2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》練習(xí)題及答案（4）

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　　1[.單選題]在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親水性增加

　　A.苯基

　　B.鹵素

　　C.烴基

　　D.羥基

　　E.酯基

　　[答案]D

　　[解析]本題考查藥物的典型官能團(tuán)(親水性基團(tuán))對生物活性的影響。屬于親水性基團(tuán)的有羥基、氨基、巰基、羧基和磺酸基等，故本題答案應(yīng)選D。

　　2[.單選題]在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加

　　A.羥基

　　B.烴基

　　C.氨基

　　D.羧基

　　E.磺酸基

　　[答案]B

　　[解析]本題考查藥物的典型官能團(tuán)(親脂性基團(tuán))對生物活性的影響。屬于親脂性基團(tuán)的是烴基(包括脂烴基、芳烴基、鹵素和酯基等)，故本題答案應(yīng)選B。

　　3[.單選題]因?qū)π呐K快 速延遲整流鉀離子通道(hERGK通道)具有抑制作用，可引起Q-T間期延長，甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速，現(xiàn)已撤出市場的藥物是

　　A.卡托普利

　　B.莫沙必利

　　C.賴諾普利

　　D.伊托必利

　　E.西沙必利

　　[答案]E

　　[解析]本題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)對不良反應(yīng)的影響。許多藥物對hERGK通道具有抑制作用，可進(jìn)一步引起Q-T間期延長，誘發(fā)TdP，產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。非心臟用藥物中也有許多藥物可抑制hERGK通道，如一些抗高血壓藥、抗精神失常藥、抗抑郁藥、抗過敏藥、抗菌藥、局部麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥、抗震顫麻痹藥、抗腫瘤藥、止吐藥和胃腸動(dòng)力藥等。西沙必利為胃腸動(dòng)力藥，也具有hERGK通道抑制作用，可引起Q-T間期延長，甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速，現(xiàn)已撤出市場。故本題答案應(yīng)選E。

　　4[.單選題]不符合藥物代謝中的結(jié)合反應(yīng)特點(diǎn)的是

　　A.在酶催化下進(jìn)行

　　B.無需酶的催化即可進(jìn)行

　　C.形成水溶性代謝物，有利于排泄

　　D.形成共價(jià)鍵的過程

　　E.形成極性更大的化合物

　　[答案]B

　　[解析]本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)的特點(diǎn)。藥物的結(jié)合反應(yīng)是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸和氨基酸等結(jié)合到藥物分子中，或第Ⅰ相的藥物代謝產(chǎn)物中，以共價(jià)鍵的方式結(jié)合，形成極性更大的水溶性代謝物，有利于從尿和膽汁中排泄。故本題答案應(yīng)選B。

　　5[.單選題]人體胃液pH約為0.9～1.5，下面最易吸收的藥物是

　　A.奎寧(弱堿pK值8.0)

　　B.卡那霉素(弱堿pK值7.2)

　　C.地西泮(弱堿pK值3.4)

　　D.苯巴比妥(弱酸pK值7.4)

　　E.阿司匹林(弱酸pK值3.5)

　　[答案]E

　　[解析]本題考查藥物的解離常數(shù)(pK)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃中的吸收關(guān)系。弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。阿司匹林(弱酸pK值3.5)酸性 強(qiáng)于苯巴比妥(弱酸pK值7.4)，在胃液中不解離，呈分子型;弱堿性藥物如奎寧、卡那霉素、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難吸收。故本題答案應(yīng)選E。

　　6[.單選題]關(guān)于藥物的解離度對藥效的影響，敘述正確的是

　　A.解離度愈小，活性愈好

　　B.解離度愈大，活性愈好

　　C.解離度愈小，活性愈低

　　D.解離度愈大，活性愈低

　　E.解離度適當(dāng)，活性為好

　　[答案]E

　　[解析]本題考查藥物的解離度。適當(dāng)最好。

　　7[.單選題]堿性藥物的解離度與藥物的pK和體液pH的關(guān)系式為：lg[B]/[HB]=pH-pK，某藥物的pK=8.4，在pH7.4生理?xiàng)l件下，以分子形式存在的比例為

　　A.1%

　　B.10%

　　C.50%

　　D.90%

　　E.99%

　　[答案]B

　　[解析]本題考查藥物的解離度與解離常數(shù)(pK)的關(guān)系。由關(guān)系式可知，lg[B]/[HB]=7.4-8.4=-1，則[B]=0.1[HB]，由此可推得由分子形式存在的藥物為10%。故本題答案應(yīng)選B。

　　8[.單選題]手性藥物的對映異構(gòu)體之間的生物活性有時(shí)存在很大差別，下列藥物中，一個(gè)異構(gòu)體具有麻醉作用，另一個(gè)對映異構(gòu)體具有中樞興奮作用的藥物是

　　A.苯巴比妥

　　B.米安色林

　　C.氯胺酮

　　D.依托唑啉

　　E.普魯卡因

　　[答案]C

　　[解析]本題考查藥物的手性特征及其對藥物作用的影響。氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有(+)-(S)-對映體才具有麻醉作用，而(-)-(R)-對映體產(chǎn)生中樞興奮作用(致幻作用)。米安色林(S)-體抗抑郁，(R)-體具細(xì)胞毒作用。利尿藥依托唑啉為具有相反作用的對映體，左旋體具有利尿作用，而其右旋體則有抗利尿作用。苯巴比妥和普魯卡因無手性特征。故本題答案應(yīng)選C。

　　9[.單選題]不屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型是

　　A.O-葡萄糖醛苷化

　　B.C-葡萄糖醛苷化

　　C.N-葡萄糖醛苷化

　　D.S-葡萄糖醛苷化

　　E.P-葡萄糖醛苷化

　　[答案]E

　　[解析]本題考查藥物發(fā)生的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型。屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的有四種類型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化，沒有P-葡萄糖醛苷化。故本題答案應(yīng)選E。

　　10[.單選題]下列以共價(jià)鍵方式結(jié)合的抗腫瘤藥物為

　　A.尼群地平

　　B.乙酰膽堿

　　C.氯喹

　　D.環(huán)磷酰胺

　　E.普魯卡因

　　[答案]D

　　[解析]本題考查藥物鍵合的類型。藥物的鍵合形式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩大類。共價(jià)鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式，和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相類似。共價(jià)鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上，例如烷化劑類抗腫瘤藥物，對DNA中鳥嘌呤堿基產(chǎn)生共價(jià)結(jié)合鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥物。非共價(jià)鍵的鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。乙酰膽堿和受體的作用為離子-偶極，偶極-偶極相互作用;抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物;局部麻醉藥普魯卡因與受體的作用有多種，如范德華力、疏水鍵、靜電引力偶極-偶極相互作用等。故本題答案應(yīng)選D。

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