1.首過(guò)消除：最常見(jiàn)給藥途徑：口服;最主要器官：肝臟。舌下和直腸給藥可避免。
2.一級(jí)(線性)消除動(dòng)力學(xué)：絕大多數(shù)的方式，恒定百分比消除，單位時(shí)間遞減，半衰期恒定，5個(gè)t1/2后基本干凈。
零級(jí)(非線性)消除動(dòng)力學(xué)：恒定速率消除。
3.生物利用度=體內(nèi)藥物總量/用藥總量×100%.評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的指標(biāo)，靜注為100%.
4.副作用：由于選擇性低，治療劑量，難避免，不嚴(yán)重。
毒性反應(yīng)：劑量過(guò)大。
后遺效應(yīng)：停藥后殘存。
停藥反應(yīng)：突然停藥加劇。
過(guò)敏反應(yīng)：過(guò)敏體質(zhì)，藥理性拮抗藥解救無(wú)效。
特異質(zhì)反應(yīng)：特異質(zhì)，遺傳異常。
5.治療指數(shù)=半數(shù)致死量LD50/半數(shù)有效量ED50.指數(shù)越大越安全。
6.激動(dòng)藥：有親和力，有內(nèi)在活性。
拮抗藥：有親和力，無(wú)內(nèi)在活性。
7.乙酰膽堿Ach→膽堿受體：M樣作用→心臟抑制，血管擴(kuò)張，腺體分泌，平滑肌收縮，瞳孔縮小。
N樣作用→骨骼肌收縮。
乙酰膽堿酯酶→膽堿+乙酸。
毛果蕓香堿：M激。對(duì)眼和腺體作用明顯，縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣、分泌增加。用于青光眼、虹膜炎、口腔干燥。
抗膽堿脂酶藥：相當(dāng)于M、N激。易逆性：新斯的明。促進(jìn)胃腸道，興奮骨骼肌。用于重癥肌無(wú)力、尿潴留、術(shù)后腸麻痹、陣發(fā)性室上速，禁用于支哮、機(jī)械性腸梗阻。難逆性：有機(jī)磷。
膽堿酯酶復(fù)活藥：相當(dāng)于N阻。對(duì)已老化的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。有機(jī)磷中毒首選氯解磷定。
阿托品：M阻。大劑量擴(kuò)血管。用于虹膜炎、緩慢型心律失常等，禁用于青光眼、幽門(mén)梗阻、前列腺肥大。中毒解毒：毒扁豆堿。
12.乙琥胺不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀、再障。
丙戊酸鈉不良反應(yīng)：肝損害。
13.左旋多巴：1%進(jìn)入中樞起治療作用，99%進(jìn)入外周導(dǎo)致不良反應(yīng)。對(duì)靜止性震顫療效差，對(duì)抗精神病藥引起的帕金森病無(wú)效。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，心血管反應(yīng)，運(yùn)動(dòng)過(guò)多癥，開(kāi)-關(guān)反應(yīng)，精神癥狀(作用于皮質(zhì)下邊緣系統(tǒng))。
卡比多巴：氨基酸脫羧酶抑制劑，與左旋多巴合用，減少在外周轉(zhuǎn)化為多巴胺的量。
苯海索：中樞性抗膽堿藥，抗震顫有效，對(duì)抗精神病藥引起的帕金森病有效。
14.氯丙嗪：吩噻嗪類(lèi)，阻斷多巴胺受體、α、M.抗精神病(中腦-邊緣系統(tǒng))，鎮(zhèn)吐(延腦，對(duì)前庭刺激所致嘔吐無(wú)效，不用于暈動(dòng)癥)，體溫調(diào)節(jié)(下丘腦，降溫)，內(nèi)分泌系統(tǒng)(垂體，促催乳素、抑生長(zhǎng)激素)。用于精神分裂癥陽(yáng)性癥狀、頑固性呃逆、冬眠合劑(+哌替啶+異丙嗪)。
15.碳酸鋰：用于躁狂癥，安全范圍窄，早期為胃腸道反應(yīng)，可引起共濟(jì)失調(diào)。
丙米嗪：三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥，對(duì)心肌有奎尼丁樣作用，對(duì)精神分裂癥的抑郁狀態(tài)療效差。
16.嗎啡：鎮(zhèn)痛(阿片受體)，鎮(zhèn)靜，致欣快，呼吸抑制(急性中毒主要死因)，鎮(zhèn)咳，縮瞳，可致便秘、膽絞痛、支哮、尿潴留、直立性低血壓。用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)劇痛，心源性哮喘，對(duì)內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的絞痛加用M阻。急性中毒時(shí)針尖樣瞳孔，納洛酮解救。
17.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：抑制環(huán)氧化酶COX，減少前列腺素合成。解熱鎮(zhèn)痛在中樞，抗炎在外周。
阿司匹林：小劑量抑制血小板聚集，大劑量解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)最常見(jiàn)，加重出血傾向，水楊酸反應(yīng)，過(guò)敏反應(yīng)，瑞夷綜合癥，腎毒性。
