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1[.多選題]哪些藥物的結(jié)構(gòu)中含有17α-乙炔基
A.左炔諾孕酮
B.甲地孕酮
C.達(dá)那唑
D.炔雌醇
E.炔諾酮
[答案]ACDE
[解析]根據(jù)題干直接分析,左炔諾孕酮、達(dá)那唑、炔雌醇、炔諾酮的結(jié)構(gòu)中含有17α-乙炔基,甲地孕酮含有17α-醋酸酯,故本題選A、C、D、E。
2[.多選題]對(duì)左炔諾孕酮的描述正確的是
A.為抗孕激素
B.有4-烯-3-酮結(jié)構(gòu)
C.C-13上有甲基取代
D.結(jié)構(gòu)中有17α-乙炔基
E.C-13位上有乙基取代
[答案]ABDE
[解析]根據(jù)題干直接分析,左炔諾孕酮有4-烯-3-酮結(jié)構(gòu),結(jié)構(gòu)中有17α-乙炔基,為抗孕激素,C-13位上有乙基取代,為孕激素,故本題選A、B、D、E。
3[.多選題]左氧氟沙星具有哪些結(jié)構(gòu)特征和作用特點(diǎn)
A.結(jié)構(gòu)中具有一個(gè)手性碳原子
B.結(jié)構(gòu)中含有吡啶并嘧啶羧酸
C.抗菌活性比氧氟沙星強(qiáng)兩倍
D.水溶性比氧氟沙星大,易制成注射劑使用
E.是已上市的喹諾酮類藥物中毒副作用最小的藥物
[答案]ACDE
[解析]根據(jù)題干直接分析,左氧氟沙星具有一個(gè)手性碳原子,結(jié)構(gòu)中含有喹啉羧酸并噁嗪環(huán),抗菌活性比氧氟沙星強(qiáng)兩倍,水溶性比氧氟沙星大,易制成注射劑使用是已上市的喹諾酮類藥物中毒副作用最小的藥物,故本題選A、C、D、E。
4[.多選題]屬于核苷類的抗病毒藥物是
A.司他夫定
B.齊多夫定
C.奈韋拉平
D.阿昔洛韋
E.利巴韋林
[答案]ABDE
[解析]核苷類和非核苷類抗病毒藥物1.核苷類有利巴韋林、齊多夫定、拉米夫定、司他夫定、阿昔洛韋、更昔洛韋、伐昔洛韋、恩曲他濱、替諾福韋、阿德福韋酯2.非核苷類有依法韋倫、奈韋拉平、地拉韋定屬于核苷類抗病毒藥物的有ABDE。
5[.多選題]具有磺酰脲結(jié)構(gòu),通過(guò)促進(jìn)胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用的藥物有
A.格列本脲
B.格列吡嗪
C.格列齊特
D.那格列奈
E.米格列奈
[答案]ABC
[解析]磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑代表藥物有格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列美脲。
6[.多選題]以下哪些與甲氨蝶呤相符
A.大劑量引起中毒,可用亞葉酸鈣解救
B.為抗代謝抗腫瘤藥
C.為烷化劑抗腫瘤藥
D.為葉酸的抗代謝物,有較強(qiáng)的抑制二氫葉酸還原酶作用
E.臨床主要用于急性白血病
[答案]ABDE
[解析]甲氨蝶呤屬于抗代謝抗腫瘤藥。故C描述錯(cuò)誤。
7[.多選題]雷尼替丁具有下列哪些性質(zhì)
A.為H受體拮抗劑
B.結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán)
C.為反式體,順式體無(wú)活性
D.具有速效和長(zhǎng)效的特點(diǎn)
E.本身為無(wú)活性的前藥,經(jīng)H催化重排為活性物質(zhì)
[答案]ABCD
[解析]雷尼替丁結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán),為H受體拮抗劑,為反式體,順式體無(wú)活性,具有速效和長(zhǎng)效的特點(diǎn),藥用反式體,排除選項(xiàng)E,故本題選A、B、C、D。
8[.多選題]根據(jù)駢合原理而設(shè)計(jì)的非典型抗精神病藥是
A.洛沙平
B.利培酮
C.喹硫平
D.齊拉西酮
E.多塞平
[答案]BD
[解析]利培酮和齊拉西酮是運(yùn)用駢合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥物。
9[.多選題]嗎啡的分解產(chǎn)物和體內(nèi)代謝產(chǎn)物包括
A.偽嗎啡
B.N-氧化嗎啡
C.阿撲嗎啡
D.去甲嗎啡
E.可待因
[答案]ABCD
[解析]嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,在光照下即能被空氣氧化變質(zhì),這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡。嗎啡在酸性溶液中加熱,可脫水并進(jìn)行分子重排,生成阿撲嗎啡。嗎啡結(jié)構(gòu)中的叔胺在人體內(nèi)可發(fā)生N-脫甲基反應(yīng),生成活性低的去甲嗎啡。
10[.多選題]結(jié)構(gòu)中含有環(huán)丙基的喹諾酮類藥物有
A.左氧氟沙星
B.環(huán)丙沙星
C.諾氟沙星
D.司帕沙星
E.加替沙星
[答案]BDE
[解析]諾氟沙星含有4-氧代-喹啉羧酸、哌嗪環(huán)、氟原子等,但是不含有環(huán)丙基。左氧氟沙星也不含有環(huán)丙基。
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