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一、最佳選擇題
1.【正確答案】E
【答案解析】藥物的名稱(chēng)有通用名(也稱(chēng)為國(guó)際非專(zhuān)利藥品名稱(chēng))、化學(xué)名、商品名三大類(lèi)型。
2.【正確答案】C
【答案解析】其余選項(xiàng)都屬于按照形態(tài)分類(lèi)的劑型分類(lèi)。
3.【正確答案】D
【答案解析】輸液瓶鋁蓋、鋁塑組合蓋屬于Ⅲ類(lèi)藥包材。
4.【正確答案】C
【答案解析】可溶片:水溫為 20℃±5℃,應(yīng)在 3 分鐘內(nèi)全部崩解并溶化。如有1 片不能完全崩解或溶化,應(yīng)另取 6 片復(fù)試,均應(yīng)符合規(guī)定。
5.【正確答案】E
【答案解析】穩(wěn)定性試驗(yàn)包括影響因素試驗(yàn)、加速試驗(yàn)與長(zhǎng)期試驗(yàn)。影響因素試驗(yàn)又包括:高溫試驗(yàn)、高濕度試驗(yàn)、強(qiáng)光照射試驗(yàn)。
6.【正確答案】C
【答案解析】化學(xué)合成藥物中的有機(jī)藥物、天然藥物及其半合成藥物都是有機(jī)化合物,這些藥物都是由一個(gè)核心的主要骨架結(jié)構(gòu)(又稱(chēng)母核)和與之相連接的基團(tuán)或片段(又稱(chēng)為藥效團(tuán))組成。
7.【正確答案】E
【答案解析】抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合,由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán),先和巰基生成硫醚的結(jié)合物,然后生成的硫醚和分子中的另一個(gè)甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噻吩。
8.【正確答案】B
【答案解析】作用于神經(jīng)系統(tǒng)的藥物,需通過(guò)血腦屏障,應(yīng)具有較大的脂溶性。
9.【正確答案】A
【答案解析】脂水分配系數(shù)可以反應(yīng)藥物的水溶性和脂溶性。藥物的吸收、分布、排泄過(guò)程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實(shí)現(xiàn)的,因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。
10. 【正確答案】C
【答案解析】當(dāng)外界環(huán)境的 pH=pKa時(shí),分子型和離子型分別占 50%。
11. 【正確答案】D
【答案解析】AB 屬于含芳環(huán)的氧化代謝,C 選項(xiàng)卡馬西平含有雙鍵經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物,E 選項(xiàng)為酯類(lèi)的水解,均屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。D 選項(xiàng)是與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。
12. 【正確答案】E
【答案解析】參與藥物代謝的細(xì)胞色素亞型主要有:CYP1A2(4%),CYP2A6(2%),CYP2C9(10%),CYP2C19(2%),CYP2D6(30%),CYP2E1(2%),CYP3A4(50%)。
13. 【正確答案】D
【答案解析】血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥類(lèi)藥物用于治療高血壓、充血性心力衰竭(CHF)等心血管疾病。但同時(shí)也阻斷了緩激肽的分解,增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反應(yīng)物質(zhì)以及神經(jīng)激肽 A 等,導(dǎo)致血壓過(guò)低、血鉀過(guò)多、咳嗽、皮疹、味覺(jué)障礙等不良反應(yīng),特別是干咳是其發(fā)生率較高的不良反應(yīng)。
14. 【正確答案】D
【答案解析】萘普生和布洛芬是芳基丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥的代表藥物。
15. 【正確答案】D
【答案解析】吡羅昔康屬于 1,2-苯并噻嗪類(lèi)非甾體抗炎藥;布洛芬和萘普生屬于芳基丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥;吲哚美辛和舒林酸屬于芳基乙酸類(lèi)非甾體抗炎藥。
16. 【正確答案】D
【答案解析】培美曲塞是具有多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥物,能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲;D(zhuǎn)移酶等的活性,影響了葉酸代謝途徑,使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞臨床上主要用于非小細(xì)胞肺癌和耐藥性間皮瘤的治療。
17. 【正確答案】E
【答案解析】度洛西汀為一種強(qiáng)效的選擇性 5-HT 和 NE 再攝取抑制藥;對(duì)兩者都有高度親和力,用于治療重度抑郁癥,糖尿病周?chē)窠?jīng)痛,女性中至重度應(yīng)激性尿失禁。
18. 【正確答案】A
