1.首過消除:最常見給藥途徑:口服;最主要器官:肝臟。舌下和直腸給藥可避免。
2.一級(線性)消除動力學:絕大多數(shù)的方式,恒定百分比消除,單位時間遞減,半衰期恒定,5個t1/2后基本干凈。
零級(非線性)消除動力學:恒定速率消除。
3.生物利用度=體內藥物總量/用藥總量×100%.評價藥物制劑質量的指標,靜注為100%.
4.副作用:由于選擇性低,治療劑量,難避免,不嚴重。
毒性反應:劑量過大。
后遺效應:停藥后殘存。
停藥反應:突然停藥加劇。
過敏反應:過敏體質,藥理性拮抗藥解救無效。
特異質反應:特異質,遺傳異常。
5.治療指數(shù)=半數(shù)致死量LD50/半數(shù)有效量ED50.指數(shù)越大越安全。
6.激動藥:有親和力,有內在活性。
拮抗藥:有親和力,無內在活性。
7.乙酰膽堿Ach→膽堿受體:M樣作用→心臟抑制,血管擴張,腺體分泌,平滑肌收縮,瞳孔縮小。
N樣作用→骨骼肌收縮。
乙酰膽堿酯酶→膽堿+乙酸。
毛果蕓香堿:M激。對眼和腺體作用明顯,縮瞳、降低眼壓、調節(jié)痙攣、分泌增加。用于青光眼、虹膜炎、口腔干燥。
抗膽堿脂酶藥:相當于M、N激。易逆性:新斯的明。促進胃腸道,興奮骨骼肌。用于重癥肌無力、尿潴留、術后腸麻痹、陣發(fā)性室上速,禁用于支哮、機械性腸梗阻。難逆性:有機磷。
膽堿酯酶復活藥:相當于N阻。對已老化的膽堿酯酶無復活作用。有機磷中毒首選氯解磷定。
阿托品:M阻。大劑量擴血管。用于虹膜炎、緩慢型心律失常等,禁用于青光眼、幽門梗阻、前列腺肥大。中毒解毒:毒扁豆堿。
12.乙琥胺不良反應:胃腸道反應、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀、再障。
丙戊酸鈉不良反應:肝損害。
13.左旋多巴:1%進入中樞起治療作用,99%進入外周導致不良反應。對靜止性震顫療效差,對抗精神病藥引起的帕金森病無效。不良反應:胃腸道反應,心血管反應,運動過多癥,開-關反應,精神癥狀(作用于皮質下邊緣系統(tǒng))。
卡比多巴:氨基酸脫羧酶抑制劑,與左旋多巴合用,減少在外周轉化為多巴胺的量。
苯海索:中樞性抗膽堿藥,抗震顫有效,對抗精神病藥引起的帕金森病有效。
14.氯丙嗪:吩噻嗪類,阻斷多巴胺受體、α、M.抗精神病(中腦-邊緣系統(tǒng)),鎮(zhèn)吐(延腦,對前庭刺激所致嘔吐無效,不用于暈動癥),體溫調節(jié)(下丘腦,降溫),內分泌系統(tǒng)(垂體,促催乳素、抑生長激素)。用于精神分裂癥陽性癥狀、頑固性呃逆、冬眠合劑(+哌替啶+異丙嗪)。
15.碳酸鋰:用于躁狂癥,安全范圍窄,早期為胃腸道反應,可引起共濟失調。
丙米嗪:三環(huán)類抗抑郁藥,對心肌有奎尼丁樣作用,對精神分裂癥的抑郁狀態(tài)療效差。
16.嗎啡:鎮(zhèn)痛(阿片受體),鎮(zhèn)靜,致欣快,呼吸抑制(急性中毒主要死因),鎮(zhèn)咳,縮瞳,可致便秘、膽絞痛、支哮、尿潴留、直立性低血壓。用于嚴重創(chuàng)傷、燒傷、手術劇痛,心源性哮喘,對內臟平滑肌痙攣引起的絞痛加用M阻。急性中毒時針尖樣瞳孔,納洛酮解救。
17.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥:抑制環(huán)氧化酶COX,減少前列腺素合成。解熱鎮(zhèn)痛在中樞,抗炎在外周。
