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參考答案
[A型題]
1.C
注解:固體藥物以混懸的形式分散在液體中也屬于液體藥劑;一般來說液體藥劑較相應(yīng)固體藥劑作用迅速,但不全是,混懸液中的藥物若采用水溶性基質(zhì)制成固體分散體則后者作用將更迅速;液體藥劑易分劑量和服用;液體藥劑一般穩(wěn)定性較差,易霉敗變質(zhì),成分易分解變化。
2.B
注解:分散媒較少使用有機(jī)分散媒。
3. D
注解:乳濁液藥劑屬均相分散體系與混懸型藥劑同屬粗分散體系。故答案選D。
4.D
注解:常用的防腐劑有苯甲酸與苯甲酸鈉、對(duì)羥基苯甲酸酯(即尼泊金)類、乙醇、季銨鹽類及山梨酸等。對(duì)羥基苯甲酸酯類防霉作用較強(qiáng),但防止發(fā)酵能力較差;苯甲酸鈉防霉作用較弱,防止發(fā)酵能力較強(qiáng);只有山梨酸的特點(diǎn)是對(duì)霉菌、酵母菌的抑制力均較好,其最低抑菌濃度為0.02%~0.04%(pH<6.0),常與其他抗菌劑或乙二醇聯(lián)合使用可產(chǎn)生協(xié)同作用。故本題答案應(yīng)選D。
5.A
注解:乙醇能夠降低但并不能顯著降低兩相間界面張力,因此不屬于表面活性劑。
6.E
注解:聚氧乙烯脂肪酸類分子結(jié)構(gòu)中僅具有親水基團(tuán),因此不是。
7.E
8.D
9.D
注解:HLB值也就是親水親油平衡值,表示親水基團(tuán)與親油基團(tuán)作用大小和平衡后的關(guān)系,因此體現(xiàn)了對(duì)油和水的綜合親和力,因此它可以表示親水、親油能力的大小,不表示乳化能力或增溶能力的大小,但是,不同的HLB值可以發(fā)揮不同的作用:在15~18以上適合用作增溶劑、在8~16之間適和用作O/W乳化劑 、在3~8之間適和用作W/O乳化劑。從另一個(gè)角度說可以確定乳劑的類型。
10.E
11.A
12.C
注解:
HLB總=HLBAWA+HLBBWB+HLBCWC
WA+WB+WC
∴HLB=15.0×3+3.8×2+10×1
3+2+1
=11.4
13.A
注解: X =c—b= 10.3—14.9 = 4.6
Y a—c 4.7—10.3 5.6
組分A即Span—60占重量百分比為4.6/(4.6+5.6)=45.1%
組分B即Tween—60占重量百分比為5.1/(4.6+5.6)=54.9%
14.B
注解:司盤80(HLB值為4.3)與吐溫80(HLB值為15)各等量混合后,HLB值為9.65,因此適合用做O/W型乳化劑。HLB值15~18適合用做增溶劑,HLB值3~8適合用做W/O型乳化劑,HLB值7~9適合用做潤濕劑,HLB值13~16適合用做去污劑。
15.B
注解:表面活性劑不能抑制微生物的生長繁殖,不能用于防腐。
16.B
注解:陽離子表面活性劑毒性一般最大,其次是陰離子表面活性劑,非離子表面活性劑的毒性相對(duì)較小。陽離子、陰離子表面活性劑均有較強(qiáng)的溶血作用,非離子表面活性劑溶血作用較輕微,其中吐溫的溶血作用通常較其他含聚氧乙烯基的表面活性劑更小。此外,靜脈給藥毒性比口服給藥大。
17.B
注解:根據(jù)來源的不同分為天然和合成的表面活性劑;根據(jù)劑型基團(tuán)是否解離分為離子型與非離子型表面活性劑,再根據(jù)離子型表面活性劑所帶電荷,又分為陽離子、陰離子、兩性離子表面活性劑;再有就是根據(jù)溶解性質(zhì)分類。
