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二、配伍選擇題
[41~42]
【正確答案】A、C
【答案解析】化學藥是通過化學合成的方式得到的小分子的有機或無機藥物。生物制品不同于一般醫(yī)用藥品,它是通過刺激機體免疫系統(tǒng),產(chǎn)生免疫物質(如抗體)才發(fā)揮其功效,在人體內(nèi)出現(xiàn)體液免疫、細胞免疫或細胞介導免疫。
[43~45]
43.【正確答案】C
【答案解析】離子-偶極,偶極-偶極相互作用通常見于羰基類化合物,如酰胺、酯、酰鹵、酮等。
44. 【正確答案】A
【答案解析】共價鍵鍵合類型多發(fā)生在化學治療藥物的作用機制上,例如烷化劑類抗腫瘤藥物,與 DNA 中鳥嘌呤堿基形成共價結合鍵,產(chǎn)生細胞毒活性。
45. 【正確答案】B
【答案解析】藥物與生物大分子通過氫鍵相結合的例子在藥物的作用中比比皆是,如磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結合,其結合位點與碳酸和碳酸酐酶的結合位點相同。
[46~48]
46. 【正確答案】B
【答案解析】酸酸堿堿促吸收,弱酸性藥物在酸性的胃中解離少,分子型的多,吸收增加。
47. 【正確答案】B
【答案解析】弱堿性藥物在堿性的小腸中解離少,分子型多,吸收增加。
48. 【正確答案】C
【答案解析】弱酸性藥物在堿性的腸道中解離多,分子型的少,吸收減少。
[49~51]
49. 【正確答案】D
【答案解析】纈沙坦可和氨氯地平組成復方用于治療原發(fā)性高血壓,特別是單藥治療不能充分控制血壓的患者,結構中含有四氮唑基團。
50. 【正確答案】B
【答案解析】舒林酸屬前體藥物,它在體外無效,在體內(nèi)經(jīng)肝代謝,甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。
51. 【正確答案】A
【答案解析】對乙酰氨基酚主要在肝臟代謝,其主要代謝物是與葡萄糖醛酸或硫酸結合產(chǎn)物;極少部分可由 CYP450 氧化酶系統(tǒng)轉化成毒性代謝產(chǎn)物 N-羥基衍生物和 N-乙酰亞胺醌。
[52~54]
【正確答案】D、B、A
【答案解析】本題考查緩釋、控釋制劑常用的輔料和作用。骨架片包括親水凝膠型骨架片、不溶性骨架片、生物溶蝕性骨架片。親水性凝膠骨架材料常用羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮等;不溶性骨架材料如常用乙基纖維素、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、硅橡膠等;生物溶蝕性骨架材料常用動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和膽固醇是脂質體形成不可缺的輔料。故本題答案應選擇DBA。
[55~56]
55. 【正確答案】C
【答案解析】丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素為薄膜衣材料。
56. 【正確答案】D
【答案解析】泡騰崩解劑是一種專用于泡騰片的特殊崩解劑,最常用的是由碳酸氫鈉與枸櫞酸組成的混合物。
[57~59]
57. 【正確答案】B
【答案解析】增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。具增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑。
58. 【正確答案】E
【答案解析】難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、締合物或復鹽等,以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質稱為助溶劑。助溶劑多為某些有機酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等,酰胺或胺類化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。
59. 【正確答案】A
【答案解析】潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
[60~62]
【正確答案】E、C、A
【答案解析】混懸型注射劑中常用的助懸劑有:甲基纖維素,羧甲基纖維素鈉,明膠等;常用的抑菌劑有:苯甲醇,三氯叔丁醇等;而氯化鈉是調(diào)節(jié)滲透壓;鹽酸調(diào)節(jié) pH;焦亞硫酸鈉是抗氧劑。
[63~66]
【正確答案】D、C、B、A
【答案解析】前體脂質體是將脂質吸附在極細的水溶性載體;長循環(huán)脂質體是用PEG 修飾可增加脂質體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細胞的親和力,前體脂質體是將脂質吸附在極細的水溶性載體;長循環(huán)脂質體是用 PEG 修飾可增加脂質體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細胞的親和力,延長循環(huán)時間;免疫脂質體表面聯(lián)接抗體,對靶細胞進行識別,提高脂質體的靶向性;利用在相變溫度時,脂質體的類脂質雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài),脂質膜的通透性增加,藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質體。
