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一、最佳選擇題
1、答案:D
解析:有些藥物由于本身性質(zhì)原因不能嚼服, 如普羅帕酮片可引起局麻作用,因此不能嚼服。
2、答案:C
解析:止咳糖漿劑服用后不宜立即飲水,如立即飲水,將沖淡藥物濃度,降低療效。
3、答案:B
解析:凝膠劑的水性凝膠基質(zhì)包括水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆、海藻酸鹽、西黃蓍膠、淀粉和明膠等。液狀石蠟屬于油性凝膠基質(zhì)。
4、答案:B
解析:氣霧劑的一般質(zhì)量要求:①無毒性和刺激性;②拋射劑為適宜的低沸點(diǎn)液體;③燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無菌;④泄露和壓力檢查應(yīng)符合規(guī)定;⑤容器應(yīng)能耐受所需的壓力, 噴出的霧滴或霧粒均勻,釋放劑量準(zhǔn)確;⑥氣霧劑應(yīng)置涼暗處保存,并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。吸入氣霧劑的特殊質(zhì)量要求:①微細(xì)粒子劑量應(yīng)采用空氣動(dòng)力學(xué)特性測(cè)定法進(jìn)行控制;②定量氣霧劑應(yīng)進(jìn)行遞送劑量均一性檢查;③ 定量氣霧劑標(biāo)簽中應(yīng)標(biāo)明總撳次,每撳主藥含量,臨床最小推薦劑量的撳數(shù);如有抑菌劑, 應(yīng)標(biāo)明名稱。
5、答案:B
解析:氨茶堿易結(jié)塊,在空氣中吸收二氧化碳并分解成茶堿,應(yīng)密封保存,只有B 選項(xiàng)正確。
6、答案:E
解析:對(duì)因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子, 治愈疾病的藥物治療。例如使用抗生素殺滅病原微生物,控制感染性疾病。
7、答案:B
解析:效價(jià)強(qiáng)度:產(chǎn)生相等效應(yīng)(一般采用50 %效應(yīng)量)時(shí)藥物的相對(duì)劑量或濃度。由題干可知,當(dāng)達(dá)到同一效應(yīng)時(shí),A 藥劑量為5mg,B 藥500mg,故A 藥的效價(jià)強(qiáng)度是B 藥的100 倍, 而其他選項(xiàng)題干中均未提及。
8、答案:D
解析:第一信使是指多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子及藥物等細(xì)胞外信使物質(zhì)。第二信使包括環(huán)磷酸腺苷、環(huán)磷酸鳥苷、二;视、三磷酸肌醇、鈣離子、廿碳烯酸類、一氧化氮。一氧化氮是既有第一信使特征,也有第二信使特征的信使分子。
9、答案:C
解析:?jiǎn)岱葘?duì)呼吸系統(tǒng)有抑制作用,呼吸抑制是嗎啡急性中毒致死的主要原因。
10、答案:D
解析:藥物的酸堿性、解離度和pKa 影響藥效, 當(dāng)pH = pKa 時(shí),分子型和離子型藥物各占一半。
11、答案:D
解析:第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)包括:氧化、還原、水解、羥基化;乙;Y(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)。
12、答案:B
解析:A 環(huán)可以被其他雜環(huán)置換,仍可保留較好的活性。
13、答案:A
解析:將可待因的6 位羥基氧化成酮,同時(shí)將7、8 位的雙鍵氫化,并且將14 位羥基化,得到羥考酮,羥考酮控釋片具有雙相吸收模式,減少服藥次數(shù),不必因頻繁服藥中斷睡眠,使患者對(duì)藥物有良好的順應(yīng)性,因而有利于疼痛的控制。
14、答案:C
解析:藥物代謝產(chǎn)物的極性一般比原藥大,分子極性增強(qiáng)和水溶性增強(qiáng),因此更容易從體內(nèi)排泄出來,不過也有些藥物的代謝產(chǎn)物極性降低。
二、配伍選擇題
[15~18]答案:BCDE
