2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》練習題及答案（2）

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　　1[.單選題]藥物與受體形成不可逆復合物的鍵合形式是

　　A.疏水鍵和氫鍵

　　B.電荷轉(zhuǎn)移復合物

　　C.偶極相互作用力

　　D.共價鍵

　　E.范德華力和靜電引力

　　[答案]D

　　[解析]此題藥物與作用靶標結(jié)合的化學本質(zhì)，藥物在與作用靶標相互作用時，一般是通過鍵合的形式進行結(jié)合，這種鍵合形式有共價鍵和非共價鍵兩大類。共價鍵的結(jié)合形式是藥物與作用靶標形成不可逆的共價鍵結(jié)合，這種情況比較少見。但在大多數(shù)情況下，藥物與作用靶標的結(jié)合是可逆的，主要的結(jié)合方式有:離子鍵、氫鍵、離子偶極、偶極-偶極、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復合物和疏水作用等。

　　2[.單選題]羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物，母核是吲哚環(huán)的是

　　A.瑞舒伐他汀

　　B.阿托伐他汀

　　C.辛伐他汀

　　D.洛伐他汀

　　E.氟伐他汀

　　[答案]E

　　[解析]羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物，洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘、氟伐他汀的母核是吲哚環(huán)、阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。

　　3[.單選題]關(guān)于共價鍵下列說法正確的是

　　A.鍵能較大，作用持久

　　B.是一種可逆的結(jié)合形式

　　C.包括離子鍵、氫鍵、范德華力

　　D.與有機合成反應(yīng)完全不同

　　E.含有季胺的藥物一般以共價鍵結(jié)合

　　[答案]A

　　[解析]共價鍵鍵合類型鍵能較大(鍵能150~1100kJ/mol),作用強而持久，除非被體內(nèi)特異的酶解斷裂外，很難斷裂。因此，以共價鍵結(jié)合的藥物，是一種不可逆的結(jié)合形式，和發(fā)生的有機合成反應(yīng)相類似。

　　4[.單選題]關(guān)于藥物與作用靶標結(jié)合的化學本質(zhì)錯誤的是

　　A.一般是通過鍵合的形式結(jié)合

　　B.有共價鍵和非共價鍵兩類

　　C.共價鍵為不可逆的結(jié)合形式

　　D.偶極-偶極、范德華力為可逆的結(jié)合形式

　　E.離子鍵、氫鍵為不可逆的結(jié)合形式

　　[答案]E

　　[解析]藥物在與作用靶標相互作用時，一般是通過鍵合的形式進行結(jié)合，這種鍵合形式有.共價鍵和非共價鍵兩大類。共價鍵的結(jié)合形式是藥物與作用靶標形成不可逆的共價鍵結(jié)合，這種情況比較少見。但在大多數(shù)情況下，藥物與作用靶標的結(jié)合是可逆的，主要的結(jié)合方式有:離子鍵、氫鍵、離子偶極、偶極-偶極、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復合物和疏水作用等。

　　5[.單選題]下列不屬于非共價鍵鍵合類型的是

　　A.烷化劑抗腫瘤藥物與靶標結(jié)合

　　B.去甲腎上腺素與受體結(jié)合

　　C.氯貝膽堿與M膽堿受體結(jié)合

　　D.美沙酮分子中碳原子與氨基氮原子結(jié)合，產(chǎn)生與哌替啶相似的空間構(gòu)象

　　E.藥物分子中的烷基、苯基與靶點結(jié)合

　　[答案]A

　　[解析]B、C選項為離子鍵的結(jié)合形式，D為偶極-偶極和離子-偶極的相互作用，E為疏水性的相互作用。

　　6[.單選題]如下藥物化學結(jié)構(gòu)骨架的名稱為

　　A.環(huán)己烷

　　B.環(huán)丙二酰脲

　　C.環(huán)戊烷

　　D.萘

　　E.呋喃

　　[答案]B

　　[解析]

　　7[.單選題]下列不屬于母核和基團的作用的是

　　A.調(diào)節(jié)化合物的物理化性質(zhì)

　　B.可調(diào)節(jié)藥物的副作用

　　C.可調(diào)節(jié)藥物在體內(nèi)的代謝

　　D.可調(diào)節(jié)與其他藥物的結(jié)合方式

　　E.基團對藥物的理化作用不大

　　[答案]E

　　[解析]母核和各種基團或結(jié)構(gòu)片段的改變不僅可以直接影響其與藥物的結(jié)合作用，從而影響藥效動力學或產(chǎn)生毒副作用;而且母核和各種基團或結(jié)構(gòu)片段的結(jié)合和調(diào)整還會起到調(diào)節(jié)化合物理化性質(zhì)、生物藥劑學和藥代動力學等作用。

　　8[.單選題]下列說法不正確的是

　　A.藥物一般以分子的形式吸收

　　B.阿莫西林非生理條件下以離子形式存在

　　C.水楊酸在胃中易吸收

　　D.地西泮易在腸道中吸收

　　E.胍乙定在胃中易吸收

　　[答案]E

　　[解析]強堿性藥物如胍乙啶(Guanethidine)(HB，pK。8.3，11.9)在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。

　　9[.單選題]酸性藥物在體液中的解離程度可用公式：來計算。已知苯巴比妥的pKa約為7.4，在生理pH為7.4的情況下，其以分子形式存在的比例是

　　A.30%

　　B.40%

　　C.50%

　　D.75%

　　E.90%

　　[答案]C

　　[解析]本題考查藥物的解離度。酸性藥物在體內(nèi)的解離程度依據(jù)公式：lg帶入已知條件可算出以分子形式存在的比例是50%，故本題答案應(yīng)選C。

　　10[.單選題]關(guān)于生物藥劑學分類說法不正確的是

　　A.普萘洛爾在體內(nèi)的吸收取決于藥物的溶出度

　　B.吡羅昔康在體內(nèi)的吸收取決于藥物的溶解度

　　C.高溶解度、低滲透性的水溶性藥物分子，在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率

　　D.呋塞米的在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率

　　E.阿替洛爾在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率

　　[答案]D

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