苷、環(huán)胞苷、吉西他濱等;嘌呤類抗代謝物有巰嘌呤、巰鳥嘌呤等;葉酸類抗代謝物有甲氨蝶呤等;依托泊苷為作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的抑制劑。故本組題答案應(yīng)選DEB。
14、
【正確答案】 C
【正確答案】 E
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【答案解析】 本題考查平喘藥的結(jié)構(gòu)特征，注意區(qū)別掌握。有莨菪堿結(jié)構(gòu)的是M受體阻斷劑，有甾體結(jié)構(gòu)的是糖皮質(zhì)激素，有嘌呤結(jié)構(gòu)的是磷酸二酯酶抑制劑，有苯丁氧基結(jié)構(gòu)的是沙美特羅。
15、
【正確答案】 C
【正確答案】 D
【正確答案】 A
【答案解析】 本組題考點(diǎn)是抗生素類藥物的毒副作用，四環(huán)素類有四環(huán)素牙的副作用。慶大霉素是氨基糖苷類，有腎、耳毒性。青霉素鈉具有過敏反應(yīng)。
16、
【正確答案】 B
【答案解析】 阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入氨基羥丁�；鶄�(cè)鏈的構(gòu)型。
【正確答案】 E
【答案解析】 阿奇霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。
17、
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【正確答案】 D
【正確答案】 E
【答案解析】 本題考察腎上腺皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)，注意區(qū)別掌握。
18、
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【正確答案】 E
【答案解析】 本題考察鎮(zhèn)咳平喘藥的結(jié)構(gòu)，注意掌握。D是磷酸可待因。
19、
【正確答案】 A
【答案解析】 喜樹堿類藥物的作用靶點(diǎn)是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ。
【正確答案】 E
【答案解析】 依托泊苷鬼臼生物堿類，為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNA修復(fù)。
【正確答案】 D
【答案解析】 鹽酸伊立替康是半合成的水溶性喜樹堿衍生物，屬前體藥物。
20、
【正確答案】 D
【正確答案】 C
【正確答案】 E
【答案解析】 本題考察解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本結(jié)構(gòu)，對乙酰氨基酚和美洛昔康結(jié)構(gòu)中不含游離羧酸注意掌握。
三、綜合分析選擇題
1、
【正確答案】 D
【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。
【正確答案】 B
【答案解析】 脂肪氮芥類藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用，這促使對乙撐亞胺基團(tuán)化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團(tuán)的反應(yīng)性，在氮原子上用吸電子基團(tuán)取代，以達(dá)到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物為塞替派(Thiotepa)和替哌(Tepa)。
【正確答案】 E
【答案解析】 通過拮抗5-HT3受體的止吐藥已經(jīng)成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥，主要有昂丹司瓊，格拉司瓊，托烷司瓊，帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。
2、
【正確答案】 B
【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯抗菌藥包括紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙紅霉素等。
【正確答案】 C
【答案解析】 阿奇霉素(Azithromycin)是將紅霉素肟經(jīng)貝克曼重排后得到的擴(kuò)環(huán)產(chǎn)物，再經(jīng)還原、N-甲基化等反應(yīng)，將氮原子引入到大環(huán)內(nèi)酯骨架中制得的第一個(gè)環(huán)內(nèi)含氮的15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯抗生素。
【正確答案】 A
【答案解析】 克拉霉素和阿奇霉素同屬大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥，具有類似的結(jié)構(gòu)。
3、
【正確答案】 A
【答案解析】 環(huán)磷酰胺是氮芥類抗腫瘤藥。乙撐亞胺類的代表藥物是塞替派。
【正確答案】 C
【答案解析】 精密稱取系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一。25×0.001=0.025mg，所以選C。
4、
【正確答案】 A
【答案解析】 根據(jù)結(jié)構(gòu)推測出藥物是馬來酸依那普利。
【正確答案】 D