18.E
注解:月桂酸鈉為陰離子型表面活性劑中的肥皂類,作為表面活性劑有良好的乳化能力,但作為一價(jià)皂在堿土金屬中易轉(zhuǎn)型破壞,穩(wěn)定性差;作為陰離子表面活性劑有一定刺激性,一般只用于外用制劑;有很強(qiáng)殺菌能力的是陽離子型表面活性劑。
19.D
注解:硬脂酸三乙醇胺皂為一價(jià)皂,有良好乳化能力,但具有一定刺激性,一般用外用制劑;土耳其紅油即硫酸化蓖麻油,為無刺激性的去污劑和潤濕劑,可代替肥皂洗滌皮膚亦科作載體使揮發(fā)油或水不溶性殺菌劑溶于水中;月桂酸鈉為硫酸化物的陰離子型表面活性劑,主要用作外用軟膏的乳化劑。吐溫主要是乳化與增溶作用。
20.E
注解:普朗尼克是泊洛沙姆的國外商品名,為聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物。是優(yōu)良的乳化劑、增溶劑等,無毒、無抗原性、無致敏性、無刺激性、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定、不溶血,是目前能應(yīng)用于靜脈注射乳劑的一種合成乳化劑,在藥物制劑中得到普遍地重視和廣泛的應(yīng)用。
21.C
注解:增溶作用是由于表面活性劑分子結(jié)構(gòu)中既有親水基又有親油基,在水中濃度達(dá)到一定程度可以聚集形成膠團(tuán)。
22.C
注解:一般增溶是分子性藥物利于增溶,因此弱酸性藥物在偏酸性的溶液中有較大增溶,弱堿性藥物在偏堿性的溶液中有較大增溶,兩性藥物在等電點(diǎn)時(shí)有較大增溶。
23.E
注解:吐溫80為聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯,屬于非離子型表面活性劑,由于含有聚氧乙烯基因此親水性較強(qiáng),是一種親水性表面活性劑,一般含有聚氧乙烯基的表面活性劑有起曇現(xiàn)象;吐溫80 HLB值為15,可作為增溶劑,但不可作為潤濕劑,因?yàn)闈櫇駝〩LB值要求在7~9。
24.A
注解:非離子型表面活性劑一般親水性較弱,因此臨界膠團(tuán)濃度較低,會(huì)形成更多的膠團(tuán),增溶能力也強(qiáng);陽離子型表面活性劑形成的膠團(tuán)一般比陰離子型表面活性劑形成的膠團(tuán)疏松,易容納藥物分子。
25.B
注解:溶液型液體藥劑即真溶液,藥物高度分散于分散介質(zhì)中,以分子或離子形式存在;膠體溶液包括高分子溶液和溶膠,而僅溶膠以多分子聚集體的形式分散;混懸液、乳濁液分別是固體微粒、液滴分散于液體介質(zhì)中,因此為多相不均勻分散體系,其分散相粒徑均在100nm以上,屬粗分散體系。
26.A
注解:W/O/W型的乳濁液為復(fù)乳,但最外相是水相,因此可用少量的水稀釋;亞甲藍(lán)可以使水相部分染色,O/W型乳濁液外相為水相;W/O型乳濁液的外相為油,因此導(dǎo)電性也體現(xiàn)為油的性質(zhì),O/W型乳濁液的外相為水,水的電導(dǎo)率要比油強(qiáng);蘇丹Ⅲ為油相染色物質(zhì),魚肝油乳是典型的O/W型乳濁液,因此內(nèi)相染色;牛奶為O/W型乳濁液。
27. E
注解:以膠類為乳化劑,制備乳劑常采用的方法為干膠法和濕膠法,二者共同之處均需制備初乳,在初乳中二者油、水、膠的比例均是4:2:1。故答案選D。
28.E
注解:輸液劑中的血漿代用液為膠體類。
29.B