【答案解析】利用前藥原理,將腎上腺素苯環(huán)上的兩個(gè)羥基酯化,獲得雙特戊酯藥物地匹福林,該藥物可改善透腹吸收,并延長(zhǎng)作用時(shí)間。用于治療開(kāi)角型青光眼,在眼內(nèi)角膜酯酶的作用下,迅速水解為腎上腺素而發(fā)揮作用,產(chǎn)生散瞳、降眼壓作用。
19. 【正確答案】C
【答案解析】ABD 屬于磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑,氟尿嘧啶不是降血糖藥物。
20. 【正確答案】B
【答案解析】本題考查西咪替丁的結(jié)構(gòu)類(lèi)型及特點(diǎn)。西咪替丁的結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán),故本題答案應(yīng)選 B。
21. 【正確答案】A
【答案解析】血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的名稱(chēng)為 XX 沙坦。
22. 【正確答案】E
【答案解析】此題重點(diǎn)考查片劑包衣常用的物料。隔離層是在片芯外起隔離作用的衣層,以防止水分透入片芯。常用材料有玉米朊乙醇溶液、鄰苯二甲酸醋酸纖維素乙醇溶液以及明膠漿等。
23. 【正確答案】E
【答案解析】純化水為飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的制藥用水,不含任何附加劑。可作為配制普通藥物制劑的溶劑或試驗(yàn)用水,口服、外用制劑配制用溶劑或稀釋劑。純化水不得用于注射劑的配制與稀釋。
24. 【正確答案】C
【答案解析】注射劑應(yīng)具有與血漿相同的或略偏高的滲透壓。
25. 【正確答案】E
【答案解析】口腔黏膜給藥制劑即可治療局部病變,又可發(fā)揮全身治療作用。
26.【正確答案】C
【答案解析】聚乙二醇類(lèi)對(duì)黏膜產(chǎn)生刺激性,加入約 20%的水潤(rùn)濕或在栓劑表面涂鯨蠟醇、使用硬脂醇薄膜可減輕刺激。
27. 【正確答案】E
【答案解析】栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固體制劑。它只能外用不能口服,要檢查融變時(shí)限,不用檢查溶化性,中空栓可達(dá)到快速釋藥目的。
28. 【正確答案】C
【答案解析】搽劑系指原料藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液,供無(wú)破損皮膚揉擦用的液體制劑。
29. 【正確答案】E
【答案解析】血漿蛋白結(jié)合率高的藥物,在白蛋白血癥患者的血中藥物濃度升高,則 V 值減少。
30. 【正確答案】B
【答案解析】根據(jù)公式 V=X0/C0,其中 V 是表觀分布容積,X0為靜脈劑量,C0為初始濃度。所以 V=80mg/20μg/ml=4L。
31. 【正確答案】C
【答案解析】代謝和排泄過(guò)程合稱(chēng)為消除。
32. 【正確答案】A
【答案解析】促胃動(dòng)力藥多潘立酮可以促進(jìn)胃排空,因此在胃內(nèi)易破壞的紅霉素在胃內(nèi)的停留時(shí)間縮短,破壞減少,吸收增加。
33. 【正確答案】D
【答案解析】藥物的分子量大小影響藥物肺部吸收。小分子藥物吸收快,大分子藥物吸收相對(duì)較慢。
34. 【正確答案】A
【答案解析】眼部藥物的吸收途徑主要是角膜滲透和結(jié)膜滲透。角膜滲透是眼局部用藥的有效吸收途徑。
35.【正確答案】B
【答案解析】副作用指在藥物治療劑量時(shí),出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的,一般反應(yīng)較輕微,多數(shù)可以恢復(fù)。
36. 【正確答案】A
【答案解析】第一信使是指多肽類(lèi)激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子及藥物等細(xì)胞外信使物質(zhì)。環(huán)磷酸腺苷、環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷、鈣離子和二;视投际堑诙攀。
37. 【正確答案】D
【答案解析】繼發(fā)反應(yīng)是繼發(fā)于藥物治療作用之后的不良反應(yīng),是治療劑量下治療作用本身帶來(lái)的間接結(jié)果。例如,長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素,使敏感菌被殺滅,而非敏感菌(如厭氧菌、真菌)大量繁殖,造成二重感染。
38. 【正確答案】D
【答案解析】有些藥物對(duì)機(jī)體的代謝過(guò)程可產(chǎn)生多種影響,破壞其動(dòng)態(tài)平衡,使相應(yīng)的生理功能受損,這是藥物呈現(xiàn)毒性作用較常見(jiàn)的方式。如四環(huán)素通過(guò)干擾肝細(xì)胞的代謝過(guò)程,抑制三酰甘油從肝內(nèi)析出,抑制脂肪受體蛋白的合成而導(dǎo)致肝內(nèi)脂肪堆積形成脂肪肝。
39. 【正確答案】B
【答案解析】質(zhì)反應(yīng)中藥物的 LD50引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量稱(chēng)半數(shù)致死量。其數(shù)值越大證明毒性越小。
40. 【正確答案】C
【答案解析】慢代謝者有 80%發(fā)生多發(fā)性神經(jīng)炎,而快代謝者僅 20%有此不良反應(yīng)。這是由于異煙肼在體內(nèi)可與維生素 B6反應(yīng),使后者失活,從而導(dǎo)致維生素 B6缺乏性神經(jīng)損害,故一般服異煙肼需同時(shí)服用維生素 B6以減輕此不良反應(yīng)。
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