撲熱息痛：只有中樞作用，無(wú)抗炎作用。
18.鈣拮抗藥：選擇性：二氫吡啶類(lèi)(硝苯地平)、苯并噻氮?類(lèi)(地爾硫?)、苯烷胺類(lèi)(維拉帕米)，非選擇性：氟桂利嗪。對(duì)心肌負(fù)性肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)，舒張血管、支氣管，保護(hù)動(dòng)脈、紅細(xì)胞、血小板、腎功能。非二氫吡啶類(lèi)抑制心肌，禁用于心衰。
19.高血壓伴快速型心律失常→維拉帕米。
室上性心動(dòng)過(guò)速→維拉帕米。
腦血管疾病→尼莫地平。
腦動(dòng)脈痙攣和腦栓塞的預(yù)防→尼莫地平、氟桂利嗪。
變異型心絞痛→硝苯地平。
20.抗心律失常藥：Ⅰ類(lèi)(鈉通道阻斷藥)：Ⅰa(奎尼丁、普魯卡因胺)，Ⅰb(利多卡因、苯妥英鈉)，Ⅰc(普羅帕酮、氟卡尼)。Ⅱ類(lèi)(β阻)。Ⅲ類(lèi)(延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程APD藥)：胺碘酮。Ⅳ類(lèi)(鈣阻)。
21.利多卡因：抑制4相Na+內(nèi)流，縮短普肯耶纖維和心室肌的APD，用于室性心律失常。
普萘洛爾：降低竇房結(jié)自律性，用于室上性心律失常，竇速的首選。
胺碘酮：阻斷Na+、K+通道、α、β，廣譜。
維拉帕米：陣發(fā)性室上速的首選。
22.袢利尿藥：呋塞米，最有效，作用于髓袢升支粗段，用于急性肺水腫，有耳毒性。
噻嗪類(lèi)利尿藥：氫氯噻嗪，中效，作用于遠(yuǎn)曲小管近端，用于高血壓、尿崩癥。
兩者均為排鉀型，抑制Na+-K+-Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子，抑制NaCl的重吸收為作用機(jī)制，均可致高血糖、高血脂、低鉀血癥、高尿酸血癥，痛風(fēng)禁用。
23.保鉀利尿劑：螺內(nèi)酯，競(jìng)爭(zhēng)性抑制醛固酮受體，作用于遠(yuǎn)曲小管+集合管。不良反應(yīng)：高鉀血癥、性激素樣副作用。
碳酸酐酶抑制藥：乙酰唑胺，抑制近曲小管對(duì)HCO3-的重吸收，排鉀型。用于各型青光眼、急性高山病、堿化尿液。不良反應(yīng)：代謝性酸中毒。
滲透性利尿藥：甘露醇，腦水腫、降顱壓的首選。
24.抗高血壓藥：合并心梗病史首選β阻，合并心絞痛首選鈣阻，合并糖尿病、急性心梗首選ACEI.
利尿藥：初期減少細(xì)胞外液(Na+)容量及心輸出量，長(zhǎng)期降低血管阻力。
鈣拮抗藥：減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量而松弛血管平滑肌。
β阻廣泛用于各種程度高血壓。
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑ACEI(普利)：抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性，使血管緊張素Ⅱ的生成減少及緩激肽的降解減少，擴(kuò)血管降血壓。不良反應(yīng)：高鉀血癥，頑固性咳嗽。禁用于高鉀血癥、妊娠、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、血肌酐>3mg.
血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑ARB(沙坦)。
25.強(qiáng)心苷類(lèi)：地高辛，正性肌力、負(fù)性頻率，對(duì)房顫伴心室率快的心衰療效最佳。用于房顫(興奮迷走神經(jīng)，減慢房室傳導(dǎo))，房撲最常用的藥物，陣發(fā)性室上速。不良反應(yīng)：最常見(jiàn)的早期為胃腸道反應(yīng)，最多見(jiàn)和最早的心律失常為室早，房室傳導(dǎo)阻滯、竇緩用阿托品治療，視覺(jué)異常為停藥指征。
26.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥：他汀類(lèi)：抑制HMG-CoA還原酶，使膽固醇合成受阻，用于高膽固醇血癥。貝特類(lèi)：抑制乙酰CoA羧化酶，用于高甘油三脂血癥。
27.抗心絞痛藥：
硝酸甘油：作為NO的供體，釋放NO而松弛血管平滑肌。降低心肌耗氧量(擴(kuò)張靜脈血管)，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，降低左室充盈壓增加心內(nèi)膜供血，保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞。穩(wěn)定型心絞痛首選。
β阻：不用于變異型心絞痛。與硝酸甘油合用協(xié)同降低耗氧量。
鈣拮抗藥：舒張冠狀動(dòng)脈，用于變異型心絞痛(首選硝苯地平)、心肌缺血伴支哮。
28.肝素：增強(qiáng)抗凝血酶原Ⅲ的活性。體內(nèi)體外均有效，用于DIC.