阿司匹林:小劑量抑制血小板聚集,大劑量解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風濕。不良反應:胃腸道反應最常見,加重出血傾向,水楊酸反應,過敏反應,瑞夷綜合癥,腎毒性。
撲熱息痛:只有中樞作用,無抗炎作用。
18.鈣拮抗藥:選擇性:二氫吡啶類(硝苯地平)、苯并噻氮?類(地爾硫?)、苯烷胺類(維拉帕米),非選擇性:氟桂利嗪。對心肌負性肌力、負性頻率、負性傳導,舒張血管、支氣管,保護動脈、紅細胞、血小板、腎功能。非二氫吡啶類抑制心肌,禁用于心衰。
19.高血壓伴快速型心律失!S拉帕米。
室上性心動過速→維拉帕米。
腦血管疾病→尼莫地平。
腦動脈痙攣和腦栓塞的預防→尼莫地平、氟桂利嗪。
變異型心絞痛→硝苯地平。
20.抗心律失常藥:Ⅰ類(鈉通道阻斷藥):Ⅰa(奎尼丁、普魯卡因胺),Ⅰb(利多卡因、苯妥英鈉),Ⅰc(普羅帕酮、氟卡尼)。Ⅱ類(β阻)。Ⅲ類(延長動作電位時程APD藥):胺碘酮。Ⅳ類(鈣阻)。
21.利多卡因:抑制4相Na+內流,縮短普肯耶纖維和心室肌的APD,用于室性心律失常。
普萘洛爾:降低竇房結自律性,用于室上性心律失常,竇速的首選。
胺碘酮:阻斷Na+、K+通道、α、β,廣譜。
維拉帕米:陣發(fā)性室上速的首選。
22.袢利尿藥:呋塞米,最有效,作用于髓袢升支粗段,用于急性肺水腫,有耳毒性。
噻嗪類利尿藥:氫氯噻嗪,中效,作用于遠曲小管近端,用于高血壓、尿崩癥。
兩者均為排鉀型,抑制Na+-K+-Cl-共轉運子,抑制NaCl的重吸收為作用機制,均可致高血糖、高血脂、低鉀血癥、高尿酸血癥,痛風禁用。
23.保鉀利尿劑:螺內酯,競爭性抑制醛固酮受體,作用于遠曲小管+集合管。不良反應:高鉀血癥、性激素樣副作用。
碳酸酐酶抑制藥:乙酰唑胺,抑制近曲小管對HCO3-的重吸收,排鉀型。用于各型青光眼、急性高山病、堿化尿液。不良反應:代謝性酸中毒。
滲透性利尿藥:甘露醇,腦水腫、降顱壓的首選。
24.抗高血壓藥:合并心梗病史首選β阻,合并心絞痛首選鈣阻,合并糖尿病、急性心梗首選ACEI.
利尿藥:初期減少細胞外液(Na+)容量及心輸出量,長期降低血管阻力。
鈣拮抗藥:減少細胞內Ca2+含量而松弛血管平滑肌。
β阻廣泛用于各種程度高血壓。
血管緊張素轉化酶抑制劑ACEI(普利):抑制血管緊張素轉化酶活性,使血管緊張素Ⅱ的生成減少及緩激肽的降解減少,擴血管降血壓。不良反應:高鉀血癥,頑固性咳嗽。禁用于高鉀血癥、妊娠、雙側腎動脈狹窄、血肌酐>3mg.
血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑ARB(沙坦)。
25.強心苷類:地高辛,正性肌力、負性頻率,對房顫伴心室率快的心衰療效最佳。用于房顫(興奮迷走神經(jīng),減慢房室傳導),房撲最常用的藥物,陣發(fā)性室上速。不良反應:最常見的早期為胃腸道反應,最多見和最早的心律失常為室早,房室傳導阻滯、竇緩用阿托品治療,視覺異常為停藥指征。
26.抗動脈粥樣硬化藥:他汀類:抑制HMG-CoA還原酶,使膽固醇合成受阻,用于高膽固醇血癥。貝特類:抑制乙酰CoA羧化酶,用于高甘油三脂血癥。
27.抗心絞痛藥:
硝酸甘油:作為NO的供體,釋放NO而松弛血管平滑肌。降低心肌耗氧量(擴張靜脈血管),擴張冠狀動脈,降低左室充盈壓增加心內膜供血,保護缺血的心肌細胞。穩(wěn)定型心絞痛首選。
β阻:不用于變異型心絞痛。與硝酸甘油合用協(xié)同降低耗氧量。
鈣拮抗藥:舒張冠狀動脈,用于變異型心絞痛(首選硝苯地平)、心肌缺血伴支哮。
28.肝素:增強抗凝血酶原Ⅲ的活性。體內體外均有效,用于DIC.