注解:膠體溶液包括高分子溶液和溶膠兩類,二者在有些性質(zhì)上相同,但有些性質(zhì)不同:二者粒徑范圍相同,因此能通過濾紙但均不能通過半透膜;溶膠丁達(dá)爾現(xiàn)象明顯,而高分子溶液表現(xiàn)不明顯;溶膠布朗運(yùn)動(dòng)顯著,而高分子溶液有微布朗運(yùn)動(dòng);膠體溶液的質(zhì)點(diǎn)帶電荷,因此有電泳現(xiàn)象;溶膠在水中可以形成雙電層及水化膜結(jié)構(gòu),而水化膜是由于雙電層吸附水分子形成,因此對(duì)穩(wěn)定性起決定作用的是溶膠質(zhì)點(diǎn)的雙電層結(jié)構(gòu)。
30.C
注解:制備高分子溶液首先要經(jīng)過有限溶脹過程,是指水分子滲入到高分子化合物分子間隙中,與高分子中的親水基團(tuán)發(fā)生水化作用而使體積膨脹的過程,然后經(jīng)過無限溶脹過程,即由于高分子間隙間存在水分子降低了高分子分子間的作用,溶脹過程繼續(xù)進(jìn)行,最后高分子化合物完全分散在水分子中形成高分子溶液。無限溶脹常需攪拌或加熱才能完成。但是甲基纖維素的溶解過程比較特殊,其在冷水中的溶解度大于在熱水中的溶解度,其制備過程需在冷水中完成。胃蛋白酶等高分子物質(zhì),有限溶脹和無限溶脹過程均較快,需將其撒于水面,待自然溶脹后再攪拌可形成溶液,如果將它們?nèi)鲇谒婧罅⒓磾嚢鑴t形成團(tuán)塊,給制備過程帶來困難。故答案應(yīng)選C。
31.D
注解:乳濁液的形成有兩個(gè)基本條件:乳化劑和乳化功,乳化劑類型不同,HLB值不同,選擇HLB值在3~8的表面活性劑僅做W/O乳化劑,因此該答案片面;加大乳化劑用量確實(shí)能提高穩(wěn)定性,但是過多一則浪費(fèi),二則造成外相過于粘稠,不易傾倒;乳劑的制備溫度不宜過低,否則乳化過程粘度過大,需要過多的乳化功,但也不宜過高,否則液滴熱運(yùn)動(dòng)過強(qiáng),反倒促進(jìn)液滴合并不利于乳劑的穩(wěn)定;分散相體積即內(nèi)相體積,應(yīng)在25~50%之間,過低體系粘度低相互碰撞機(jī)會(huì)多,易破乳,過高內(nèi)相相互擠壓,易轉(zhuǎn)型或破裂;增大粘度確實(shí)也可以增強(qiáng)穩(wěn)定性,但粘度過高,需要乳化功也大。
32.B
注解:乳化劑在降低油、水間表面張力和表面自由能的同時(shí),能在乳滴周圍有規(guī)律地定向排列成膜,可阻止乳滴的合并。乳化膜有三種類型:表面活性劑類形成的是單分子層乳化膜;親水性高分子化合物形成的是多分子層乳化膜;作為乳化劑使用的固體微粒形成的是固體微粒乳化膜。所形成的乳化膜對(duì)兩側(cè)界面張力降低的不同將形成不同類型的乳劑,若對(duì)水相界面張力降低得多則形成O/W型。故答案應(yīng)選B。
33.D
注解:乳劑的制備方法包括:干膠法、濕膠法、新生皂法、兩相交替加入法和機(jī)械法等。干膠法、濕膠法為乳化劑是天然高分子化合物時(shí)的制備方法,二者的共同點(diǎn)是均需制備初乳,不同之處是在制備初乳的過程中,干膠法乳化劑先用油相溶解,而濕膠法先用水相溶解。新生皂法是油水兩相混合時(shí),兩相界面間生成新生態(tài)皂類乳化劑,再攪拌制成乳劑。本題是麻油中的部分游離脂肪酸和石灰水在兩相界面發(fā)生新生皂反應(yīng),生成脂肪酸鈣作為乳化劑。故答案應(yīng)選D。
34.C