【答案解析】 依那普利結(jié)構(gòu)中含有3個(gè)手性碳，不是2個(gè)。
【正確答案】 A
【答案解析】 普利類藥物的常見不良反應(yīng)是刺激性干咳。
四、多項(xiàng)選擇題
1、
【正確答案】 DE
【答案解析】 亞胺培南和美洛培南均屬于碳青霉烯類β-內(nèi)酰胺類抗生素。
2、
【正確答案】 DE
【答案解析】 頭孢呋辛和頭孢曲松結(jié)構(gòu)中氨基側(cè)鏈上含有甲氧肟基。
3、
【正確答案】 DE
【答案解析】 考查頭孢哌酮的結(jié)構(gòu)特征。頭孢哌酮結(jié)構(gòu)中沒有氨基噻唑和噻吩結(jié)構(gòu)，故本題答案應(yīng)選DE。
4、
【正確答案】 BCE
【答案解析】 用于骨質(zhì)疏松治療的藥物主要有兩類：雙膦酸鹽類和促進(jìn)鈣吸收藥物。前者主要包括依替膦酸二鈉、阿侖膦酸鈉和利塞膦酸鈉。后者主要包括維生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。
5、
【正確答案】 ABE
【答案解析】 磷酸鈣屬于干擾選項(xiàng)。不屬于雙磷酸鹽類的藥物。
6、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 昂丹司瓊分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成，咔唑環(huán)上的3位碳具有手性，其中(R)體的活性較大，臨床上使用外消旋體。昂丹司瓊為強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。
7、
【正確答案】 ABC
【答案解析】 磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑代表藥物有格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列美脲。
8、
【正確答案】 CD
【答案解析】 鹽酸吡格列酮和羅格列酮都屬于噻唑烷二酮類的降糖藥，含有噻唑烷二酮的結(jié)構(gòu)。
9、
【正確答案】 ABCE
【答案解析】 由于二甲雙胍主要經(jīng)腎排出，所以腎功能不良患者謹(jǐn)慎使用。
10、
【正確答案】 AB
【答案解析】 考查本組藥物的作用機(jī)制。二甲雙胍與羅格列酮為胰島素增敏劑。CDE屬于胰島素分泌促進(jìn)劑。故本題答案應(yīng)選AB。
11、
【正確答案】 AD
【答案解析】 本題考查對乙酰氨基酚的代謝及中毒的解救。對乙酰氨基酚在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排出體外，小部分代謝物 N-羥基衍生物為毒性代謝物，可引起血紅蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細(xì)胞。N-羥基衍生物還可轉(zhuǎn)化成毒性更大的代謝物 N-乙酰亞胺醌。通常 N-乙酰亞胺醌在肝中與谷胱甘肽(GSH)結(jié)合而失去活性，但當(dāng)大劑量服用對乙酰氨基酚時(shí)，使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時(shí)， N-乙酰亞胺醌與巰基等親核基團(tuán)反應(yīng)，與肝蛋白質(zhì)形成共價(jià)加成物導(dǎo)致肝壞死。如出現(xiàn)過量服用對乙酰氨基酚的情況，應(yīng)及早服用與谷胱甘肽作用類似的 N-乙酰半胱氨酸來解毒。故本題答案應(yīng)選AD。
12、
【正確答案】 BD
【答案解析】 利培酮和齊拉西酮是運(yùn)用駢合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥物。
13、
【正確答案】 BCE
【答案解析】 氯普噻噸與舒必利、奮乃靜、氯丙嗪同為抗精神病藥。
14、
【正確答案】 BD
【答案解析】 A.貝諾酯——解熱鎮(zhèn)痛藥
B.丙磺舒——抗痛風(fēng)藥
C.乙胺丁醇——抗結(jié)核藥
D.別嘌醇——抗痛風(fēng)藥
E.氫氯噻嗪——利尿藥
15、
【正確答案】 ABD
【答案解析】 鹽酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛爾用于治療心律失常;利血平為抗高血壓藥;洛伐他汀屬于調(diào)血脂藥物。
16、
【正確答案】 AE
【答案解析】 普羅帕酮結(jié)構(gòu)中不含酚羥基，含有的是仲胺結(jié)構(gòu)不是叔胺。
17、
【正確答案】 AE
【答案解析】 β受體拮抗劑是XX洛爾。
18、
【正確答案】 ABC
【答案解析】 阿糖胞苷屬于胞嘧啶抗代謝物。吉西他濱為雙氟取代的胞嘧啶核苷衍生物;卡培他濱從結(jié)構(gòu)上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但實(shí)際上是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物。
19、
【正確答案】 ABDE
【答案解析】 甲氨蝶呤屬于抗代謝抗腫瘤藥。故C描述錯(cuò)誤。
20、
【正確答案】 ABC
【答案解析】 臨床上影響白三烯的藥物主要有孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特、普魯司特、齊留通、色甘酸鈉。不過齊留通和色甘酸鈉都不是白三烯受體阻斷劑。
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