2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》練習(xí)題(9)

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　　1[.單選題]不屬于核苷類抗病毒藥物是

　　A.利巴韋林

　　B.司他夫定

　　C.阿昔洛韋

　　D.噴昔洛韋

　　E.恩曲他濱

　　[答案]A

　　[解析]核苷類藥物有兩類，一類是非開環(huán)的核苷類如齊多夫定、司他夫定、拉米夫定和恩曲他濱等，另一類是開環(huán)的核苷類如阿昔洛韋、伐昔洛韋、更昔洛韋和噴昔　2[.單選題]口服后可以通過血-腦屏障進入腦脊液中的三氮唑類抗真菌藥物是

　　A.酮康唑

　　B.氟康唑

　　C.硝酸咪康唑

　　D.特比萘芬

　　E.制霉菌素

　　[答案]B

　　[解析]氟康唑結(jié)構(gòu)中含有兩個弱堿性的三氮唑環(huán)和一個親脂性的2，4-二氟苯基，使其具有一定的脂溶解度。這種結(jié)構(gòu)使氟康唑口服吸收可達90%，且不受食物、抗酸藥、組胺H2受體阻斷劑類抗?jié)�瘍藥物的影�?作用強，可透過血-腦屏障，是治療深部真菌感染的首選藥。

　　[.共享題干題]根據(jù)下面資料，回答3-6題核苷類抗病毒藥物的作用是基于代謝拮抗的原理設(shè)計而成的，主要有嘧啶核苷類化合物和嘌呤核苷類化合物。

　　3[.單選題]屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是查看材料

　　A.利巴韋林

　　B.阿昔洛韋

　　C.齊多夫定

　　D.奧司他韋

　　E.金剛烷胺

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查嘌呤核苷類的抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)特征及該類藥物結(jié)構(gòu)之間的差別。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是噴昔洛韋，是更昔洛韋側(cè)鏈上的氧原子被碳原子所取代;屬于噴昔洛韋的前體藥物的是泛昔洛韋，是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙�；�酯，泛昔洛韋口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋;側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是更昔洛韋。故本題答案應(yīng)選B。

　　4[.單選題]屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是查看材料

　　A.阿昔洛韋

　　B.更昔洛韋

　　C.噴昔洛韋

　　D.奧司他韋

　　E.泛昔洛韋

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查嘌呤核苷類的抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)特征及該類藥物結(jié)構(gòu)之間的差別。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是噴昔洛韋，是更昔洛韋側(cè)鏈上的氧原子被碳原子所取代;屬于噴昔洛韋的前體藥物的是泛昔洛韋，是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙�；�酯，泛昔洛韋口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋;側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是更昔洛韋。故本題答案應(yīng)選C。

　　5[.單選題]屬于噴昔洛韋的前體藥物的是查看材料

　　A.阿昔洛韋

　　B.更昔洛韋

　　C.噴昔洛韋

　　D.奧司他韋

　　E.泛昔洛韋

　　[答案]E

　　[解析]本組題考查嘌呤核苷類的抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)特征及該類藥物結(jié)構(gòu)之間的差別。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是噴昔洛韋，是更昔洛韋側(cè)鏈上的氧原子被碳原子所取代;屬于噴昔洛韋的前體藥物的是泛昔洛韋，是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙�；�酯，泛昔洛韋口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋;側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是更昔洛韋。故本題答案應(yīng)選E。

　　6[.單選題]側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是查看材料

　　A.阿昔洛韋

　　B.更昔洛韋

　　C.噴昔洛韋

　　D.奧司他韋

　　E.泛昔洛韋

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查嘌呤核苷類的抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)特征及該類藥物結(jié)構(gòu)之間的差別。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是噴昔洛韋，是更昔洛韋側(cè)鏈上的氧原子被碳原子所取代;屬于噴昔洛韋的前體藥物的是泛昔洛韋，是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙酰基酯，泛昔洛韋口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋;側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是更昔洛韋。故本題答案應(yīng)選B。

　　[.共享題干題]根據(jù)材料，回答7-10題洛美沙星結(jié)構(gòu)如下：對該藥進行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40(μg·h)/ml和36(μg·h)/ml。

　　7[.單選題]根據(jù)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系。洛美沙星關(guān)鍵藥效基團是查看材料

　　A.1-乙基，3-羧基

　　B.3-羧基.4-羰基

　　C.3-羧基，6-氟

　　D.6-氟，7-甲基哌嗪

　　E.6，8-二氟代

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系、結(jié)構(gòu)特征及作用特點。洛美沙星關(guān)鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。

　　8[.單選題]洛美沙星是喹諾酮母核8位引入氟，構(gòu)效分析，8位引入氟后，使洛美沙星查看材料

　　A.與靶DNA聚合酶作用強，抗菌活性減弱

　　B.藥物光毒性減少

　　C.口服利用度增加

　　D.消除半衰期3～4小時，需一日多次給藥

　　E.水溶性增加，更易制成注射液

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系、結(jié)構(gòu)特征及作用特點。洛美沙星關(guān)鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。

　　9[.單選題]根據(jù)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系，8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但毒性也增加，其主要毒性是查看材料

　　A.增加光毒性

　　B.增加胃腸道毒性

　　C.增加心臟毒性

　　D.增加肝毒性

　　E.增加金屬離子流失

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系、結(jié)構(gòu)特征及作用特點。洛美沙星關(guān)鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。

　　10[.單選題]可作為左旋體應(yīng)用的喹諾酮類藥物是查看材料

　　A.洛美沙星

　　B.諾氟沙星

　　C.環(huán)丙沙星

　　D.氧氟沙星

　　E.司帕沙星

　　[答案]D

　　[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系、結(jié)構(gòu)特征及作用特點。洛美沙星關(guān)鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加;藥用左旋體的喹諾酮類藥物是氧氟沙星，其藥物名稱為左氧氟沙星。洛韋等。利巴韋林非核苷類抗病毒藥。

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