注解:混懸劑的助懸劑主要通過增加分散介質(zhì)的粘度來降低微粒沉降的速度來提高穩(wěn)定性,也可以吸附形成保護(hù)膜而對(duì)穩(wěn)定有貢獻(xiàn)?捎米鲋鷳覄┑挠(1)低分子助懸劑,如甘油、糖漿等(2)高分子助懸劑,如天然的阿拉伯膠、西黃芪膠、瓊脂、海藻酸鈉、白及膠等;合成的甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等(3)硅酸類,如二氧化硅、硅酸鋁、硅藻土等。聚山梨酯是一種表面活性劑,可以充當(dāng)潤濕劑。
35.C
注解:Stoke’s定律: ,由公式可見,微粒沉降速度與微粒半徑平方、微粒與分散介質(zhì)的密度差成正比,分散介質(zhì)的黏度成反比。
36.B
37.C
[B型題]
(1~4題)
1. C
2. B
3. B
4. A
注解:高分子溶液劑和溶膠劑二者合稱為膠體溶液,分散相大小均在1~100nm之間。
(5~8題)
5. B
6. E
7. A
8. C
(9~10題)
9.A
10.B
注解:HLB值是親水親油平衡值,表示親水親油性的強(qiáng)弱,但是具體的值是一種人為的界定,非離子型表面活性劑一般規(guī)定親水性最大的不含疏水基的聚乙二醇的分子HLB值為20,而無親水基的石蠟HLB值為0,因此各種含聚乙二醇鏈的表面活性劑HLB值在0~20之間;由于離子型表面活性劑親水基親水性超過聚乙二醇,并且也與重量無關(guān),因此離子型表面活性劑的最高限不在20,而是規(guī)定親水性強(qiáng)的十二烷基硫酸鈉HLB值為40。
(11~13題)
11.A
12.D
13.E
注解:高分子溶液以分子分散為澄明溶液。
(14~17題)
14.E
15.C
16.D
17.A
(18~21題)
18.A
19.D
20.B
21.C
(22~24題)
22. B
23. A
24. C
(25~28題)
25. B
26. A
27.D
28. C
注解:聚維酮碘的處方聚維酮碘100%與蒸餾水,為消毒防腐的膠體溶液;硼酸甘油的處方是硼酸與甘油,前者可溶于甘油中;石灰擦劑的處方是氫氧化鈣與花生油,二者在混合時(shí)氫氧化鈣與花生油中的游離脂肪酸發(fā)生反應(yīng)生成乳化劑;爐甘石洗劑的處方是爐甘石、氧化鋅細(xì)粉,甘油、羧甲基纖維素鈉、蒸餾水組成,為藥物固體粉末分散于液體介質(zhì)中。
(29~32題)
29.B
30.A
31. C
32.E
注解:碘在水中溶解度為1:2950,而在10%碘化鉀水溶液中碘可達(dá)5%,這是由于二者形成了可溶性絡(luò)合物;咖啡因在水中溶解度為1:50,可用苯甲酸鈉助溶,生成分子復(fù)合物苯甲酸鈉咖啡因,溶解度增大到1:1.2;水楊酸與枸櫞酸鈉是通過復(fù)分解形成可溶性鹽類。揮發(fā)油屬于油性藥物,增加溶解度,需采用表面活性劑增溶。
(33~35題)
33. A
34.D
35. C
注解:薄荷水是屬于芳香水劑,可以采用溶解法、稀釋法、水蒸氣蒸餾法制備;溶膠可以采用分散法和凝聚法來制備,分散法又分為研磨分散法、膠溶分散法、超聲波分散法三種;新生皂法是油相、水相混合,在混合中生成乳化劑,適用于乳濁液的制備。
(36~38題)
36. B
37. A
38.C
(39~42題)
39. D
40.E
41. A
42. B
(43~44題)
43. E
44. B
(45~47題)
45. E
46.D
47.A
(48~50題)
48.C 49.A 50 .E
[X型題]
