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二、配伍選擇題
[41~42]
【正確答案】A、C
【答案解析】化學(xué)藥是通過(guò)化學(xué)合成的方式得到的小分子的有機(jī)或無(wú)機(jī)藥物。生物制品不同于一般醫(yī)用藥品,它是通過(guò)刺激機(jī)體免疫系統(tǒng),產(chǎn)生免疫物質(zhì)(如抗體)才發(fā)揮其功效,在人體內(nèi)出現(xiàn)體液免疫、細(xì)胞免疫或細(xì)胞介導(dǎo)免疫。
[43~45]
43.【正確答案】C
【答案解析】離子-偶極,偶極-偶極相互作用通常見(jiàn)于羰基類化合物,如酰胺、酯、酰鹵、酮等。
44. 【正確答案】A
【答案解析】共價(jià)鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上,例如烷化劑類抗腫瘤藥物,與 DNA 中鳥(niǎo)嘌呤堿基形成共價(jià)結(jié)合鍵,產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。
45. 【正確答案】B
【答案解析】藥物與生物大分子通過(guò)氫鍵相結(jié)合的例子在藥物的作用中比比皆是,如磺酰胺類利尿藥通過(guò)氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合,其結(jié)合位點(diǎn)與碳酸和碳酸酐酶的結(jié)合位點(diǎn)相同。
[46~48]
46. 【正確答案】B
【答案解析】酸酸堿堿促吸收,弱酸性藥物在酸性的胃中解離少,分子型的多,吸收增加。
47. 【正確答案】B
【答案解析】弱堿性藥物在堿性的小腸中解離少,分子型多,吸收增加。
48. 【正確答案】C
【答案解析】弱酸性藥物在堿性的腸道中解離多,分子型的少,吸收減少。
[49~51]
49. 【正確答案】D
【答案解析】纈沙坦可和氨氯地平組成復(fù)方用于治療原發(fā)性高血壓,特別是單藥治療不能充分控制血壓的患者,結(jié)構(gòu)中含有四氮唑基團(tuán)。
50. 【正確答案】B
【答案解析】舒林酸屬前體藥物,它在體外無(wú)效,在體內(nèi)經(jīng)肝代謝,甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。
51. 【正確答案】A
【答案解析】對(duì)乙酰氨基酚主要在肝臟代謝,其主要代謝物是與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合產(chǎn)物;極少部分可由 CYP450 氧化酶系統(tǒng)轉(zhuǎn)化成毒性代謝產(chǎn)物 N-羥基衍生物和 N-乙酰亞胺醌。
[52~54]
【正確答案】D、B、A
【答案解析】本題考查緩釋、控釋制劑常用的輔料和作用。骨架片包括親水凝膠型骨架片、不溶性骨架片、生物溶蝕性骨架片。親水性凝膠骨架材料常用羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮等;不溶性骨架材料如常用乙基纖維素、聚乙烯、無(wú)毒聚氯乙烯、硅橡膠等;生物溶蝕性骨架材料常用動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和膽固醇是脂質(zhì)體形成不可缺的輔料。故本題答案應(yīng)選擇DBA。
[55~56]
55. 【正確答案】C
【答案解析】丙烯酸樹(shù)脂、羥丙甲纖維素為薄膜衣材料。
56. 【正確答案】D
【答案解析】泡騰崩解劑是一種專用于泡騰片的特殊崩解劑,最常用的是由碳酸氫鈉與枸櫞酸組成的混合物。
[57~59]
57. 【正確答案】B
【答案解析】增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過(guò)程。具增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑。
58. 【正確答案】E
【答案解析】難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等,以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。助溶劑多為某些有機(jī)酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等,酰胺或胺類化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。
59. 【正確答案】A
【答案解析】潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
[60~62]
【正確答案】E、C、A
【答案解析】混懸型注射劑中常用的助懸劑有:甲基纖維素,羧甲基纖維素鈉,明膠等;常用的抑菌劑有:苯甲醇,三氯叔丁醇等;而氯化鈉是調(diào)節(jié)滲透壓;鹽酸調(diào)節(jié) pH;焦亞硫酸鈉是抗氧劑。
[63~66]
【正確答案】D、C、B、A
【答案解析】前體脂質(zhì)體是將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體;長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體是用PEG 修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力,前體脂質(zhì)體是將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體;長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體是用 PEG 修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力,延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間;免疫脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體,對(duì)靶細(xì)胞進(jìn)行識(shí)別,提高脂質(zhì)體的靶向性;利用在相變溫度時(shí),脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過(guò)渡到液晶態(tài),脂質(zhì)膜的通透性增加,藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質(zhì)體。
