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1[.不定項(xiàng)選擇題]主要用于催化氧化雜原子N和S的
A.細(xì)胞色素P450酶系
B.黃素單加氧酶
C.過氧化酶
D.單胺氧化酶
E.還原酶
[答案]B
[解析]黃素單加氧酶(flavinmonooxygenase,FMO)FMO主要催化氧化雜原子N和s,如將叔胺和肼類化合物氧化成N-氧化物,仲胺氧化成羥胺,羥胺氧化成硝基化合物,將硫醇氧化成二硫醚,二硫醚氧化生成S-氧化物,硫醚氧化成亞砜和砜。但FMO不能催化雜原子脫烷基反應(yīng),不能催化環(huán)氧化反應(yīng)或在非活化的外源性生物素的碳原子上羥基化。與其他大多數(shù)單加氧酶系一樣,F(xiàn)MO也需要還原型輔酶II和氧作為輔助底物來催化氧化外源性化合物。
2[.不定項(xiàng)選擇題]影響手性藥物對(duì)映體之間活性差異的因素是
A.解離度
B.分配系數(shù)
C.立體構(gòu)型
D.空間構(gòu)象
E.電子云密度分布
[答案]C
[解析]本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關(guān);手性藥物對(duì)映體之間活性與立體構(gòu)型有關(guān),而其余答案與題不符,故本題答案應(yīng)選C。
3[.不定項(xiàng)選擇題]影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的因素是
A.解離度
B.分配系數(shù)
C.立體構(gòu)型
D.空間構(gòu)象
E.電子云密度分布
[答案]B
[解析]本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關(guān);手性藥物對(duì)映體之間活性與立體構(gòu)型有關(guān),而其余答案與題不符,故本題答案應(yīng)選B。
4[.不定項(xiàng)選擇題]使酸性和解離度增加的是
A.烴基
B.羰基
C.羥基
D.氨基
E.羧基
[答案]E
[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)的特性。使酸性和解離度增加的基團(tuán)是羧基;使堿性增加的基團(tuán)是氨基;使脂溶性明顯增加的基團(tuán)是烴基。親水性基團(tuán)為羥基,羰基為干擾答案,故本題答案應(yīng)選E。
5[.不定項(xiàng)選擇題]使堿性增加的是
A.烴基
B.羰基
C.羥基
D.氨基
E.羧基
[答案]D
[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)的特性。使酸性和解離度增加的基團(tuán)是羧基;使堿性增加的基團(tuán)是氨基;使脂溶性明顯增加的基團(tuán)是烴基。親水性基團(tuán)為羥基,羰基為干擾答案,故本題答案應(yīng)選D。
6[.不定項(xiàng)選擇題]使脂溶性明顯增加的是
A.烴基
B.羰基
C.羥基
D.氨基
E.羧基
[答案]A
[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)的特性。使酸性和解離度增加的基團(tuán)是羧基;使堿性增加的基團(tuán)是氨基;使脂溶性明顯增加的基團(tuán)是烴基。親水性基團(tuán)為羥基,羰基為干擾答案,故本題答案應(yīng)選A。
7[.不定項(xiàng)選擇題]乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是
A.共價(jià)鍵
B.氫鍵
C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用
D.范德華引力
E.疏水性相互作用
[答案]C
[解析]本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型?鼓[瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型屬于共價(jià)鍵結(jié)合,為不可逆結(jié)合形式;碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合;乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是離子一偶極和偶極一偶極相互作用,后兩者均為可逆結(jié)合形式。故本題答案應(yīng)選C。
8[.不定項(xiàng)選擇題]烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型是
A.共價(jià)鍵
B.氫鍵
C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用
D.范德華引力
E.疏水性相互作用
[答案]A
[解析]本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型?鼓[瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型屬于共價(jià)鍵結(jié)合,為不可逆結(jié)合形式;碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合;乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是離子一偶極和偶極一偶極相互作用,后兩者均為可逆結(jié)合形式。故本題答案應(yīng)選A。
9[.不定項(xiàng)選擇題]碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型是
A.共價(jià)鍵
B.氫鍵
C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用
D.范德華引力
E.疏水性相互作用
[答案]B
[解析]本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型?鼓[瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型屬于共價(jià)鍵結(jié)合,為不可逆結(jié)合形式;碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合;乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是離子一偶極和偶極一偶極相互作用,后兩者均為可逆結(jié)合形式。故本題答案應(yīng)選B。
10[.不定項(xiàng)選擇題]第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是
A.氧化反應(yīng)
B.重排反應(yīng)
C.鹵代反應(yīng)
D.甲基化反應(yīng)
E.乙基化反應(yīng)
[答案]A
[解析]本組題考查第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)和第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)的相關(guān)知識(shí)。第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要包括:氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、脫鹵素反應(yīng)和水解反應(yīng);第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)有:與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙;Y(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)等。故本題答案應(yīng)選A。
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