1.BCD
注解:真溶液以分子或離子分散為澄明溶液,高分子溶液以分子分散為澄明溶液,因此二者均是均相分散體系;溶膠是多分子聚集體的形式分散,混懸型液體藥劑以固體微粒分散得到多相的液體體系,乳濁液型液體藥劑以液滴分散得到的液體多相體系。
2.ABE
注解:表面活性劑降低兩相間表面(界面)張力主要是因?yàn)榉肿咏Y(jié)構(gòu)中都同時(shí)含有親水基團(tuán)和親油基團(tuán),即兩親性;此外,表面活性劑降低表面張力的能力大小還與其應(yīng)用濃度有一定關(guān)系,低濃度時(shí),表面活性劑產(chǎn)生表面吸附,即表面活性劑分子被吸附在溶液的表面呈定向排列,從而改變了液體的表面性質(zhì),降低了表面張力,當(dāng)表面活性劑的濃度達(dá)到表面吸附飽和再增加表面活性劑的濃度,對(duì)降低表面活性作用不再明顯增加;HLB值是表面活性劑的性質(zhì)之一表示親水親油平衡值,即只能表示親水親油能力的大小不能表示降低界面張力能力大小;表面活性劑一般都是兩親性的分子,但反過來具有兩親性的分子不都是表面活性劑,如乙醇等。
3.C E
注解:置換價(jià)是栓劑制備中的術(shù)語,是指同體積藥物與基質(zhì)的重量之比;低共熔是如在散劑制備中有特殊性質(zhì)藥物易出現(xiàn)的現(xiàn)象,即兩種藥物粉末混合將產(chǎn)生潤濕或液化現(xiàn)象;krafft點(diǎn)是離子型表面活性劑有的性質(zhì),即溶解度隨溫度升高而變化,達(dá)到某一溫度點(diǎn)后,溫度急劇升高。
4.DE
注解:乙醇、醋酸可以使表面張力降低,油酸鈉可以使表面張力急劇降低。
5.ABCE
注解:表面活性劑在溶液中低濃度時(shí)在表面形成吸附,逐漸增多則開始形成膠團(tuán),此時(shí)的濃度為臨界膠團(tuán)濃度;形成的膠團(tuán)在膠體粒子范圍內(nèi);在臨界膠束濃度時(shí)水分子的強(qiáng)大凝聚力把表面活性劑分子從其周圍擠開,迫使表面活性劑分子的親油基和親水基各自相互接近,排成親油基在內(nèi)、親水基在外的球形締合體,即膠團(tuán),因此膠團(tuán)的形成并不是由于親油基和水分子之間的斥力或親油基彼此間的范德華引力所致,而是受水分子的排擠所致。一般離子型表面活性劑形成膠團(tuán)為棒狀等,而非離子型表面活性劑不解離成粒子,所成膠團(tuán)呈網(wǎng)狀等。
6.ABCD
注解:表面活性劑既含有親水基又含有親油基,因此它可以定向吸附在兩相界面上,降低界面張力;在降低界面張力的同時(shí)被吸附于乳滴的表面上,有規(guī)律的定向排列形成膜,阻止液體合并,該膜可以是單分子乳化膜、多分子乳化膜或固體微粒乳化膜。水化膜是在混懸液中固體微粒表面形成的。
7.BDE
注解:新潔爾滅即苯扎溴銨,為季銨類化合物,陽離子型表面活性劑;殺菌、消毒作用良好。
8.ABDE
注解:兩性離子表面活性劑的分子結(jié)構(gòu)中同時(shí)含有陰、陽離子基團(tuán),在不同pH值介質(zhì)中表現(xiàn)出陰離子或陽離子表面活性劑的性質(zhì);在堿性水溶液中呈現(xiàn)陰離子表面活性劑的性質(zhì),具有較好的起泡性、去污力,在酸性水溶液中呈現(xiàn)陰離子表面活性劑的性質(zhì),有很強(qiáng)的殺菌能力;甜菜堿型不論在酸性、堿性或中性溶液中均易溶解,在等電點(diǎn)時(shí)也無沉淀,適合于任何pH值。