[67~69]
【正確答案】C、B、A
【答案解析】本題考查藥物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的兩類。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅膠等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素等,其中乙基纖維素不溶于水。明膠屬于天然的高分子材料。枸櫞酸是有機(jī)酸,不是高分子材料。β-CYD 屬于環(huán)糊精,是包合材料。故本題答案應(yīng)選 CBA。
[70~73]
70. 【正確答案】D
【答案解析】選項(xiàng)中只有維生素 C 可以作為抗氧劑使用。
71. 【正確答案】B
【答案解析】常用的拋射劑有氫氟烷烴、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體。七氟丙烷屬于氫氟烷烴。
72. 【正確答案】C
【答案解析】選項(xiàng)中只有聚山梨酯-80 是表面活性劑。
73. 【正確答案】A
【答案解析】常用的潛溶劑是醇類和甘油。
[74~75]
74. 【正確答案】C
【答案解析】tmax是達(dá)峰時(shí)間,達(dá)峰時(shí)間最長(zhǎng)的是 C。
75. 【正確答案】A
【答案解析】Cmax是峰濃度,Cmax最大的是 A。
[76~77]
76. 【正確答案】A
【答案解析】達(dá)坪分?jǐn)?shù)用 fss表示,所以選 A。
77. 【正確答案】C
【答案解析】血藥濃度用 C 表示,所以在選項(xiàng) CE 中選擇,單室模型血管外給藥公式中含有吸收系數(shù) F,所以選 C。E 是單室模型靜脈滴注給藥血藥濃度公式。
[78~80]
78. 【正確答案】C
【答案解析】時(shí)辰藥效學(xué)和時(shí)辰毒理學(xué)是研究機(jī)體對(duì)藥物效應(yīng)呈現(xiàn)的周期性節(jié)律變化規(guī)律的學(xué)科,分別以有效性或毒性作為研究重點(diǎn)。
79. 【正確答案】E
【答案解析】時(shí)辰藥動(dòng)學(xué)是研究藥物在體內(nèi)過(guò)程中的節(jié)律變化。
80. 【正確答案】B
【答案解析】時(shí)間生物學(xué)是一門以研究生物節(jié)律,即生命活動(dòng)的周期規(guī)律及其產(chǎn)生機(jī)制與應(yīng)用的新興交叉性生命學(xué)科。時(shí)辰藥理學(xué)研究藥物與生物的內(nèi)源性周期節(jié)律變化的關(guān)系,是在對(duì)藥物治療效果進(jìn)行研究的基礎(chǔ)上,根據(jù)機(jī)體生物節(jié)律,選擇合理藥物用藥時(shí)間的藥理學(xué)分支學(xué)科。
[81~82]
【正確答案】C、B
【答案解析】本題考點(diǎn)是藥物與受體結(jié)合的特點(diǎn),5 項(xiàng),口訣:多吃靈芝可以特別飽。受體具有飽和性、特異性、可逆性、靈敏性和多樣性等。依據(jù)字面意思理解和解題。故本組題選 C、B。
[83~85]
83. 【正確答案】A
【答案解析】受體脫敏是指在長(zhǎng)期使用一種激動(dòng)藥后,組織或細(xì)胞的受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。
84. 【正確答案】C
【答案解析】受體增敏是與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象,可因長(zhǎng)期應(yīng)用拮抗藥或激動(dòng)藥水平降低,造成受體數(shù)量或敏感性提高。
85. 【正確答案】E
【答案解析】同源脫敏是指只對(duì)一種類型受體的激動(dòng)藥的反應(yīng)下降,而對(duì)其他類型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)性不變。
[86~88]
86.【正確答案】A
【答案解析】普魯卡因胺可致狼瘡樣綜合征。
87. 【正確答案】B
【答案解析】異煙肼可誘發(fā)慢性壞死性肝炎。
88. 【正確答案】C
【答案解析】造影劑可導(dǎo)致梗阻性急性腎功能衰竭。
[89~93]
【正確答案】A、C、D、E、B
【答案解析】本題考察不良反應(yīng)的定義和分類,注意掌握。
[94~96]
94. 【正確答案】A
【答案解析】有些藥物并無(wú)特異性作用機(jī)制,而主要與理化性質(zhì)有關(guān)。如消毒防腐藥對(duì)蛋白質(zhì)有變性作用,因此只能用于體外殺菌或防腐,不能內(nèi)服。
95. 【正確答案】C
【答案解析】解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥阿司匹林通過(guò)抑制環(huán)氧酶(COX)發(fā)揮作用。
96. 【正確答案】D
【答案解析】有些藥物通過(guò)補(bǔ)充生命代謝物質(zhì),治療相應(yīng)的缺乏癥,如鐵劑治療缺鐵性貧血;胰島素治療糖尿病;補(bǔ)充維生素、多種微量元素。
[97~100]
97. 【正確答案】A
【答案解析】服用異煙肼患者慢代謝者有 80%發(fā)生多發(fā)性神經(jīng)炎,發(fā)生肝損害者中 86%是快代謝者。
98. 【正確答案】B
【答案解析】服用異煙肼患者慢代謝者有 80%發(fā)生多發(fā)性神經(jīng)炎,發(fā)生肝損害者中 86%是快代謝者。
99. 【正確答案】C
【答案解析】血漿假性膽堿酯酶缺乏的人對(duì)琥珀膽堿水解滅活能力減弱,常規(guī)劑量應(yīng)用時(shí)可引起呼吸麻痹時(shí)間延長(zhǎng)。
100. 【正確答案】E
【答案解析】乙醛脫氫酶缺乏者飲酒后血中乙醛水平明顯升高,導(dǎo)致兒茶酚胺介導(dǎo)的血管擴(kuò)張以及營(yíng)養(yǎng)障礙癥狀,出現(xiàn)面部潮紅、心率增快、出汗、肌無(wú)力等不良反應(yīng)。
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