2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》練習(xí)題及答案（7）

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　　1[.單選題]不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是

　　A.氧化

　　B.還原

　　C.鹵化

　　D.水解

　　E.羥基化

　　[答案]C

　　[解析]藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是：氧化、還原，水解、羥基化。

　　2[.單選題]以下胺類藥物中活性最低的是

　　A.伯胺

　　B.仲胺

　　C.叔胺

　　D.季銨

　　E.酰胺

　　[答案]C

　　[解析]一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強(qiáng)，但口服吸收不好。

　　3[.單選題]離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見(jiàn)于

　　A.胺類化合物

　　B.羰基化合物

　　C.芳香環(huán)

　　D.羥基化合物

　　E.巰基化合物

　　[答案]B

　　[解析]在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子，如N、O、S、鹵素等成鍵時(shí)，由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布，產(chǎn)生電偶極。離子-偶極、偶極-偶極相互作用通常見(jiàn)于羰基類化合物，如乙酰膽堿和受體的作用。

　　4[.單選題]作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物，需要

　　A.較大的水溶性

　　B.較大的解離度

　　C.較小的脂溶性

　　D.較大的脂溶性

　　E.無(wú)影響

　　[答案]D

　　[解析]脂溶性大分子量小的藥物容易通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞。

　　5[.多選題]羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物，母核是六氫萘的是

　　A.瑞舒伐他汀

　　B.阿托伐他汀

　　C.洛伐他汀

　　D.氟伐他汀

　　E.辛伐他汀

　　[答案]CE

　　[解析]羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物，洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘、氟伐他汀的母核是吲哚環(huán)、阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。

　　6[.多選題]影響藥物理化性質(zhì)的因素有

　　A.溶解度

　　B.分配系數(shù)

　　C.幾何異構(gòu)體

　　D.光學(xué)異構(gòu)體

　　E.解離度

　　[答案]ABE

　　[解析]本題考查藥物的物理性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響。藥物的物理性質(zhì)主要有：藥物的溶解度、脂水分配系數(shù)和解離度。C、D為立體結(jié)構(gòu)，不屬于物理性質(zhì)，故本題答案應(yīng)選ABE。

　　7[.多選題]手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間可能

　　A.具有等同的藥理活性和強(qiáng)度

　　B.產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同

　　C.一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性

　　D.產(chǎn)生相反的活性

　　E.產(chǎn)生不同類型的藥理活性

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本題考查手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間關(guān)系。手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間具有題中所列舉的所有可能的活性狀態(tài)：具有等同的藥理活性和強(qiáng)度;產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同;一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性;產(chǎn)生相反的活性;產(chǎn)生不同類型的藥理活性。故本題答案應(yīng)選ABCDE。

　　8[.多選題]可以進(jìn)行乙�；�結(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有

　　A.對(duì)氨基水楊酸

　　B.布洛芬

　　C.氯貝丁酯

　　D.異煙肼

　　E.磺胺嘧啶

　　[答案]ADE

　　[解析]乙酰化反應(yīng)是含伯胺基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑，前面討論的幾類結(jié)合反應(yīng)，都是使親水性增加，極性增加，而乙�；�反應(yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。乙�；�反應(yīng)-般是體內(nèi)外來(lái)物的去活化反應(yīng)。乙�；�反應(yīng)是在�；�轉(zhuǎn)移酶的催化下進(jìn)行的，以乙酰輔酶A作為輔酶，進(jìn)行乙酰基的轉(zhuǎn)移。

　　9[.多選題]屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)有

　　A.嗎啡和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

　　B.沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　C.白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

　　D.對(duì)氨基水楊酸的乙酰化結(jié)合反應(yīng)

　　E.腎上腺素的甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　[答案]ABCDE

　　[解析]藥物結(jié)合反應(yīng)是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸鹽、氨基酸、谷胱甘肽等結(jié)合到藥物分子中或第I相的藥物代謝產(chǎn)物中。如嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基，分別和葡萄糖醛酸反應(yīng)生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受體阻斷藥，生成6-O-葡萄糖醛苷物是較強(qiáng)的阿片受體激動(dòng)藥。如支氣管擴(kuò)張藥沙丁胺醇,結(jié)構(gòu)中有三個(gè)羥基,只有其中的酚羥基形成硫酸酯化結(jié)合物，而脂肪醇羥基硫酸酯化結(jié)合反應(yīng)較低，且形成的硫酸酯易水解成為起始物。例如和抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán)先和巰基生成硫醚的結(jié)合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個(gè)甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噻吩。例如抗結(jié)核藥對(duì)氨基水楊酸經(jīng)乙�；�反應(yīng)后得到對(duì)乙酰氨基水楊酸。例如腎上腺素經(jīng)兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶快 速甲基化后生成3-O-甲基腎上腺素，活性降低。

　　10[.多選題]藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團(tuán)有

　　A.氨基

　　B.羥基

　　C.羧基

　　D.巰基

　　E.雜環(huán)氮原子

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本題考查藥物發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)基團(tuán)。藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團(tuán)有：氨基、羥基、羧基、巰基和雜環(huán)氮原子。故本題答案全部正確，應(yīng)選ABCDE。

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