[67~69]
【正確答案】C、B、A
【答案解析】本題考查藥物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的兩類。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅膠等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素等,其中乙基纖維素不溶于水。明膠屬于天然的高分子材料。枸櫞酸是有機酸,不是高分子材料。β-CYD 屬于環(huán)糊精,是包合材料。故本題答案應選 CBA。
[70~73]
70. 【正確答案】D
【答案解析】選項中只有維生素 C 可以作為抗氧劑使用。
71. 【正確答案】B
【答案解析】常用的拋射劑有氫氟烷烴、碳氫化合物及壓縮氣體。七氟丙烷屬于氫氟烷烴。
72. 【正確答案】C
【答案解析】選項中只有聚山梨酯-80 是表面活性劑。
73. 【正確答案】A
【答案解析】常用的潛溶劑是醇類和甘油。
[74~75]
74. 【正確答案】C
【答案解析】tmax是達峰時間,達峰時間最長的是 C。
75. 【正確答案】A
【答案解析】Cmax是峰濃度,Cmax最大的是 A。
[76~77]
76. 【正確答案】A
【答案解析】達坪分數(shù)用 fss表示,所以選 A。
77. 【正確答案】C
【答案解析】血藥濃度用 C 表示,所以在選項 CE 中選擇,單室模型血管外給藥公式中含有吸收系數(shù) F,所以選 C。E 是單室模型靜脈滴注給藥血藥濃度公式。
[78~80]
78. 【正確答案】C
【答案解析】時辰藥效學和時辰毒理學是研究機體對藥物效應呈現(xiàn)的周期性節(jié)律變化規(guī)律的學科,分別以有效性或毒性作為研究重點。
79. 【正確答案】E
【答案解析】時辰藥動學是研究藥物在體內(nèi)過程中的節(jié)律變化。
80. 【正確答案】B
【答案解析】時間生物學是一門以研究生物節(jié)律,即生命活動的周期規(guī)律及其產(chǎn)生機制與應用的新興交叉性生命學科。時辰藥理學研究藥物與生物的內(nèi)源性周期節(jié)律變化的關系,是在對藥物治療效果進行研究的基礎上,根據(jù)機體生物節(jié)律,選擇合理藥物用藥時間的藥理學分支學科。
[81~82]
【正確答案】C、B
【答案解析】本題考點是藥物與受體結合的特點,5 項,口訣:多吃靈芝可以特別飽。受體具有飽和性、特異性、可逆性、靈敏性和多樣性等。依據(jù)字面意思理解和解題。故本組題選 C、B。
[83~85]
83. 【正確答案】A
【答案解析】受體脫敏是指在長期使用一種激動藥后,組織或細胞的受體對激動藥的敏感性和反應性下降的現(xiàn)象。
84. 【正確答案】C
【答案解析】受體增敏是與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象,可因長期應用拮抗藥或激動藥水平降低,造成受體數(shù)量或敏感性提高。
85. 【正確答案】E
【答案解析】同源脫敏是指只對一種類型受體的激動藥的反應下降,而對其他類型受體激動藥的反應性不變。
[86~88]
86.【正確答案】A
【答案解析】普魯卡因胺可致狼瘡樣綜合征。
87. 【正確答案】B
【答案解析】異煙肼可誘發(fā)慢性壞死性肝炎。
88. 【正確答案】C
【答案解析】造影劑可導致梗阻性急性腎功能衰竭。
[89~93]
【正確答案】A、C、D、E、B
【答案解析】本題考察不良反應的定義和分類,注意掌握。
[94~96]
94. 【正確答案】A
【答案解析】有些藥物并無特異性作用機制,而主要與理化性質有關。如消毒防腐藥對蛋白質有變性作用,因此只能用于體外殺菌或防腐,不能內(nèi)服。
95. 【正確答案】C
【答案解析】解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥阿司匹林通過抑制環(huán)氧酶(COX)發(fā)揮作用。
96. 【正確答案】D
【答案解析】有些藥物通過補充生命代謝物質,治療相應的缺乏癥,如鐵劑治療缺鐵性貧血;胰島素治療糖尿病;補充維生素、多種微量元素。
[97~100]
97. 【正確答案】A
【答案解析】服用異煙肼患者慢代謝者有 80%發(fā)生多發(fā)性神經(jīng)炎,發(fā)生肝損害者中 86%是快代謝者。
98. 【正確答案】B
【答案解析】服用異煙肼患者慢代謝者有 80%發(fā)生多發(fā)性神經(jīng)炎,發(fā)生肝損害者中 86%是快代謝者。
99. 【正確答案】C
【答案解析】血漿假性膽堿酯酶缺乏的人對琥珀膽堿水解滅活能力減弱,常規(guī)劑量應用時可引起呼吸麻痹時間延長。
100. 【正確答案】E
【答案解析】乙醛脫氫酶缺乏者飲酒后血中乙醛水平明顯升高,導致兒茶酚胺介導的血管擴張以及營養(yǎng)障礙癥狀,出現(xiàn)面部潮紅、心率增快、出汗、肌無力等不良反應。
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