2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》練習(xí)題及答案（5）

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　　1[.單選題]藥物與受體結(jié)合時(shí)采取的構(gòu)象為

　　A.最低能量構(gòu)象

　　B.反式構(gòu)象

　　C.優(yōu)勢(shì)構(gòu)象

　　D.扭曲構(gòu)象

　　E.藥效構(gòu)象

　　[答案]E

　　[解析]本題考查藥物與受體結(jié)合時(shí)采取的構(gòu)象。藥物與受體結(jié)合時(shí)采取的構(gòu)象為藥效構(gòu)象，其余均為干擾答案，故本題答案應(yīng)選E。

　　2[.單選題]含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A.還原代謝

　　B.氧化代謝

　　C.甲基化代謝

　　D.開(kāi)環(huán)代謝

　　E.水解代謝

　　[答案]A

　　[解析]芳香族硝基在代謝還原過(guò)程中可被CYP450酶系消化道細(xì)菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。還原是一個(gè)多步驟過(guò)程，其間經(jīng)歷亞硝基、羥胺等中間步驟。還原得到的羥胺毒性大，可致癌和產(chǎn)生細(xì)胞毒性。硝基苯長(zhǎng)期使用會(huì)引起高鐵血紅蛋白癥，也是由還原中得到苯基羥胺所致。氯霉素中的對(duì)硝基苯基經(jīng)生物轉(zhuǎn)化還原生成對(duì)氨基苯化合物。正確答案為A。

　　3[.單選題]黃曲霉素B致癌的分子機(jī)制是

　　A.本身具毒性

　　B.內(nèi)酯開(kāi)環(huán)

　　C.氧脫烴化反應(yīng)

　　D.雜環(huán)氧化

　　E.代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物，與DNA形成共價(jià)鍵化合物

　　[答案]E

　　[解析]根據(jù)題干直接分析，黃曲霉素B致癌的分子機(jī)制是代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物，與DNA形成共價(jià)鍵化合物，故本題選E。

　　4[.單選題]含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A.還原代謝

　　B.氧化代謝

　　C.甲基化代謝

　　D.開(kāi)環(huán)代謝

　　E.水解代謝

　　[答案]B

　　[解析]含芳環(huán)的藥物——氧化代謝規(guī)則：含芳環(huán)藥物的氧化是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主①供電子取代基促進(jìn)反應(yīng)進(jìn)行，生成酚羥基位置在取代基的對(duì)位或鄰位。②吸電子基則削弱反應(yīng)進(jìn)行，生成酚羥基在間位。③通常發(fā)生在立體位阻較小的部位。④如果藥物分子中含有兩個(gè)芳環(huán)時(shí)，一般只有一個(gè)芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。⑤芳環(huán)羥基化反應(yīng)還受立體異構(gòu)體的影響：S-(-)華法林的主要代謝產(chǎn)物是芳環(huán)7-羥基化物，而華法林的R-(+)-異構(gòu)體的代謝產(chǎn)物為側(cè)鏈酮基的還原化合物。

　　5[.單選題]有機(jī)藥物是由哪種物質(zhì)組成的

　　A.母核+骨架結(jié)構(gòu)

　　B.基團(tuán)+片段

　　C.母核+藥效團(tuán)

　　D.片段+藥效團(tuán)

　　E.基團(tuán)+藥效團(tuán)

　　[答案]C

　　[解析]化學(xué)合成藥物中的有機(jī)藥物、天然藥物及其半合成藥物都是有機(jī)化合物，這些藥物都是由一個(gè)核 心的主要骨架結(jié)構(gòu)(又稱母核)和與之相連接的基團(tuán)或片段(又稱為藥效團(tuán))組成。

　　6[.單選題]立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響不包括

　　A.幾何異構(gòu)

　　B.對(duì)映異構(gòu)

　　C.構(gòu)象異構(gòu)

　　D.結(jié)構(gòu)異構(gòu)

　　E.官能團(tuán)間的距離

　　[答案]D

　　[解析]立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響有：幾何異構(gòu)、對(duì)映異構(gòu)、構(gòu)象異構(gòu)、官能團(tuán)間的距離。不包括“結(jié)構(gòu)異構(gòu)”，答案為D。

　　7[.單選題]可被氧化成亞砜或砜的為

　　A.酰胺類藥物

　　B.胺類藥物

　　C.酯類藥物

　　D.硫醚類藥物

　　E.醚類藥物

　　[答案]D

　　[解析]硫醚與醚類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性 強(qiáng)子硫醚。

　　8[.單選題]藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系是

　　A.增強(qiáng)親脂性，有利于吸收，活性增強(qiáng)

　　B.降低親脂性，不利于吸收，活性下降

　　C.增強(qiáng)親脂性，使作用時(shí)間縮短

　　D.降低親脂性，使作用時(shí)間延長(zhǎng)

　　E.適度的親脂性有最 佳活性

　　[答案]E

　　[解析]適度的親脂性才有最 佳的活性不同親脂性對(duì)藥物活性影響不同，適度的親脂性才有最 佳的活性，例如：(1)羥基和巰基：引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性。羥基取代在脂肪鏈上，常使活性和毒性下降;羥基取代在芳環(huán)上時(shí)，有利于和受體的堿性基團(tuán)結(jié)合，使活性或毒性增強(qiáng);當(dāng)羥基�；�成酯或烴化成醚，其活性多降低。巰基形成氫鍵的能力比羥基低，引入巰基時(shí)，脂溶性比相應(yīng)的醇高，更易于吸收。(2羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基易與受體的正電部分結(jié)合，其生物活性也較強(qiáng)。羧酸答案為E。

　　9[.單選題]為了增加藥物吸收，降低藥物酸性，可將羧酸類藥物制成

　　A.磺酸類藥物

　　B.醇類藥物

　　C.鹽類藥物

　　D.酰胺類藥物

　　E.酯類藥物

　　[答案]E

　　[解析]羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物進(jìn)入體內(nèi)后，易在體內(nèi)酶的作用下發(fā)生水解反應(yīng)生成羧酸，利用這一性質(zhì)，將羧酸制成酯類前藥。

　　10[.單選題]以下說(shuō)法正確的是

　　A.酸性藥物在胃中非解離型藥物量增加

　　B.酸性藥物在小腸非解離型藥物量增加

　　C.堿性藥物在胃中吸收增加

　　D.堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加

　　E.酸性藥物在小腸吸收增加

　　[答案]A

　　[解析]通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的非解離型藥物量增加，吸收增加，反之都減少。

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