香豆素類:雙香豆素、華法林,VitK的拮抗劑,影響2、7、9、10凝血因子。體內有效,苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平可降低活性,其他升高。
鏈激酶:纖維蛋白溶解藥,溶解血栓。
抗血小板藥:阿司匹林。雙嘧達莫(潘生丁)抑制磷酸二酯酶活性。
促凝血藥:維生素K.
血容量擴充劑:右旋糖酐,用于低血容量休克。
抗組胺藥:H1阻:苯海拉明。H2阻:雷尼替丁。
29.抗炎平喘藥:糖皮質激素。
支氣管擴張藥:β激:沙丁胺醇、特布他林:選擇性β2激,松弛支氣管平滑肌。氨茶堿:抑制磷酸二酯酶。
抗過敏平喘藥:色甘酸鈉,抑制肥大細胞過敏介質的釋放,用于預防。
奧美拉唑:抑制胃壁細胞H+-K+-ATP酶(質子泵),抑酸作用最強、療效最好。
30.糖皮質激素:抗炎、抗免疫、抗過敏、抗休克、抗高熱(5抗);刺激骨髓造血功能(5多1少:紅細胞、血紅蛋白、血小板、纖維蛋白原、中性!,淋巴細胞↓);興奮中樞、胃酸胃蛋白酶分泌、骨質疏松。反跳現(xiàn)象:由于產生依賴性或病情未能完全控制。
31.抗甲狀腺藥:
硫脲類:硫氧嘧啶,咪唑類。抑制甲狀腺過氧化物酶,抑制T4轉化為T3.用于甲亢、甲狀腺危象(首選丙硫氧嘧啶)。不良反應:過敏反應最常見,粒細胞缺乏癥最嚴重。
碘及碘化物:小劑量預防單純性甲狀腺腫,大劑量抗甲狀腺,用于術前準備。
32.降血糖藥:
胰島素:激動胰島素受體。用于1型。細胞內缺鉀者用胰島素+葡萄糖可促鉀內流。
羅格列酮:胰島素增敏劑,用于2型,尤其胰島素抵抗者。
磺酰脲類:促進殘存胰島β細胞分泌胰島素,用于胰島功能尚存的2型且單用飲食控制無效者。
33.青霉素G:G+球、G-球,G-桿。抑制轉肽酶,造成細胞壁合成障礙。不良反應:過敏反應最常見(過敏性休克最嚴重,腎上腺素解救),赫氏反應(癥狀加劇)。
34.頭孢菌素:一(噻吩、唑啉)、二(呋辛、孟多)、三代(噻肟、哌酮)G+↓、G-↑、穩(wěn)定性↑,三代可用于銅綠假單胞菌。四代(匹羅、吡肟)全能。
35.大環(huán)內酯類:紅霉素,可治療螺旋體、肺炎支原體、立克次體、螺桿菌。
林可霉素類:厭氧菌,對金葡菌引起的骨髓炎首選。
36.氨基糖苷類:G-桿。抑制細菌蛋白質合成。不良反應:耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉麻痹(均以新霉素最多見)、過敏反應。嚴重G-桿感染的首選:慶大霉素。對銅綠假單胞菌最敏感的:妥布霉素。抗菌譜最廣的:阿米卡星。
37.四環(huán)素類:多西環(huán)素是首選,可治療支原體、衣原體、立克次體。
氯霉素:廣譜,不良反應:再障、灰嬰綜合征。
38.第三代喹諾酮類:沙星,廣譜。G-:抑制細菌DNA回旋酶;G+:抑制拓撲異構酶Ⅳ。泌尿生殖道感染的首選。對銅綠假單胞菌最敏感的:環(huán)丙沙星。不良反應:軟骨、心臟、CNS、光敏4毒性。孕婦和12歲以下小兒禁用。
磺胺類:與PABA競爭二氫蝶酸合酶,抑制細菌核酸合成。
甲氧芐啶:二氫葉酸還原酶抑制劑。
甲硝唑:抑制病原體DNA合成,用于厭氧菌。
39.利巴韋林:呼吸道合胞病毒的首選。
氟康唑:艾滋病隱球菌性腦膜炎的首選。
40.異煙肼:結核病首選。不良反應:周圍神經(jīng)炎(補充VitB6),肝毒性。
利福平:可治療麻風,加速其他藥物代謝。不良反應:肝毒性,流感綜合征。
41.控制瘧疾發(fā)作→氯喹。防止復發(fā)和傳播→伯氨喹。預防→乙胺嘧啶。腦型、孕婦→青蒿琥酯。
42.阿霉素:心臟毒性。順鉑:骨髓抑制。
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