2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》練習題及答案（9）

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　　1[.多選題]在藥物結(jié)構(gòu)中引入哪些基團或原子，可導致藥物的脂溶性增大

　　A.烷烴基

　　B.氨基

　　C.脂環(huán)烴基

　　D.羧基

　　E.鹵素原子

　　[答案]ACE

　　[解析]本題考查藥物分子的脂溶性。藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子和脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，導致藥物的脂溶性增大。氨基和羧基為水溶性基團，故本題答案應選ACE。

　　2[.多選題]藥物和生物大分子作用時，可逆的結(jié)合形式有

　　A.范德華力

　　B.共價鍵

　　C.電荷轉(zhuǎn)移復合物

　　D.偶極-偶極相互作用

　　E.氫鍵

　　[答案]ACDE

　　[解析]本題考查藥物與生物大分子作用的可逆結(jié)合形式。五個答案均為藥物與生物大分子作用的結(jié)合形式，但共價鍵結(jié)合為不可逆結(jié)合形式。故本題答案應選ACDE。

　　3[.多選題]藥物與受體之間的可逆的結(jié)合方式有

　　A.疏水鍵

　　B.氫鍵

　　C.離子鍵

　　D.范德華力

　　E.離子偶極

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)形式。共價鍵鍵合類型是不可逆鍵合類型;非共價鍵的鍵合類型是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復合物和偶極相互作用力等。故本題答案應選ABCDE。

　　4[.多選題]下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應，屬于第Ⅰ相反應的有

　　A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英

　　B.對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰氨基水楊酸

　　C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環(huán)氧化物

　　D.地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮

　　E.碳噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥

　　[答案]ACDE

　　[解析]本題考查藥物在體內(nèi)發(fā)生第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。藥物發(fā)生羥基化代謝，環(huán)氧化代謝，脫硫代謝均屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應，乙�；�代謝為第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應，故本題答案應選ACDE。

　　5[.多選題]以下關于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的正確說法是

　　A.也稱為藥物的官能團化反應

　　B.是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應

　　C.與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合

　　D.對藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小

　　E.有些藥物經(jīng)第Ⅰ相反應后，無需進行第Ⅱ相的結(jié)合反應

　　[答案]ABE

　　[解析]第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第Ⅰ相反應后，無需進行第Ⅱ相的結(jié)合反應，即排出體外。其中第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應對藥物在體內(nèi)的活性影響最大。

　　6[.多選題]哪些藥物的代謝屬于代謝活化

　　A.苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英

　　B.維生素D經(jīng)肝、腎代謝生成1，25-二羥基維生素D

　　C.貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物

　　D.舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物

　　E.環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝生成去甲氮芥

　　[答案]BCDE

　　[解析]根據(jù)題意首先分析代謝活化的定義，代謝活化是指某些藥物需經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化后才出現(xiàn)藥理活性。如維生素D經(jīng)肝、腎代謝生成1，25-二羥基維生素D才能出現(xiàn)藥理作用，貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物才具有解熱鎮(zhèn)痛的作用，舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物，環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝生成去甲氮芥等，苯妥英在體內(nèi)代謝生成的羥基苯妥英無藥理活性，屬于代謝滅活過程，故本題選B、C、D、E。

　　7[.多選題]含氨基的藥物可發(fā)生

　　A.葡萄糖醛酸的結(jié)合代謝

　　B.與硫酸的結(jié)合代謝

　　C.脫氨基代謝

　　D.甲基化代謝

　　E.乙�；�代謝

　　[答案]ABCDE

　　[解析]含氨基的藥物可發(fā)生：1.葡萄糖醛酸的結(jié)合代謝2.與硫酸的結(jié)合代謝3.脫氨基代謝4.甲基化代謝5.乙酰化代謝

　　8[.多選題]可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類型有

　　A.叔胺類

　　B.酯類

　　C.硫醚類

　　D.芳烴類

　　E.醚類

　　[答案]ACE

　　[解析]可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類型有：A叔胺類：N上有三個烴基，發(fā)生去烴基代謝。C硫醚類：結(jié)構(gòu)為：烴基-S-烴基，可發(fā)生去烴基代謝。E醚類：結(jié)構(gòu)為：烴基-O-烴基，可發(fā)生去烴基代謝

　　9[.多選題]可能影響藥效的因素有

　　A.藥物的脂水分配系數(shù)

　　B.藥物的解離度

　　C.藥物形成氫鍵的能力

　　D.藥物與受體的親和力

　　E.藥物的電子密度分布

　　[答案]ABCDE

　　[解析]可能影響藥效的因素有：1.藥物的脂水分配系數(shù)2.藥物的解離度3.藥物形成氫鍵的能力4.藥物與受體的親和力5.藥物的電子密度分布

　　10[.多選題]以下藥物易在胃中吸收的是

　　A.奎寧

　　B.麻黃堿

　　C.水楊酸

　　D.苯巴比妥

　　E.氨苯砜

　　[答案]CD

　　[解析]弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收。

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