9.ABCE
注解:一般含聚氧乙烯基的表面活性劑均有起曇現(xiàn)象,可以用作增溶劑來增加揮發(fā)油類成分的溶解度,從而改善制劑的澄明度;吐溫的毒性很小,有輕微的溶血性。
10.ABE
注解:苯扎溴銨為陽離子型表面活性劑,卵磷脂為兩性離子型表面活性劑。
11.ACE
注解:臨界膠團(tuán)濃度(CMC)上表面活性劑在水溶液中的濃度達(dá)到一定程度時(shí)才具備的,因此與濃度有關(guān);表面活性劑均有這一性質(zhì);達(dá)到臨界膠團(tuán)濃度(CMC)時(shí),表面活性劑分子形成膠團(tuán)非絡(luò)合物。
12.BDE
注解:普朗尼克F-68雖然含聚氧乙烯基,但是由于極易溶于水,因此他甚至達(dá)到沸點(diǎn)時(shí)也不出現(xiàn)起曇現(xiàn)象;產(chǎn)生起曇現(xiàn)象的原因是該類表面活性劑中的聚氧乙烯基與水分子形成氫鍵而溶解于水中,但當(dāng)溫度升高到某一溫度即曇點(diǎn)時(shí),該鍵短列,從而溶解度下降,出現(xiàn)混濁或分層現(xiàn)象,因此可以說起曇現(xiàn)象是溶解度變化所引起的;當(dāng)溫度下降時(shí),氫鍵恢復(fù),因此制劑可能恢復(fù)原狀,但在某些情況下,如藥物被乳化或增溶,在氫鍵破壞時(shí)藥物已經(jīng)破乳或析出,這就難以恢復(fù);鹽類或堿性物質(zhì)的加入可使曇點(diǎn)降低,因?yàn)榭梢云茐谋砻婊钚詣┑姆(wěn)定性;聚氧乙烯基越多形成的氫鍵也越多,在水中的穩(wěn)定性也越高,越不容易被破壞,因此曇點(diǎn)也越高。
13.BC
注解:非離子型表面活性劑如普朗尼克就不具有起曇現(xiàn)象;非離子型表面活性劑的毒性一般較小。
14.D E
注解:親水親油平衡值可以表示表面活性劑親水親油能力的大小,親水親油平衡值越小,親油性越小,反之則大;但是并不代表表面活性劑親水基團(tuán)的多少;而且表面活性劑的親水親油性必須適當(dāng)平衡,否則就不能吸附在兩相的界面發(fā)揮作用。
15.A B D E
注解:一般作增溶劑的HLB值在15~18之間選擇;被增溶物分子量越大由于空間阻礙大因此增溶效果差;增溶劑的使用方法通常為將其與藥物研磨再加入溶劑溶解;當(dāng)溶液的pH增大時(shí),有利于弱堿性藥物的被增溶。
16.A B C
17.ABCDE
注解:溶解的過程相似者相溶,因此藥物極性不同溶解度也不同;溶解度一般隨著溫度的升高而增加;晶體結(jié)構(gòu)不同,晶格排列不同,晶格能也不同,致使溶解度有很大差別。穩(wěn)定型藥物溶解度小,亞穩(wěn)定型溶解度大;藥物溶解度一般情況下與粒子的大小無關(guān),但當(dāng)藥物粒徑處于微粉狀態(tài)時(shí),藥物溶解度將隨粒徑減小而增加;溶劑不同,溶解度不同。
18.ABCDE
注解:醑劑是揮發(fā)性藥物的乙醇溶液;芳香水劑是芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液。
19.ACDE
注解:溶液劑有兩種制法:溶解法和稀釋法。在制備過程中易揮發(fā)藥物的加入應(yīng)在最后,以免制備過程中損失,此外,有些溶解緩慢的易溶性藥物,在溶解過程中應(yīng)采用粉碎、攪拌、加熱等措施;易氧化的藥物溶解時(shí),應(yīng)將溶劑加熱放冷后再溶解藥物,同時(shí)應(yīng)先加適量抗氧劑,以減少藥物氧化損失。
