第三章常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用
1、結(jié)構(gòu)如下的藥物是
A.納洛酮
B.芬太尼
C.布桂嗪
D.曲馬多
E.烯丙嗎啡
正確答案：B
參考解析：本題考查的是鎮(zhèn)痛藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。選項(xiàng)中納洛酮為將嗎啡的N-甲基用烯丙基替代，且結(jié)構(gòu)中引入酮羰基而得到的為阿片受體阻斷藥;布桂嗪結(jié)構(gòu)中含丁�；�(布)、苯丙烯基(桂)、哌嗪環(huán)(嗪);曲馬多為環(huán)己烷2位的二甲氨基甲基與1位的甲氧基苯基呈反式構(gòu)型;烯丙嗎啡是將嗎啡的N-甲基被烯丙基替代而得;只有芬太尼含有4-苯氨基哌啶類結(jié)構(gòu)。
根據(jù)以下材料，回答題
2、又名度冷丁，屬于哌啶類合成的鎮(zhèn)痛藥是
3、來(lái)源于天然產(chǎn)物的鎮(zhèn)痛藥是
4、經(jīng)過(guò)對(duì)嗎啡的結(jié)構(gòu)改而得到的阿片受體阻斷藥是
5、芬太尼類似物，為苯氨基哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥的是
正確答案：B、C、D、E
參考解析：本題考查的是鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。哌替啶分子中含有乙酯結(jié)構(gòu)而非甲酯，所以選擇B而非A;嗎啡和納洛酮D都具有部分氫化菲結(jié)構(gòu)，兩者最明顯的區(qū)別是嗎啡N上為甲基取代，納洛酮為烯丙基取代，此外，嗎啡6位為羥基，納洛酮為酮羰基，嗎啡c為天然產(chǎn)物活性物質(zhì)，納洛酮為阿片受體阻斷藥;舒芬太尼E為芬太尼的結(jié)構(gòu)類似物，結(jié)構(gòu)中含有噻吩環(huán)，屬于苯氨基哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥。
根據(jù)以下材料，回答題
6、分子內(nèi)有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，可以選擇性地抑制MAO-A活性，阻斷5-HT和NA的代謝的抗抑郁藥是
7、結(jié)構(gòu)中含有嗎啉結(jié)構(gòu)和酰胺結(jié)構(gòu)，對(duì)MAO-A有可逆性抑制作
用，從而提高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5一羥色胺的水平，產(chǎn)生抗抑
郁作用的藥物是
8、分子中的三氟甲基對(duì)選擇性5-HT再攝取的親和力和選擇性起
關(guān)鍵作用;分子中含C=N雙鍵，只有E一異構(gòu)體有活性的非三環(huán)類的抗抑
郁藥是
正確答案：C、D、E
參考解析：本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì)。托洛沙酮分子內(nèi)有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，可以選擇性地抑制MAO-A活性，阻斷5-HT和NA的代謝;嗎氯貝胺對(duì)MAO-A有可逆性抑制作用，從而提高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺的水平，產(chǎn)生抗抑郁作用;氟伏沙明分子中含C-N雙鍵，只有E-異構(gòu)體有活性;文拉法辛和米氮平為5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥。
9、以下敘述與美沙酮相符的是
A.含有5-庚酮結(jié)構(gòu)
B.含有一個(gè)手性碳原子
C.屬于哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥
D.臨床常用外消旋體
E.可用于戒除海洛因成癮
正確答案：B,D,E
參考解析：臨床上美沙酮被用于治療海洛因依賴脫毒和替代維持治療的藥效作用。本品的安全窗較小，有效劑量與中毒量較接近。美沙酮結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子，其R-對(duì)映異構(gòu)體的鎮(zhèn)痛活性是S-對(duì)映異構(gòu)體的兩倍，臨床常用美沙酮的外消旋體。
