【體內(nèi)過(guò)程】
主要在肝臟代謝,尤其是可的松和強(qiáng)地松,必須經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為氫化可的松和強(qiáng)地松龍,才能發(fā)揮起藥理效應(yīng)。
【臨床應(yīng)用】
1、嚴(yán)重急性感染和炎癥:
1)嚴(yán)重急性感染
主要用于中毒性感染或伴有休克患者,一般感染不用。主要是提高機(jī)體耐受力,度過(guò)危險(xiǎn)期,但必須同時(shí)加用足量有效的抗生素;對(duì)病毒感染一般不用。
2)抗炎治療防止某些炎癥后遺癥
2、自身免疫性疾病、器官移植排斥反應(yīng)和過(guò)敏性疾病
(1)自身免疫性疾。侯(lèi)風(fēng)濕、SLE、硬皮病、腎病綜合癥、自身免疫性貧血、風(fēng)濕病、重癥肌無(wú)力、皮肌炎等,無(wú)根治作用,應(yīng)配合其他治療。
(2) 過(guò)敏性疾。浩渌惯^(guò)敏藥物無(wú)效時(shí)使用。
(3) 抑制器官移植后的排斥反應(yīng)。
3、抗休克治療:
對(duì)各種休克都產(chǎn)生有利作用。
感染性休克必須早期、足量、短期突擊使用;
過(guò)敏性休克,因起效慢,故做次選藥,首選AD。
4、血液。
可用于急性淋巴細(xì)胞白血病、再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥和過(guò)敏性紫癜,療效不一,停藥后易復(fù)發(fā)。
5、局部應(yīng)用:接觸性皮炎、濕疹、牛皮癬、神經(jīng)性皮炎等。
6、替代療法:
治療急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥,腦垂體功能減退癥和腎上腺次全切術(shù)后的補(bǔ)充。
【不良反應(yīng)】
1、一進(jìn):類(lèi)腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥——柯興氏病。
2、一退:類(lèi)腎上腺皮質(zhì)功能減退綜合癥——阿狄森氏病。
3、六誘發(fā):誘發(fā)加重感染、潰瘍、誘發(fā)糖尿病、誘發(fā)胰腺炎、誘發(fā)癲癇、誘發(fā)精神失常。
4、兩項(xiàng)并發(fā)癥:
(1)心血管系統(tǒng):高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化;
(2)骨骼肌肉系統(tǒng):骨質(zhì)疏松和肌肉萎縮。
5、停藥過(guò)快要反跳。停藥后垂體分泌ACTH的功能需要3~5個(gè)月才能恢復(fù);腎上腺皮質(zhì)對(duì)ACTH起反應(yīng)機(jī)能的恢復(fù)需要6~9個(gè)月或更久。
【禁忌癥】
抗菌藥物不能控制的病毒、真菌感染、活動(dòng)性結(jié)核、骨質(zhì)疏松、柯興氏病、妊娠早期、骨折或創(chuàng)傷修復(fù)期、心腎功能不全、精神病禁用。
【給藥方法】
宜根據(jù)病人、病情、藥物的作用和不良反應(yīng)特點(diǎn)確定制劑、劑量、用藥方法及療程。
1、小劑量替代療法:
主要用于垂體前葉功能減退和慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全者,可給予生理需要量(一般用維持量可的松12.5-25mg/d或氫化可的松10-20mg/d)。
2、大劑量突擊療法:
適用于危重病人搶救,如嚴(yán)重的中毒性感染和各種休克,一般不超過(guò)3天就立即停藥,如用氫化可的松200-300mg每日三次。也有人主張用更大劑量。
3、一般劑量長(zhǎng)療程:
適用于反復(fù)發(fā)作,病變范圍廣泛的慢性病,如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腎病綜合癥等,一般開(kāi)始口服強(qiáng)地松10-20mg每日三次,病情控制后逐漸減量,直至最小維持量(相當(dāng)氫化可的松37.5mg)。維持量有兩種給法:
(1) 每日早晨給藥:
(2) 隔日療法:
臨床常用此法。利用生物節(jié)律,減輕或避免對(duì)ACTH和 腎上腺皮質(zhì)功能的抑制。
撤去或停用糖皮質(zhì)激素的指征:
(1)維持量已減至正常基礎(chǔ)需要量,且長(zhǎng)期觀察病情穩(wěn)定。
(2)應(yīng)治療效果差,不宜再用糖皮質(zhì)激素,應(yīng)改藥者。
(3)因嚴(yán)重副作用或并發(fā)癥,難以繼續(xù)用藥者。
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