2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》練習題(18)

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　　1[.單選題]靜脈滴注單室模型藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度主要決定于

　　A.K

　　B.t1/2

　　C.Cl

　　D.K0

　　E.v

　　[答案]D

　　[解析]靜脈滴注給藥方案設計對于生物半衰期短、治療指數(shù)小的藥物，為了避免頻繁用藥且減小血藥濃度的波動性，臨床上多采用靜脈滴注給藥。對于具有單室模型特征的藥物，靜脈滴注給藥后穩(wěn)態(tài)血藥濃度(Css)為：Css=K0/KV，上式整理后得到為達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css所需藥的滴注速率：K0=CssKV

　　2[.單選題]靜脈滴注給藥達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度99%所需半衰期的個數(shù)為

　　A.8

　　B.6.64

　　C.5

　　D.3.32

　　E.1

　　[答案]B

　　[解析]靜脈滴注半衰期個數(shù)與達坪濃度分數(shù)的關系：

　　3[.單選題]單室模型的藥物恒速靜脈滴注3個半衰期，血藥濃度為達穩(wěn)態(tài)時的

　　A.50%

　　B.75%

　　C.87.5%

　　D.90%

　　E.95%

　　[答案]C

　　[解析]根據(jù)題干分析，單室模型的藥物恒速靜脈滴注1個半衰期滴注，血藥濃度為達穩(wěn)態(tài)時的50%;恒速靜脈滴注2個半衰期，血藥濃度為達穩(wěn)態(tài)時的75%;恒速靜脈滴注3個半衰期，血藥濃度為達穩(wěn)態(tài)時的87.5%;恒速靜脈滴注4個半衰期，血藥濃度為達穩(wěn)態(tài)時的93.75%。

　　4[.單選題]單室模型口服給藥用殘數(shù)法求ka的前提條件是

　　A.k=ka，且t足夠大

　　B.k>ka，且t足夠大

　　C.k

　　D.k>ka，且t足夠小

　　E.k

　　[答案]C

　　[解析]本題考查單室模型血管外給藥藥動學參數(shù)的求算。單室模型口服給藥用殘數(shù)法求ka的前提是ka>k，并且t充分大，大多數(shù)藥物滿足此條件，因為一般藥物制劑的吸收半衰期總是短于消除半衰期，但緩釋制劑除外。故本題答案應選C。

　　5[.單選題]靜脈注射某藥，X0=60mg，若初始血藥濃度為15μg/mL，其表觀分布容積V為

　　A.20L

　　B.4mL

　　C.30L

　　D.4L

　　E.15L

　　[答案]D

　　[解析]表觀分布容積V=X0/C0，其中X0為靜注劑量，C0為初始濃度。將其代入公式V=60000/15，V=4000ml=4L。

　　6[.單選題]某藥靜脈注射經(jīng)2個半衰期后，其體內藥量為原來的

　　A.1/2

　　B.1/4

　　C.1/8

　　D.1/16

　　E.1/32

　　[答案]B

　　[解析]本題考查對知識點"單室模型靜脈注射給藥"的理解，生物半衰期指體內藥量或血藥濃度降低一半所需要的時間，藥物經(jīng)過一個半衰期，藥量減為50%(1/2)，經(jīng)過兩個半衰期，由50%減25%(1/4)，經(jīng)過第三個半衰期，則有25%減為12.5%(1/8)。

　　7[.單選題]假設藥物消除符合一級動力學過程，問多少個t1/2藥物消除99.9%

　　A.4t1/2

　　B.6t1/2

　　C.8t1/2

　　D.10t1/2

　　E.12t1/2

　　[答案]D

　　[解析]當靜脈滴注達到Css某一分數(shù)(fss)所需的時間以t1/2的個數(shù)n來表示時，則n=-3.32lg(1-fss)，將數(shù)值代入n=-3.32lg(1-0.999)，n=9.96，大約為10t1/2

　　8[.單選題]某病人單次靜脈注射某藥物10mg，半小時血藥濃度是多少(已知t1/2=4h，V=60L)

　　A.0.153μg/mL

　　B.0.225μg/mL

　　C.0.301μg/mL

　　D.0.458μg/mL

　　E.0.610μg/mL

　　[答案]A

　　[解析]1)根據(jù)公式求得k=0.693/4=0.173;2)根據(jù)公式求得log10/60-0.173*0.5/2.303=-0.778-0.0375=-0.815C=0.153

　　9[.單選題]關于房室模型的概念不正確的是

　　A.房室模型理論是通過建立一個數(shù)學模型來模擬機體

　　B.單室模型是指藥物進入體內后能迅速在血液與各組織臟器之間達到動態(tài)平衡

　　C.房室模型中的房室數(shù)一般不宜多于三個

　　D.房室概念具有生理學和解剖學的意義

　　E.房室模型中的房室劃分依據(jù)藥物在體內各組織或器官的轉運速率而確定的

　　[答案]D

　　[解析]在藥動學中，為了較方便地推導出藥物在體內的動力學特性，根據(jù)藥物在體內的轉運性質，可以把機體看成一個系統(tǒng)，由一個或多個房室(也稱隔室)組成。房室并不代表特定的解剖組織或器官，它是為區(qū)分各種分布特征而設置的抽象概念。每個房室具有動力學“均一”性，凡在同一房室內的各部位中的藥物，均處于動態(tài)平衡。單室模型是一種最簡單的藥動學房室模型。當藥物進入體循環(huán)后，能夠迅速分布到全身各處，并很快在血液與各組織臟器之間到動態(tài)平衡，并通過排泄或代謝進行消除。多室模型則是根據(jù)藥物在體內各組織的不同分布平衡速率將機體分為多個房室，并在此基礎上建立的房室模型。此外，根據(jù)分布平衡速率不同還可有三室模型(即中央室、淺外室、深外室)，三室及以上模型數(shù)學處理復雜，后面不做介紹。