根據(jù)以下材料，回答10-10題
患者女，75歲，近來(lái)因家庭變故出現(xiàn)焦慮相關(guān)的精神和軀體癥狀，入睡困難，多夢(mèng)易驚醒，診斷為焦慮癥。核查其用藥記錄，患者在服用氨氯地平、阿托伐他汀鈣。
10、用于緩解焦慮癥狀，A\C環(huán)上均有吸電子基團(tuán)cl,對(duì)中樞神經(jīng)的抑制作用較強(qiáng)的是
A.地西泮
B.氟西泮
C.勞沙西泮
D.氯硝西泮
E.咪達(dá)唑侖
正確答案：C
參考解析：勞沙西泮：A環(huán)和C環(huán)上均有吸電子基團(tuán)CI,對(duì)中樞神經(jīng)的抑制作用比較強(qiáng);適用于焦慮障礙的治療或用于緩解焦慮癥狀以及與抑郁癥狀相關(guān)的焦忠的短期治療。
11、分子中存在具有活性的17位17β-羧酸酯，水解成17β-羧酸則不具活性，可吸人給藥治療哮喘，避免產(chǎn)生全身性作用的藥物是
正確答案：D
參考解析：本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。提示藥物具有17位β一羧酸酯，是17β一羧酸與硫醇形成的硫醇酯，水解后生成17β一羧酸則不具活性，D選項(xiàng)符合要求。
12、SGLT一2是一種低親和力的轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其在腎臟中特異性的表達(dá)并且在近曲小管的腎臟中對(duì)血糖重吸收發(fā)揮作用。通過(guò)抑制腎臟中的血糖重吸收，增加尿糖的排出對(duì)糖尿病進(jìn)行治療，屬于SGLT-2抑制劑的降糖藥是
A.瑞格列凈
B.維達(dá)列汀
C.米格列醇
D.米格列奈
E.馬來(lái)酸羅格列酮
正確答案：A
參考解析：本題考查的是降糖藥。SGLT一2抑制劑的藥名帶有詞根“列凈”，正確答案為A。二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制的藥名帶有詞根“列汀”。同時(shí)應(yīng)注意米格列醇是α-葡萄糖苷酶抑制劑，米格列奈是非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑。
根據(jù)以下材料，回答題
13、屬于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物,臨床使用s--(+)-異構(gòu)體的降
血糖藥物是
14、于D苯丙氨酸衍生物,毒性低,臨床使用R--(-)-左旋體的
降血糖藥物是
15、屬于苯丙酸衍生物,給藥后起效更為迅速而作用時(shí)間更短的降
血糖藥物是
正確答案：C、D、A
參考解析：本題考查的是降糖藥。結(jié)構(gòu)解析如下：
根據(jù)以下材料，回答題
16、金剛烷片段連接在甘氨酰胺N原子上的衍生物，與食物同服，
達(dá)峰時(shí)間延遲，Cmax降低，但AUC不變的二肽基肽酶-4抑制藥是
正確答案：B
參考解析：本題考查的是降糖藥。結(jié)構(gòu)解析如下：
17、無(wú)19位甲基的甾體藥物有
A.黃體酮
B.甲睪酮
C.左炔諾孕酮
D.炔雌醇
E.炔諾酮
正確答案：C,D,E
參考解析：本題考查甾體藥物的結(jié)構(gòu)特征。雄甾烷和孕甾烷類結(jié)構(gòu)中含有19位甲基，而雌甾烷類結(jié)構(gòu)的藥物中沒(méi)有。故本題答案應(yīng)選CDE。
18、通過(guò)哪些途徑可以增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的抗炎作用
A.去掉10位的角甲基
B.9α位引入氟原子
C.將21位羥基成醋酸酯
D.16α位引入甲基
E.1，2位引入雙鍵
正確答案：B,D,E