香豆素類(lèi)：雙香豆素、華法林，VitK的拮抗劑，影響2、7、9、10凝血因子。體內(nèi)有效，苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平可降低活性，其他升高。
鏈激酶：纖維蛋白溶解藥，溶解血栓。
抗血小板藥：阿司匹林。雙嘧達(dá)莫(潘生丁)抑制磷酸二酯酶活性。
促凝血藥：維生素K.
血容量擴(kuò)充劑：右旋糖酐，用于低血容量休克。
抗組胺藥：H1阻：苯海拉明。H2阻：雷尼替丁。
29.抗炎平喘藥：糖皮質(zhì)激素。
支氣管擴(kuò)張藥：β激：沙丁胺醇、特布他林：選擇性β2激，松弛支氣管平滑肌。氨茶堿：抑制磷酸二酯酶。
抗過(guò)敏平喘藥：色甘酸鈉，抑制肥大細(xì)胞過(guò)敏介質(zhì)的釋放，用于預(yù)防。
奧美拉唑：抑制胃壁細(xì)胞H+-K+-ATP酶(質(zhì)子泵)，抑酸作用最強(qiáng)、療效最好。
30.糖皮質(zhì)激素：抗炎、抗免疫、抗過(guò)敏、抗休克、抗高熱(5抗);刺激骨髓造血功能(5多1少：紅細(xì)胞、血紅蛋白、血小板、纖維蛋白原、中性�！�，淋巴細(xì)胞↓);興奮中樞、胃酸胃蛋白酶分泌、骨質(zhì)疏松。反跳現(xiàn)象：由于產(chǎn)生依賴(lài)性或病情未能完全控制。
31.抗甲狀腺藥：
硫脲類(lèi)：硫氧嘧啶，咪唑類(lèi)。抑制甲狀腺過(guò)氧化物酶，抑制T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3.用于甲亢、甲狀腺危象(首選丙硫氧嘧啶)。不良反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)最常見(jiàn)，粒細(xì)胞缺乏癥最嚴(yán)重。
碘及碘化物：小劑量預(yù)防單純性甲狀腺腫，大劑量抗甲狀腺，用于術(shù)前準(zhǔn)備。
32.降血糖藥：
胰島素：激動(dòng)胰島素受體。用于1型。細(xì)胞內(nèi)缺鉀者用胰島素+葡萄糖可促鉀內(nèi)流。
羅格列酮：胰島素增敏劑，用于2型，尤其胰島素抵抗者。
磺酰脲類(lèi)：促進(jìn)殘存胰島β細(xì)胞分泌胰島素，用于胰島功能尚存的2型且單用飲食控制無(wú)效者。
33.青霉素G：G+球、G-球，G-桿。抑制轉(zhuǎn)肽酶，造成細(xì)胞壁合成障礙。不良反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)最常見(jiàn)(過(guò)敏性休克最嚴(yán)重，腎上腺素解救)，赫氏反應(yīng)(癥狀加劇)。
34.頭孢菌素：一(噻吩、唑啉)、二(呋辛、孟多)、三代(噻肟、哌酮)G+↓、G-↑、穩(wěn)定性↑，三代可用于銅綠假單胞菌。四代(匹羅、吡肟)全能。
35.大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)：紅霉素，可治療螺旋體、肺炎支原體、立克次體、螺桿菌。
林可霉素類(lèi)：厭氧菌，對(duì)金葡菌引起的骨髓炎首選。
36.氨基糖苷類(lèi)：G-桿。抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。不良反應(yīng)：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉麻痹(均以新霉素最多見(jiàn))、過(guò)敏反應(yīng)。嚴(yán)重G-桿感染的首選：慶大霉素。對(duì)銅綠假單胞菌最敏感的：妥布霉素�？咕V最廣的：阿米卡星。
37.四環(huán)素類(lèi)：多西環(huán)素是首選，可治療支原體、衣原體、立克次體。
氯霉素：廣譜，不良反應(yīng)：再障、灰嬰綜合征。
38.第三代喹諾酮類(lèi)：沙星，廣譜。G-：抑制細(xì)菌DNA回旋酶;G+：抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ。泌尿生殖道感染的首選。對(duì)銅綠假單胞菌最敏感的：環(huán)丙沙星。不良反應(yīng)：軟骨、心臟、CNS、光敏4毒性。孕婦和12歲以下小兒禁用。
磺胺類(lèi)：與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫蝶酸合酶，抑制細(xì)菌核酸合成。
甲氧芐啶：二氫葉酸還原酶抑制劑。
甲硝唑：抑制病原體DNA合成，用于厭氧菌。
39.利巴韋林：呼吸道合胞病毒的首選。
氟康唑：艾滋病隱球菌性腦膜炎的首選。
40.異煙肼：結(jié)核病首選。不良反應(yīng)：周?chē)窠?jīng)炎(補(bǔ)充VitB6)，肝毒性。
利福平：可治療麻風(fēng)，加速其他藥物代謝。不良反應(yīng)：肝毒性，流感綜合征。
41.控制瘧疾發(fā)作→氯喹。防止復(fù)發(fā)和傳播→伯氨喹。預(yù)防→乙胺嘧啶。腦型、孕婦→青蒿琥酯。
42.阿霉素：心臟毒性。順鉑：骨髓抑制。
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