20.BCE
注解:高分子溶液的穩(wěn)定性主要是由高分子化合物水化作用和荷電兩方面決定的,其中水化作用是高分子化合物穩(wěn)定的主要原因。凡是能破壞水化膜的方法均能破壞高分子溶液的穩(wěn)定性,如向溶液中加入大量的電解質(zhì)、加入脫水劑(乙醇、丙酮)。高分子溶液在放置過程中自發(fā)地凝結(jié)而沉淀現(xiàn)象,稱為陳化;絮凝是由于鹽類、絮凝劑、射線、pH 等的影響,而使高分子化合物凝結(jié)沉淀現(xiàn)象。故答案應(yīng)選BCE。
21.ABE
注解:丙酮為脫水劑,能夠破壞高分子溶液的水化膜而破壞穩(wěn)定性;硫酸鈉與枸櫞酸均為電解質(zhì),它的存在可因強(qiáng)烈的水化作用,奪去水分而破壞水化膜而使物質(zhì)沉淀。西黃芪膠本身就是一種高分子化合物。
22.A B
注解:溶膠劑為非均相分散體系,分散相質(zhì)點(diǎn)大小在1~100nm之間。
23.ACE
注解:溶膠是分散相質(zhì)點(diǎn)以多分子聚集體分散于分散介質(zhì)中形成的膠體分散體系,(質(zhì)點(diǎn)具有水不溶性)由于質(zhì)點(diǎn)小,因此比表面積大,表面能高,體系有重新聚集的趨勢(shì),處于熱力學(xué)不穩(wěn)定狀態(tài)中,但也恰恰是質(zhì)點(diǎn)小,有明顯性布朗運(yùn)動(dòng)足可以克服重力作用而不下沉,因此動(dòng)力學(xué)是穩(wěn)定的;以多分子聚集體分散于分散介質(zhì)中形成的是多相、非均相分散體系;
24.ACD
注解:O/W型乳劑的外相為水,因此可用水稀釋,可以導(dǎo)電,外觀乳白色;蘇丹Ⅲ是油溶性染料,因此可將內(nèi)相染色。
25.CD
注解:選項(xiàng)中只有膽固醇、硬脂酸鎂是W/O型乳劑的乳化劑,其余均是O/W型乳劑的乳化劑。其它常用的W/O型乳劑的乳化劑還有司盤、二價(jià)的鈣皂等。
26.ABCE
注解:乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系,其之所以能形成并穩(wěn)定,乳化劑所起的作用很重要。不穩(wěn)定的原因是分散度大,整個(gè)體系的界面能高,乳化劑一方面可以降低表面張力從而降低體系的表面能,使乳劑易于形成,另一方面可被吸附于乳滴周圍有規(guī)律地定向排列成膜,阻止乳滴的合并,使乳劑穩(wěn)定。乳劑中分散相較大因此也屬于動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)。故答案應(yīng)選ABCE。
27.BCDE
注解:可以用做乳化劑的物質(zhì)有表面活性劑、高分子溶液及固體粉末,選項(xiàng)中甘油既非表面活性劑又非其他乳化劑;阿拉伯膠為高分子化合物;硅藻土、氫氧化鎂、硬脂酸鎂均為固體粉末,前兩者為親水性乳化劑,后者為親油性乳化劑。
28.ACDE
注解:除澄明度外,以上選項(xiàng)均是乳劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)項(xiàng)目。澄明度應(yīng)是溶液型藥劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)項(xiàng)目。
29.AC