參考解析：在糖皮質(zhì)激素6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮質(zhì)激素的活性顯著增加。其原因可能是引入9α-氟原子后，增加了鄰近11β-羥基的離子化程度;引入6α-氟原子后，則可阻止6位的氧化代謝失活。但單純的在9α-引入氟原子的皮質(zhì)激素，其抗炎活性和鈉潴留副作用會(huì)同時(shí)增加，無(wú)實(shí)用價(jià)值。后發(fā)現(xiàn)在9α-位引入氟原子同時(shí)再在其他部位進(jìn)行修飾，如在9α-位引入氟原子、C16引入羥基并與C17α-羥基一道制成丙酮的縮酮，可抵消9α-氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質(zhì)激素作用大幅度增加，如曲安西龍、曲安奈德。在糖皮質(zhì)激素分子16位引入阻礙17位的氧化代謝的甲基，使抗炎活性增加，鈉潴留作用減少，如地塞米松和倍他米松，是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的強(qiáng)效皮質(zhì)激素。
19、下列藥物中含有孕甾烷母核的藥物是
A.黃體酮
B.苯丙酸諾龍
C.醋酸地塞米松
D.醋酸甲地孕酮
E.甲睪酮
正確答案：A,C,D
參考解析：孕激素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬于孕甾烷類，其結(jié)構(gòu)為△4-3，20-二酮孕甾烷。天然孕激素主要是黃體酮。在黃體酮的6位引入雙鍵、鹵素或甲基及17位酯化，因立體障礙可使黃體酮代謝受阻，可極大地延長(zhǎng)體內(nèi)半衰期，得到可以口服的醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮等。糖皮質(zhì)激素類藥物中也含有孕甾烷母核。
20、哪些藥物的結(jié)構(gòu)中含有17α-乙炔基
A.左炔諾孕酮
B.甲地孕酮
C.達(dá)那唑
D.炔雌醇
E.炔諾酮
正確答案：A,C,D,E
參考解析：D選項(xiàng)炔雌醇是屬于雌激素，是在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空間位阻，提高了D環(huán)的代謝穩(wěn)定性，得到了口服有效的炔雌醇。C選項(xiàng)達(dá)那唑?yàn)槿斯ず铣傻囊环N甾體雜環(huán)化合物，即雄激素17α-乙炔睪丸酮的衍生物。E選項(xiàng)的炔諾酮為口服孕激素，是對(duì)睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，引入17α-乙炔基并除去19-CH3得到的。A選項(xiàng)左炔諾孕酮是在炔諾酮的18位延長(zhǎng)一個(gè)甲基得到炔諾孕酮，其右旋體是無(wú)效的，左旋體才具有活性。而B(niǎo)選項(xiàng)甲地孕酮是在黃體酮的6位引入雙鍵、鹵素或甲基及17位酯化，得到口服的醋酸甲地孕酮。
21、具有雄甾烷結(jié)構(gòu)的藥物是
A.非那雄胺
B.甲睪酮
C.炔諾酮
D.黃體酮
E.丙酸睪酮
正確答案：B,E
參考解析：雄激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為雄甾烷類，3位和17位帶有羥基或羰基。天然雄激素有睪酮和雄烯二酮，其中睪酮作用最強(qiáng)。雄烯二酮的活性遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于睪酮，但其可以轉(zhuǎn)化為睪酮，被認(rèn)為是睪酮的體內(nèi)貯存形式。天然的雄激素在體內(nèi)易被代謝，特別是5α-還原酶可將4、5位雙鍵還原，3-羥甾脫氫酶可將3-羰基還原為3-羥基，17β-羥甾脫氫酶可將17β-OH氧化為17-羰基，加之消化道細(xì)菌也會(huì)催化其降解。
22、結(jié)構(gòu)中含有氟原子的藥物有
A.醋酸氫化可的松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸倍他米松
D.醋酸曲安奈德
E.醋酸氟輕松
正確答案：B,C,D,E
參考解析：天然存在的糖皮質(zhì)激素是可的松和氫化可的松。將氫化可的松21-OH用醋酸進(jìn)行醋化可制備一系列前藥，如醋酸氫化可的松等。這些前藥進(jìn)入體內(nèi)后，首先在肝臟、肌肉及紅細(xì)胞中代謝成氫化可的松，再發(fā)揮作用，由于提高脂溶性，提高了藥效并延長(zhǎng)了作用時(shí)間。在可的松和氫化可的松的1位增加雙鍵，由于A環(huán)幾何形狀從半椅式變?yōu)槠酱綐?gòu)象，增加了與受體的親和力和改變了藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)，使其抗炎活性增大4倍，不增加鈉潴留作用。