解析:① HLB 值在3 ~ 8 的表面活性劑可用作W/O 型乳化劑;② HLB 值在8 ~ 16 的表面活性劑可用作O/W 型乳化劑;③潤(rùn)濕劑的最適HLB 值通常為7 ~ 9,并且要在合適的溫度下才能夠起到潤(rùn)濕作用;④增溶劑的親水親油平衡值(HLB 值)為15 ~ 18。
[19 ~ 21] 答案:EAD
解析:①后遺效應(yīng)是指停藥后,血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時(shí),仍殘存的藥理效應(yīng)。因此長(zhǎng)期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素停藥后腎上腺皮質(zhì)功能低下屬于后遺效應(yīng);②繼發(fā)反應(yīng)是由于藥物的治療作用所引起的不良后果,是治療劑量下治療作用本身帶來間接結(jié)果。如長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素,使敏感菌被殺滅,而非敏感菌大量繁殖, 造成“二重感染”;③停藥反應(yīng)是指患者長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物,突然停藥后出現(xiàn)原有疾病加重的現(xiàn)象。如患者長(zhǎng)期使用普萘洛爾治療高血壓, 突然停藥會(huì)出現(xiàn)血壓升高的現(xiàn)象。
[22~ 26] 答案:CAEDB
解析:①阿司匹林抑制環(huán)氧合酶的活性產(chǎn)生治療作用,屬于藥物影響酶的活性;②甘露醇進(jìn)入血液循環(huán)在血液內(nèi)造成一個(gè)高張環(huán)境,提高血漿的晶體滲透壓,增加血腦之間的滲透壓, 使腦組織水分移向血液循環(huán)內(nèi),從而降低顱內(nèi)壓,減輕腦水腫,屬于改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì);③喹諾酮類通過抑制細(xì)菌DNA 回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,干擾核酸代謝,發(fā)揮殺菌作用;④奎尼丁主要是作用于離子通道,抑制鈉離子的跨膜運(yùn)動(dòng),其次為抑制鈣離子內(nèi)流來發(fā)揮作用;⑤丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制腎小管對(duì)弱酸性代謝物的轉(zhuǎn)運(yùn)體,抑制原尿中的尿酸再吸收,可用于痛風(fēng)的治療,屬于影響生理活性物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)。
[27 ~ 30] 答案:ADEC
解析:①磺胺甲唑與甲氧芐啶(SMZ+TMP) 合用,由抑菌變成殺菌,抗菌作用增強(qiáng),屬于增強(qiáng)作用;②組胺和腎上腺素合用發(fā)揮生理性拮抗作用;③阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚合用可使解熱、鎮(zhèn)痛作用相加;④鈣增敏藥,作用于心肌收縮蛋白,增加肌鈣蛋白C 對(duì)Ca2+ 的親和力,在不增加細(xì)胞內(nèi)Ca2+ 濃度的條件下,增強(qiáng)心肌收縮力,這屬于增敏作用。
[31~ 34] 答案:EBDA
解析:①胺碘酮可干擾K+ 通道,導(dǎo)致心電圖Q-T 間期延長(zhǎng),引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常, 其他藥物如索他洛爾和溴芐胺等;②引起腎小管壞死或急性腎小管損傷的藥物中以氨基糖苷類最常見。其他如頭孢菌素、兩性霉素B、萬(wàn)古霉素、造影劑、重金屬(汞、鉛等)、順鉑、阿昔洛韋等也可引起;③可導(dǎo)致藥源性再生障礙性貧血的藥物主要有抗生素如氯霉素,解熱鎮(zhèn)痛藥如保泰松、羥基保泰松等,大多數(shù)抗腫瘤藥,抗癲癇藥苯妥英鈉、乙琥胺,抗糖尿病藥磺酰脲類,抗甲狀腺藥甲硫氧嘧啶等;④對(duì)乙酰氨基酚可引起肝小葉中央?yún)^(qū)壞死。
[35 ~ 38] 答案:ABCD