注解:乳劑分層原因是分散相與分散介質(zhì)之間的密度差太大,從而造成分散相粒子上浮或下沉現(xiàn)象,但其乳化膜未受破壞,經(jīng)振搖后仍能恢復(fù)均勻的乳劑,故其過程是可逆的;絮凝是由于乳滴的電荷減少,使ξ電位降低,乳滴產(chǎn)生聚集而絮凝.絮凝狀態(tài)仍保持乳滴及其乳化膜的完整性,其過程是可逆的;轉(zhuǎn)相原因往往是乳化劑性質(zhì)變化引起的,是不可逆過程;破裂為乳滴表面的乳化膜破壞導(dǎo)致乳滴變大,進(jìn)而分成油水兩相的過程,是不可逆過程;乳劑受外界因素(光、熱、空氣等)及微生物的作用,使體系中油或乳化劑發(fā)生變質(zhì)的現(xiàn)象稱為酸敗,其過程是不可逆的。故答案應(yīng)選AD。
30.BCD
31.BCDE
注解:口服乳劑一般要求更安全,因此選天然乳化劑。
32.BC
33.ABCDE
34.ABD
35.ABCD
注解:混懸劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)可從以下幾方面進(jìn)行:微粒大小、沉降容積比、絮凝度、重新分散試驗(yàn)、流變學(xué)測(cè)定,其中沉降容積比是指沉降物的溶劑與沉降前混懸劑的溶劑之比,可以比較兩種混懸劑的穩(wěn)定性,用來評(píng)價(jià)助懸劑和絮凝劑的效果以及評(píng)價(jià)處方設(shè)計(jì)中的有關(guān)問題。沉降容積比越大,混懸劑越穩(wěn)定。絮凝度是比較混懸劑絮凝程度的重要參數(shù),表示由絮凝所引起的沉降物的容積增加的倍數(shù),絮凝度越大,絮凝效果越好,混懸劑越穩(wěn)定。故答案應(yīng)選ABCD。
36.ABCDE
注解:根據(jù)Stokes定律,混懸微粒沉降速度與藥物的粒徑半徑的平方成正比,與分散介質(zhì)的粘度成反比,因此為減慢沉降速度宜減小藥物的粒徑、增加分散介質(zhì)的粘度;混懸液中藥物微粒大小差異較大時(shí),粒徑較小的微粒易溶解,在貯藏過程中逐漸在大微粒表面析出,使大微粒逐漸增大,沉降速度逐漸加快,因此制備時(shí)盡可能縮小微粒間的粒徑差;絮凝劑是一類能夠使混懸劑中微粒周圍雙電層形成的電位降低的物質(zhì),絮凝劑能使降低到微粒間吸引力稍大于排斥力,從而形成疏松的絮狀聚集體,又不真正聚集,因此是一種穩(wěn)定狀態(tài);溫度的改變常常影響藥物微粒的溶解與結(jié)晶過程,從而引起結(jié)晶長大、晶型轉(zhuǎn)變,而影響穩(wěn)定性。
37.ACDE
注解:潤濕劑是促進(jìn)藥物被水潤濕的附加劑;助懸劑可以增加分散介質(zhì)的稠度,利于穩(wěn)定。絮凝劑與反絮凝劑可以是同一種物質(zhì),只是用量不同,前者加入可以使混懸微粒ξ電位降低到一定程度,使微粒間吸引力稍大于排斥力,發(fā)生絮狀沉淀,但沉淀不實(shí),振搖后又可重新分散;后者與前者相反,使ξ電位增加,微粒相互排斥不能聚集。助溶劑是溶液劑中為增加藥物溶解度而加入的。
38.ACE
注解:絮凝劑與反絮凝劑均能夠增加體系穩(wěn)定性。
39.AE
注解:熱力學(xué)不穩(wěn)定性是由于分散相表面積太大,表面能高,因此要重新聚結(jié),乳濁液與混懸液、溶膠均是多相分散體系,因此不穩(wěn)定;而溶液與親液膠體均是單相分散體系,因此穩(wěn)定。
40.ACE
注解:為安全用藥,毒性藥或劑量小的藥物不宜制成混懸液。
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