所得到相應(yīng)的藥物分別是潑尼松和氫化潑尼松，二者水鈉潴留及排鉀作用比可的松小，抗炎及抗過(guò)敏作用較強(qiáng)，副作用較少。是引入9α-氟原子后，增加了鄰近11β-羥基的離子化程度;引入6α-氟原子后，則可阻止6位的氧化代謝失活。但單純的在9α-引入氟原子的皮質(zhì)激素，其抗炎活性和鈉潴留副作用會(huì)同時(shí)增加，無(wú)實(shí)用價(jià)值。后發(fā)現(xiàn)在9α-位引入氟原子同時(shí)再在其他部位進(jìn)行修飾，如在9α-位引入氟原子、C16引入羥基并與C17α-羥基一道制成丙酮的縮酮，可抵消9α-氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質(zhì)激素作用大幅度增加，如曲安西龍、曲安奈德。在糖皮質(zhì)激素分子16位引入阻礙17位的氧化代謝的甲基，使抗炎活性增加，鈉潴留作用減少，如地塞米松和倍他米松，是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的強(qiáng)效皮質(zhì)激素。
23、哪些藥物的A環(huán)含有3-酮-4-烯的結(jié)構(gòu)
A.甲睪酮
B.達(dá)那唑
C.黃體酮
D.曲安奈德
E.地塞米松
正確答案：A,C,D,E
甲睪酮、黃體酮、曲安奈德、地塞米松的A環(huán)含有3-酮-4-烯的結(jié)構(gòu)。僅達(dá)那唑不含此結(jié)構(gòu)。
24、通過(guò)天然雌激素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造獲得作用時(shí)間長(zhǎng)的藥物有
A.雌三醇
B.苯甲酸雌二醇
C.尼爾雌醇
D.炔雌醇
E.戊酸雌二醇
正確答案：B,C,E
參考解析：本題考查的是雌激素。雌激素修飾成酯、醚后(如苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇及尼爾雌醇)，脂溶性增強(qiáng)，具有長(zhǎng)效特點(diǎn)。
根據(jù)以下材料，回答15-15題
患者女，57歲，患乳腺癌住院治療。醫(yī)生為其進(jìn)行了聯(lián)合給藥治療，處方包括環(huán)磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。
25、臨床使用他莫昔芬的
A.左旋體
B.右旋體
C.外消旋體
D.順式異構(gòu)體
E.反式異構(gòu)體
正確答案：D
參考解析：本題考查的是他莫昔芬的藥物立體結(jié)構(gòu)。他莫昔芬不含手性碳原子，不存在光學(xué)異構(gòu)體，其結(jié)構(gòu)中含有雙鍵，存在順?lè)串悩?gòu)體，藥用活性強(qiáng)的順式異構(gòu)體。
26、屬于非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥
正確答案：E
參考解析：本題考查的是抗病毒藥的分類及結(jié)構(gòu)。阿德福韋酯屬于開(kāi)環(huán)核苷類藥物。奈韋拉平屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。齊多夫定屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。
27、屬于開(kāi)環(huán)核苷類抗病毒藥的是
正確答案：A
參考解析：本題考查的是抗病毒藥的分類及結(jié)構(gòu)。阿德福韋酯屬于開(kāi)環(huán)核苷類藥物。奈韋拉平屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。齊多夫定屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。
根據(jù)以下材料，回答題
阿昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
更昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
28、為更昔洛韋側(cè)鏈上的氧原子被生物電子等排體碳原子取代所得的藥物，屬于非前藥的是
29、為阿昔洛韋的前藥,進(jìn)入人體后迅速分解為L(zhǎng)一纈氨酸和阿昔洛韋的是