解析:①生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物分為四類:第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于藥物制劑的溶出度,如普萘洛爾、依那普利、地爾硫等;②第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶解度,如雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康等;③第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收受藥物滲透率影響,如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;④第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
[39~ 41] 答案:ACB
解析:①抗腫瘤藥物的起伏式給藥方法較階梯式、均分式給藥法優(yōu)越,不僅能提高較高療效, 也可降低毒性;② β2 受體激動(dòng)藥用于平喘時(shí), 采用劑量晨低夜高的給藥方法,有利于藥物在清晨呼吸道阻力增加時(shí)達(dá)到較高的血藥濃度;③皮質(zhì)激素治療腎上腺性征異常征時(shí)應(yīng)早晨不給藥,中午給以小劑量,下午給予1 次大劑量, 夜間給予最大劑量,可提高對(duì)腦垂體的抑制作用,也可以避免不良反應(yīng)。
三、綜合分析題
[42 ~ 43]答案:CD
1. 解析:由于碳酸氫鈉的加入調(diào)節(jié)了pH,減小刺激,增強(qiáng)本品的穩(wěn)定性。
2. 解析:在維生素C 注射液的處方中,依地酸二鈉為金屬螯合劑,用來絡(luò)合金屬離子,防止藥品被氧化。亞硫酸氫鈉為抗氧劑。
四、多項(xiàng)選擇題
44、答案:ABD
解析:注射劑要求是無菌,故不需要進(jìn)行微生物檢查;眼用液體制劑屬于多劑量劑型,需保證在使用過程中始終保持無菌,必須添加適當(dāng)?shù)囊志鷦?生物制品一般不宜制成注射用濃溶液;沖洗劑需要是等滲、無菌溶液,在開啟后應(yīng)立即使用,不得在開啟后保存或再次使用;若同時(shí)使用眼膏劑和滴眼劑需先使用滴眼劑, 并注意一人一用。
45、答案:AD
解析:栓劑使用方法得當(dāng)可避免肝臟首過作用, 減少對(duì)肝臟的毒性和副作用。但肛門栓受生理因素的影響較大,如幼兒插入肛門2cm 處方可避免肝臟首過作用;成人插入肛門3cm 處可避免肝臟首關(guān)效應(yīng)。栓劑性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用,用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應(yīng)停藥, 并將局部藥物洗凈。
46、答案:ABCDE
解析:凡例是對(duì)《中國(guó)藥典》收載的正文、通則、名稱與編排、項(xiàng)目與要求、檢驗(yàn)方法和限度、標(biāo)準(zhǔn)品和對(duì)照品、計(jì)量、精確度、試藥、試液、指示劑、動(dòng)物試驗(yàn)、說明書、包裝、標(biāo)簽等內(nèi)容的定義、檢測(cè)方法與要求的統(tǒng)一規(guī)定。
47、答案:ACE
解析:基因多態(tài)性導(dǎo)致的藥效學(xué)差異包括華法林活性降低、胰島素耐受性和血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥療效降低。
48、答案:ABCDE
解析:可引起急性腎小管損傷或壞死的藥物以氨基糖苷類最常見,其他如頭孢菌素、兩性霉素B、萬(wàn)古霉素、造影劑、重金屬(汞、鉛等)、順鉑、阿昔洛韋等。
49、答案:BDE
解析:奈法唑酮、舒多昔康、雙氯芬酸的代謝物均可產(chǎn)生肝毒性,奈法唑酮與舒多昔康現(xiàn)已撤市。
50、答案:BCDE
解析:?jiǎn)岱葘儆谔烊坏纳飰A及類似物,美沙酮、哌替啶、布桂嗪、曲馬多屬于合成鎮(zhèn)痛藥。
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