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1[.單選題]藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象為
A.最低能量構(gòu)象
B.反式構(gòu)象
C.優(yōu)勢構(gòu)象
D.扭曲構(gòu)象
E.藥效構(gòu)象
[答案]E
[解析]本題考查藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象。藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象為藥效構(gòu)象,其余均為干擾答案,故本題答案應(yīng)選E。
2[.單選題]含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生
A.還原代謝
B.氧化代謝
C.甲基化代謝
D.開環(huán)代謝
E.水解代謝
[答案]A
[解析]芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道細(xì)菌硝基還原酶等酶催化,還原生成芳香胺基。還原是一個多步驟過程,其間經(jīng)歷亞硝基、羥胺等中間步驟。還原得到的羥胺毒性大,可致癌和產(chǎn)生細(xì)胞毒性。硝基苯長期使用會引起高鐵血紅蛋白癥,也是由還原中得到苯基羥胺所致。氯霉素中的對硝基苯基經(jīng)生物轉(zhuǎn)化還原生成對氨基苯化合物。正確答案為A。
3[.單選題]黃曲霉素B致癌的分子機制是
A.本身具毒性
B.內(nèi)酯開環(huán)
C.氧脫烴化反應(yīng)
D.雜環(huán)氧化
E.代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物,與DNA形成共價鍵化合物
[答案]E
[解析]根據(jù)題干直接分析,黃曲霉素B致癌的分子機制是代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物,與DNA形成共價鍵化合物,故本題選E。
4[.單選題]含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生
A.還原代謝
B.氧化代謝
C.甲基化代謝
D.開環(huán)代謝
E.水解代謝
[答案]B
[解析]含芳環(huán)的藥物——氧化代謝規(guī)則:含芳環(huán)藥物的氧化是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主①供電子取代基促進(jìn)反應(yīng)進(jìn)行,生成酚羥基位置在取代基的對位或鄰位。②吸電子基則削弱反應(yīng)進(jìn)行,生成酚羥基在間位。③通常發(fā)生在立體位阻較小的部位。④如果藥物分子中含有兩個芳環(huán)時,一般只有一個芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。⑤芳環(huán)羥基化反應(yīng)還受立體異構(gòu)體的影響:S-(-)華法林的主要代謝產(chǎn)物是芳環(huán)7-羥基化物,而華法林的R-(+)-異構(gòu)體的代謝產(chǎn)物為側(cè)鏈酮基的還原化合物。
5[.單選題]有機藥物是由哪種物質(zhì)組成的
A.母核+骨架結(jié)構(gòu)
B.基團(tuán)+片段
C.母核+藥效團(tuán)
D.片段+藥效團(tuán)
E.基團(tuán)+藥效團(tuán)
[答案]C
[解析]化學(xué)合成藥物中的有機藥物、天然藥物及其半合成藥物都是有機化合物,這些藥物都是由一個核 心的主要骨架結(jié)構(gòu)(又稱母核)和與之相連接的基團(tuán)或片段(又稱為藥效團(tuán))組成。
6[.單選題]立體異構(gòu)對藥效的影響不包括
A.幾何異構(gòu)
B.對映異構(gòu)
C.構(gòu)象異構(gòu)
D.結(jié)構(gòu)異構(gòu)
E.官能團(tuán)間的距離
[答案]D
[解析]立體異構(gòu)對藥效的影響有:幾何異構(gòu)、對映異構(gòu)、構(gòu)象異構(gòu)、官能團(tuán)間的距離。不包括“結(jié)構(gòu)異構(gòu)”,答案為D。
7[.單選題]可被氧化成亞砜或砜的為
A.酰胺類藥物
B.胺類藥物
C.酯類藥物
D.硫醚類藥物
E.醚類藥物
[答案]D
[解析]硫醚與醚類化合物的不同點是前者可氧化成亞砜或砜,它們的極性 強子硫醚。
8[.單選題]藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系是
A.增強親脂性,有利于吸收,活性增強
B.降低親脂性,不利于吸收,活性下降
C.增強親脂性,使作用時間縮短
D.降低親脂性,使作用時間延長
E.適度的親脂性有最 佳活性
[答案]E
[解析]適度的親脂性才有最 佳的活性不同親脂性對藥物活性影響不同,適度的親脂性才有最 佳的活性,例如:(1)羥基和巰基:引入羥基可增強與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性。羥基取代在脂肪鏈上,常使活性和毒性下降;羥基取代在芳環(huán)上時,有利于和受體的堿性基團(tuán)結(jié)合,使活性或毒性增強;當(dāng)羥基;甚セ驘N化成醚,其活性多降低。巰基形成氫鍵的能力比羥基低,引入巰基時,脂溶性比相應(yīng)的醇高,更易于吸收。(2羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基易與受體的正電部分結(jié)合,其生物活性也較強。羧酸答案為E。
9[.單選題]為了增加藥物吸收,降低藥物酸性,可將羧酸類藥物制成
A.磺酸類藥物
B.醇類藥物
C.鹽類藥物
D.酰胺類藥物
E.酯類藥物
[答案]E
[解析]羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基化合物進(jìn)入體內(nèi)后,易在體內(nèi)酶的作用下發(fā)生水解反應(yīng)生成羧酸,利用這一性質(zhì),將羧酸制成酯類前藥。
10[.單選題]以下說法正確的是
A.酸性藥物在胃中非解離型藥物量增加
B.酸性藥物在小腸非解離型藥物量增加
C.堿性藥物在胃中吸收增加
D.堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加
E.酸性藥物在小腸吸收增加
[答案]A
[解析]通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的非解離型藥物量增加,吸收增加,反之都減少。
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