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1[.多選題]葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有
A.O的葡萄糖醛苷化
B.C的葡萄糖醛苷化
C.N的葡萄糖醛苷化
D.S的葡萄糖醛苷化
E.Cl的葡萄糖醛苷化
[答案]ABCD
[解析]本題考查藥物發(fā)生的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型。屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有四種:O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化,沒有Cl-葡萄糖醛苷化。故本題答案應(yīng)選ABCD。
2[.多選題]下列藥物屬于手性藥物的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
[答案]ABC
[解析]本題考查藥物的手性特征。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可判斷,氯胺酮、氨氯地平有一個(gè)手性中心,乙胺丁醇有2個(gè)手性中心,而普魯卡因和阿司匹林無手性中心。故本題答案應(yīng)選ABC。
3[.多選題]下列藥物屬于手性藥物的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
[答案]ABC
[解析]本題考查藥物的手性特征。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可判斷,氯胺酮、氨氯地平有一個(gè)手性中心,乙胺丁醇有2個(gè)手性中心,而普魯卡因和阿司匹林無手性中心。故本題答案應(yīng)選ABC。
4[.多選題]下列藥物屬于手性藥物的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
[答案]ABC
[解析]本題考查藥物的手性特征。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可判斷,氯胺酮、氨氯地平有一個(gè)手性中心,乙胺丁醇有2個(gè)手性中心,而普魯卡因和阿司匹林無手性中心。故本題答案應(yīng)選ABC。
5[.多選題]以下藥物屬于PEPT1底物的是
A.烏苯美司
B.氨芐西林
C.伐昔洛韋
D.卡托普利
E.依那普利
[答案]ABCDE
[解析]PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物,如烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu),因此上述藥物也是PEPT1的底物。B選項(xiàng)屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素,D、E屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。
6[.多選題]藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定藥物的理化性質(zhì)、體內(nèi)過程和生物活性,由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì)包括
A.藥物的ED
B.藥物的pK
C.藥物的旋光度
D.藥物的LD
E.藥物的酸堿性
[答案]BCE
[解析]本題考查藥物的理化性質(zhì)、體內(nèi)過程和生物活性的常用參數(shù)。藥物的理化性質(zhì)直接影響藥物的活性。藥物的理化性質(zhì)為藥物的溶解度、分配系數(shù)、解離度、酸堿性、pK、旋光性對藥效的影響。藥物的ED和藥物的LD分別代表藥物的半數(shù)有效量和半數(shù)致死量,衡量藥物的安全性,而與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)無關(guān)。故本題答案應(yīng)選BCE。
7[.多選題]下列藥物屬于手性藥物的是
A.氯胺酮
B.乙胺丁醇
C.氨氯地平
D.普魯卡因
E.阿司匹林
[答案]ABC
[解析]本題考查藥物的手性特征。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可判斷,氯胺酮、氨氯地平有一個(gè)手性中心,乙胺丁醇有2個(gè)手性中心,而普魯卡因和阿司匹林無手性中心。故本題答案應(yīng)選ABC。
8[.多選題]一種對映體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作用的藥物有
A.青霉胺
B.氯胺酮
C.派西拉朵
D.米安色林
E.左旋多巴
[答案]ABDE
[解析]本題考查藥物的手性特征及其對藥物作用的影響。派西拉朵的(+)-體為阿片受體激動(dòng)藥,鎮(zhèn)痛作用,(-)-體為阿片受體拮抗作用。異構(gòu)體具有毒性的藥物見下表:故本題答案應(yīng)選ABDE。
9[.多選題]以下藥物易在腸道中吸收的是
A.奎寧
B.麻黃堿
C.水楊酸
D.苯巴比妥
E.地西泮
[答案]ABE
[解析]本題考查藥物的酸堿性與藥物在胃腸中的吸收關(guān)系。弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物,在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收;弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮,在胃中幾乎全部呈解離形式,很難被吸收。故本題答案應(yīng)選ABE。
10[.多選題]藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團(tuán)有
A.氨基
B.羥基
C.羧基
D.巰基
E.雜環(huán)氮原子
[答案]ABCDE
[解析]本題考查藥物發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)基團(tuán)。藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團(tuán)有:氨基、羥基、羧基、巰基和雜環(huán)氮原子。故本題答案全部正確,應(yīng)選ABCDE。
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