30、為阿昔洛韋的前藥,可在黃嘌呤氧化酶的作用下被快速代謝為阿昔洛韋,優(yōu)勢(shì)在于水溶性得到了提高的藥物是
31、為磷酸酯類前藥,提高了口服生物利用度的藥物是
正確答案：C、A、A、B
本題考查的是抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特征。噴昔洛韋與更昔洛韋的區(qū)別僅在于側(cè)鏈前者含有—O—，或者則用—C—取代了—O—，兩者互為生物電子等排體。泛昔洛韋是噴昔洛韋的酯類化合物，水解后生成噴昔洛韋，是噴昔洛韋的前藥。6—脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋脫去羰基(—C=O)的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在體內(nèi)被黃嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韋發(fā)揮藥效，是阿昔洛韋的水溶性前藥。替諾福韋酯是磷酸酯，水解后生成替諾福韋發(fā)揮藥效，是脂溶性前藥，提高口服生物利用度。
32、在酸性和堿性溶液中相當(dāng)不穩(wěn)定，分解時(shí)可放出氮?dú)夂投趸嫉耐榛瘎┛鼓[瘤藥是
A.環(huán)磷酰胺
B.洛莫司汀
C.卡鉑
D.鹽酸阿糖胞苷
E.硫鳥(niǎo)嘌呤
正確答案：B
參考解析：本題考查的是烷化劑抗腫瘤藥。亞硝基脲藥物在酸性和堿性溶液中相當(dāng)不穩(wěn)定，分解時(shí)可放出氮?dú)夂投趸�，該類藥物有卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀�?/P>
根據(jù)以下材料，回答題
33、屬于氮芥類烷化劑，在體外對(duì)腫瘤細(xì)胞無(wú)效，只有進(jìn)入體內(nèi)后，經(jīng)過(guò)活化才能發(fā)揮作用的藥物是
34、屬于亞硝基脲類烷化劑，脂溶性高，可透過(guò)血一腦屏障，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤的藥物是
正確答案：D、B
參考解析：本題考查的是烷化劑抗腫瘤藥。氮芥類藥物是β—氯乙胺類化合物的總稱，其中β—氯乙胺是產(chǎn)生烷基化的關(guān)鍵藥效基團(tuán)，D選項(xiàng)含有β—氯乙胺基團(tuán)。將β—氯乙基與N—亞硝基脲相連，即得亞硝基脲類抗腫瘤藥物，亞硝基是—NO，脲是—NH—CO—NH，B選項(xiàng)含有該結(jié)構(gòu)。
根據(jù)選項(xiàng)，回答題
正確答案：B
本題考查的是抗代謝抗腫瘤藥。胞嘧啶是在嘧啶結(jié)構(gòu)上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶環(huán)上含有兩個(gè)羰基。嘌呤是嘧啶環(huán)并咪唑環(huán)。蝶呤是嘧啶并吡嗪結(jié)構(gòu)。
35、屬于胞嘧啶類的抗代謝抗腫瘤藥是
正確答案：D
本題考查的是抗代謝抗腫瘤藥。胞嘧啶是在嘧啶結(jié)構(gòu)上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶環(huán)上含有兩個(gè)羰基。嘌呤是嘧啶環(huán)并咪唑環(huán)。蝶呤是嘧啶并吡嗪結(jié)構(gòu)。
36、屬于烷化劑類的抗腫瘤藥物有
A.環(huán)磷酰胺
B.卡鉑
C.卡莫司汀
D.阿糖胞苷
E.昂丹司瓊
正確答案：A,B,C
參考解析：本題考查本組藥物的作用機(jī)制。D為干擾DNA合成的抗腫瘤藥，E用于抗腫瘤藥物引起的惡心、嘔吐。故本題答案應(yīng)選ABC。
37、作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物有
A.多西他賽
B.依托泊苷
C.伊立替康
D.長(zhǎng)春瑞濱
E.羥基喜樹(shù)堿
正確答案：B,C,E
參考解析：依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNA修復(fù)。喜樹(shù)堿及其衍生物屬于拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制劑。
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