101-103
注射用美洛西林/舒巴坦、規(guī)格1.25(美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g)。成人靜脈符合單室模型。美洛西林表現(xiàn)分布容積V=0.5L/Kg。
101.【題干】體重60Kg患者用此藥進(jìn)行呼吸系統(tǒng)感染治療希望美洛西林/舒巴坦可達(dá)到0.5g/L，需給美洛西林/舒巴坦的負(fù)荷劑量為( )。
【選項(xiàng)】
A.1.25g(1瓶)
B.2.5g(2瓶)
C.3.75g(3瓶)
D.5.0g(4瓶)
E.6.25g(5瓶)
【答案】B
【解析】
【考點(diǎn)】
102.【題干】關(guān)于復(fù)方制劑美洛西林鈉與舒巴坦的說(shuō)法，正確的是( )。
【選項(xiàng)】
A.美洛西林為“自殺性”β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
B.舒巴坦是氨芐西林經(jīng)改造而來(lái)，抗菌作用強(qiáng)
C.舒巴坦可增強(qiáng)美洛西林對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性
D.美洛西林具有甲氧肟基，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶具有高穩(wěn)定作用
E.舒巴坦屬于碳青霉烯類(lèi)抗生素
【答案】C
【解析】
【考點(diǎn)】
103.【題干】注射用美洛西林鈉/舒巴坦的質(zhì)量要求不包括( )。
【選項(xiàng)】
A.無(wú)異物
B.無(wú)菌
C.無(wú)熱原、細(xì)菌內(nèi)毒素
D.粉末細(xì)度與結(jié)晶度適宜
E.等滲或略偏高滲
【答案】D
【解析】
【考點(diǎn)】
104-106洛美沙星結(jié)構(gòu)如下：對(duì)該藥進(jìn)行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40ug.h/ml和36ug.h/ml。
104.【題干】基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度計(jì)算正確的是( )。
【選項(xiàng)】
A.相對(duì)生物利用度為55%
B.絕對(duì)生物利用度為55%
C.相對(duì)生物利用度為90%
D.絕對(duì)生物利用度為90%
E.絕對(duì)生物利用度為50%
【答案】D
【解析】
【考點(diǎn)】
105.【題干】根據(jù)喹諾酮類(lèi)抗菌藥構(gòu)效關(guān)系。洛美沙星關(guān)鍵藥效基團(tuán)是( )。
【選項(xiàng)】
A.1-乙基 3-羧基
B.3-羧基 4-酮基
C.3-羧基 6-氟
D.6-氟 7-甲基哌嗪
E.6、8-二氟代
【答案】
【解析】
【考點(diǎn)】
106.【題干】洛美沙星是喹諾酮母核8位引入氟，構(gòu)效分析，8位引入氟后，使洛美沙星( )。
【選項(xiàng)】
A.與靶酶DNA聚合酶作用強(qiáng)。抗菌活性減弱
B.藥物光毒性減少
C.口服利用度增加
D.消除半衰期3-4小時(shí)，需一日多次給藥
E.水溶性增加，更易制成注射液
【答案】C
【解析】
【考點(diǎn)】
X型題
【題干】下列屬于非均相液體藥劑的是( )。
【選項(xiàng)】
A.低分子液體藥劑
B.高分子液體藥劑
C.溶膠劑
D.混懸劑
E.乳劑
【答案】CDE
【解析】
【考點(diǎn)】
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