2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》練習(xí)題及答案（8）

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　　1[.多選題]葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有

　　A.O的葡萄糖醛苷化

　　B.C的葡萄糖醛苷化

　　C.N的葡萄糖醛苷化

　　D.S的葡萄糖醛苷化

　　E.Cl的葡萄糖醛苷化

　　[答案]ABCD

　　[解析]本題考查藥物發(fā)生的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型。屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有四種：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化，沒有Cl-葡萄糖醛苷化。故本題答案應(yīng)選ABCD。

　　2[.多選題]下列藥物屬于手性藥物的是

　　A.A

　　B.B

　　C.C

　　D.D

　　E.E

　　[答案]ABC

　　[解析]本題考查藥物的手性特征。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可判斷，氯胺酮、氨氯地平有一個(gè)手性中心，乙胺丁醇有2個(gè)手性中心，而普魯卡因和阿司匹林無手性中心。故本題答案應(yīng)選ABC。

　　3[.多選題]下列藥物屬于手性藥物的是

　　A.A

　　B.B

　　C.C

　　D.D

　　E.E

　　[答案]ABC

　　[解析]本題考查藥物的手性特征。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可判斷，氯胺酮、氨氯地平有一個(gè)手性中心，乙胺丁醇有2個(gè)手性中心，而普魯卡因和阿司匹林無手性中心。故本題答案應(yīng)選ABC。

　　4[.多選題]下列藥物屬于手性藥物的是

　　A.A

　　B.B

　　C.C

　　D.D

　　E.E

　　[答案]ABC

　　[解析]本題考查藥物的手性特征。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可判斷，氯胺酮、氨氯地平有一個(gè)手性中心，乙胺丁醇有2個(gè)手性中心，而普魯卡因和阿司匹林無手性中心。故本題答案應(yīng)選ABC。

　　5[.多選題]以下藥物屬于PEPT1底物的是

　　A.烏苯美司

　　B.氨芐西林

　　C.伐昔洛韋

　　D.卡托普利

　　E.依那普利

　　[答案]ABCDE

　　[解析]PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物，如烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu)，因此上述藥物也是PEPT1的底物。B選項(xiàng)屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素，D、E屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。

　　6[.多選題]藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定藥物的理化性質(zhì)、體內(nèi)過程和生物活性，由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì)包括

　　A.藥物的ED

　　B.藥物的pK

　　C.藥物的旋光度

　　D.藥物的LD

　　E.藥物的酸堿性

　　[答案]BCE

　　[解析]本題考查藥物的理化性質(zhì)、體內(nèi)過程和生物活性的常用參數(shù)。藥物的理化性質(zhì)直接影響藥物的活性。藥物的理化性質(zhì)為藥物的溶解度、分配系數(shù)、解離度、酸堿性、pK、旋光性對(duì)藥效的影響。藥物的ED和藥物的LD分別代表藥物的半數(shù)有效量和半數(shù)致死量，衡量藥物的安全性，而與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)無關(guān)。故本題答案應(yīng)選BCE。

　　7[.多選題]下列藥物屬于手性藥物的是

　　A.氯胺酮

　　B.乙胺丁醇

　　C.氨氯地平

　　D.普魯卡因

　　E.阿司匹林

　　[答案]ABC

　　[解析]本題考查藥物的手性特征。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可判斷，氯胺酮、氨氯地平有一個(gè)手性中心，乙胺丁醇有2個(gè)手性中心，而普魯卡因和阿司匹林無手性中心。故本題答案應(yīng)選ABC。

　　8[.多選題]一種對(duì)映體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用的藥物有

　　A.青霉胺

　　B.氯胺酮

　　C.派西拉朵

　　D.米安色林

　　E.左旋多巴

　　[答案]ABDE

　　[解析]本題考查藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用的影響。派西拉朵的(+)-體為阿片受體激動(dòng)藥，鎮(zhèn)痛作用，(-)-體為阿片受體拮抗作用。異構(gòu)體具有毒性的藥物見下表：故本題答案應(yīng)選ABDE。

　　9[.多選題]以下藥物易在腸道中吸收的是

　　A.奎寧

　　B.麻黃堿

　　C.水楊酸

　　D.苯巴比妥

　　E.地西泮

　　[答案]ABE

　　[解析]本題考查藥物的酸堿性與藥物在胃腸中的吸收關(guān)系。弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物，在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收;弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮，在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收。故本題答案應(yīng)選ABE。

　　10[.多選題]藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團(tuán)有

　　A.氨基

　　B.羥基

　　C.羧基

　　D.巰基

　　E.雜環(huán)氮原子

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本題考查藥物發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)基團(tuán)。藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團(tuán)有：氨基、羥基、羧基、巰基和雜環(huán)氮原子。故本題答案全部正確，應(yīng)選ABCDE。

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