　　10[.單選題]非線性藥物動力學的特征有

　　A.藥物的生物半衰期與劑量無關

　　B.當C遠大于Km時，血藥濃度下降的速度與藥物濃度無關

　　C.穩(wěn)態(tài)血藥濃度與給藥劑量成正比

　　D.藥物代謝物的組成、比例不因劑量變化而變化

　　E.血藥濃度-時間曲線下面積與劑量成正比

　　[答案]B

　　[解析]非線性動力學特征藥物的體內過程有以下特點：1)藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學特征，遵從米氏方程;2)當劑量增加時，藥物消除消除速率常數(shù)變小、半衰期延長、清除率減小;3)AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比;4)原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例隨劑量改變而變化;5)其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動力學過程。根據(jù)米氏方程，濃度與時間關系為當C遠大于Km時，表明血藥濃度很高時，藥物濃度下降的速度V不再隨著藥物濃度的升高發(fā)生改變，此時V與藥物濃度無關，達到藥物的最大消除速度Vm，表現(xiàn)為零級動力學。

　　11[.單選題]房室模型中的“房室”劃分依據(jù)是

　　A.以生理解剖部位劃分

　　B.以速度論的觀點，即以藥物分布的速度與完成分布所需時間劃分

　　C.以血流速度劃分

　　D.以藥物與組織親和性劃分

　　E.以藥物進入血液循環(huán)系統(tǒng)的速度劃分

　　[答案]B

　　[解析]由于機體各組織對藥物的親和力不同，可導致藥物在不同組織中分布速率不同。多室模型則是根據(jù)藥物在體內各組織的不同分布平衡速率將機體劃分為多個房室，并在此基礎上建立的房室模型。

　　12[.單選題]以下關于多劑量給藥穩(wěn)態(tài)血藥濃度的敘述中，正確的是

　　A.達到穩(wěn)態(tài)后，血藥濃度始終維持在一個恒定值

　　B.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度和最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度的算術平均值

　　C.增加給藥頻率，最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度和最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度的差值減少

　　D.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度在數(shù)值上更接近最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度

　　E.半衰期越長，穩(wěn)態(tài)血藥濃度越小

　　[答案]D

　　[解析]在多次給藥過程中，隨著給藥次數(shù)n的增加，藥物濃度逐漸升高，最大濃度和最小濃度也逐漸增大;當給藥次數(shù)足夠多時，最大濃度和最小濃度不再變化，藥物濃度在兩者之間有規(guī)律地波動，此時達到穩(wěn)態(tài)。當t=τ時，穩(wěn)態(tài)時濃度為最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

　　13[.單選題]對某患者靜脈滴注單室模型藥物，已知該藥的t1/2=1.9h，V=100L，若要使穩(wěn)態(tài)血藥濃度達到3μg/ml，則K0等于

　　A.50.42mg/h

　　B.100.42mg/h

　　C.109.42mg/h

　　D.120.42mg/h

　　E.121.42mg/h

　　[答案]C

　　[解析]本題考查單室模型靜脈滴注給藥穩(wěn)態(tài)血藥濃度的求算。單室模型藥物靜脈滴注的穩(wěn)態(tài)血藥濃度本題答案應選C。

　　14[.單選題]關于非線性藥動學的特點表述不正確的是

　　A.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比

　　B.AUC與劑量不成正比

　　C.藥物消除半衰期隨劑量增加而延長

　　D.藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學特征，即消除動力學是非線性的

　　E.其他藥物可能競爭酶或載體系統(tǒng)，其動力學過程可能受合并用藥的影響

　　[答案]A

　　[解析]非線性動力學特征藥物的體內過程有以下特點：①藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學特征，遵從米氏方程;②當劑量增加時，藥物消除消除速率常數(shù)變小、半衰期延長、清除率減小;③AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比;④原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例隨劑量改變而變化;⑤其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動力學過程。

　　15[.單選題]在線性藥物動力學模型中，與給藥劑量有關的參數(shù)有

　　A.k

　　B.ka

　　C.V

　　D.Cl

　　E.AUC

　　[答案]E

　　[解析]血藥濃度-時間曲線下面積(areaunderthecurve，AUC)以血藥濃度為縱坐標、時間為橫坐標繪制出的曲線為血藥濃度-時間曲線，該曲線與橫坐標軸之間的面積稱為血藥濃度-時間曲線下面積(簡稱藥-時曲線下面積)。根據(jù)推導計算得到AUC=X0/kV，可見AUC與給藥劑量成正比，因此AUC通常表示藥物在體內的暴露(exposure)，說明藥物進入體內的程度，靜脈給藥的AUC代表藥物完全進入體內的暴露。

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