答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 哌替啶對新生兒呼吸的抑制作用極為敏感。

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 納洛酮的臨床應(yīng)用

　　1.阿片類藥物急性中毒

　　2.解除阿片類藥物麻醉的術(shù)后呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀

　　3.阿片類藥物成癮者的鑒別診斷

　　4.試用于急性酒精中毒、休克、脊髓損傷、中風(fēng)以及腦外傷救治

　　5.研究疼痛與鎮(zhèn)痛的重要工具藥

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 納洛酮是在體內(nèi)能與嗎啡競爭同一個受體的藥物，屬于阿片受體拮抗藥

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 哌替啶鎮(zhèn)痛作用類似嗎啡，常作為嗎啡替代藥物

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 哌替啶鎮(zhèn)痛作用類似嗎啡，常作為嗎啡替代藥物

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 納洛酮對各型阿片受體均有競爭性拮抗作用

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 嗎啡鎮(zhèn)痛作用為嗎啡與脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)的阿片受體結(jié)合，模擬內(nèi)源性阿片肽的作用，抑制P物質(zhì)的釋放，干擾了痛覺沖動傳入中樞而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 嗎啡除抑制呼吸中樞及興奮延髓的嘔吐中樞外，其他一些中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)有：在治療劑量下可誘發(fā)一時性黑蒙、嗜睡、注意力分散、思維力減弱、表情淡漠、活動能力和視力減退，以及昏睡。有些病例可能出現(xiàn)煩躁不安，表現(xiàn)為驚恐和畏懼。由于嗎啡對動眼神經(jīng)核的興奮作用，可使瞳孔變小，這有助于嗎啡中毒和麻醉藥癮的鑒別診斷。有報告口服嗎啡緩釋片劑后可發(fā)生妄想及幻想，特別是老年人可發(fā)生不安、嘔吐及定向力障礙，此時不需要停藥而是減量

　　9、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 嗎啡的藥用特點：①對傷害性疼痛作用好，對腫瘤疼痛效果較好，對神經(jīng)性疼痛效果略差。②改變情緒、鎮(zhèn)靜、降低焦慮緊張感。③抑制呼吸。④鎮(zhèn)咳。⑤收縮瞳孔。⑥引起惡心、嘔吐。⑦抑制胃腸道平滑肌蠕動，使胃排空延遲，便秘。⑧引發(fā)膽道oddis括約肌收縮，膽囊內(nèi)壓上升，誘發(fā)膽絞痛。⑨尿潴留。⑩誘發(fā)哮喘。降低子宮張力

　　10、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 心源性哮喘是左心衰竭引起急性肺淤血、肺水腫，導(dǎo)致患者肺換氣功能降低，體內(nèi)缺氧和CO2蓄積，出現(xiàn)呼吸急促與窒息感，引起心源性哮喘。嗎啡可降低呼吸中樞對CO2的敏感性，接觸窒息感;擴張周圍血管，減少回心血量，減輕心臟負擔(dān)，還可消除病人焦慮和恐懼情緒。哌替啶作為嗎啡類藥物可代替嗎啡應(yīng)用于心源性哮喘

　　11、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 嗎啡對各種原因引起的疼痛均有效，治療其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛如嚴重?zé)齻�、�?chuàng)傷等，不用于慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛等是由于嗎啡連續(xù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性及成癮，而且停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀

　　12、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本品系二苯二氮卓類抗精神病藥.錐體外系反應(yīng)及遲發(fā)性運動障礙較輕,一般不引起血中泌乳素增高.能直接抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng),具有強大鎮(zhèn)靜催眠作用，用于治療多種類型的神經(jīng)分裂癥。

　　氯氮平抗精神病作用強大,但錐體外系反應(yīng)較輕,這表明抗精神病作用和錐體外系反應(yīng)是可以分開的

　　13、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氯氮平的不良反應(yīng)

　　1、鎮(zhèn)靜作用強和抗膽堿能不良反應(yīng)較多，常見有頭暈、無力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口干、便秘、體位性低血壓、心動過速。

　　2、常見食欲增加和體重增加。

　　3、可引起心電圖異常改變�？梢�起腦電圖改變或癲癇發(fā)作。

　　4、也可引起血糖增高。

　　5、嚴重不良反應(yīng)為粒細胞缺乏癥及繼發(fā)性感染。

　　6、可引起尿失禁或中樞系統(tǒng)紊亂，臨床上應(yīng)該慎用或不用

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 最適濃度是0.8~1.5mmol/L，超過2mmol/L即出現(xiàn)中毒癥狀。當血藥濃度升至1.6mmol/L時應(yīng)立即停藥

　　15、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 目前臨床常用于治療躁狂癥的藥物是碳酸鋰,也有枸櫞酸鹽

　　16、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 碳酸鋰中毒量與治療量很接近，早期表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、厭食等消化道癥狀，繼而出現(xiàn)肌無力、四肢震顫、共濟失調(diào)、嗜睡、意識模糊或昏迷

　　17、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 常見不良反應(yīng)包括口干、視物模糊、眼壓增高、便秘、心動過速、尿潴留等

　　18、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 丙咪嗪本品為三環(huán)類抗抑郁藥之一，鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿均屬中等，適用于治療遲緩性的內(nèi)因性抑郁癥。還可用于兒童遺尿癥。有較強的抗抑郁作用，但興奮作用不明顯，鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用均屬中等。對遲緩性的內(nèi)源性優(yōu)郁癥、反應(yīng)性抑郁癥及更年期抑郁癥均有效，但出現(xiàn)療效較慢(多在1周后才出現(xiàn)效果)。對精神分裂癥伴發(fā)的抑郁狀態(tài)幾乎無效或療效差，也可用于小兒遺尿癥

　　19、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 丙咪嗪具有5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取雙重抑制作用，是雙重攝取抑制劑

　　20、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氯丙嗪可阻斷多巴胺(DA)受體、α受體及M受體。DA受體到有D1和D2二種亞型。D1受體與Cs蛋白偶聯(lián)，激動時可經(jīng)Cs蛋白激活腺苷酸環(huán)化酶cAMP水平增加，其外周作用表現(xiàn)為血管擴張和心肌收縮力增強，中樞效應(yīng)尚不清楚。D2受體的中樞效應(yīng)主要表現(xiàn)在DA中樞通路，即黑質(zhì)-紋狀體通路、中腦-邊緣葉通路、中腦-皮質(zhì)通路和結(jié)節(jié)-漏斗通路

　　21、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氯丙嗪的臨床用途見于：①治療精神分裂癥或躁狂癥。②各種藥物或疾病引發(fā)的嘔吐有顯著鎮(zhèn)吐作用，但對暈動病引發(fā)嘔吐無效。③治療頑固性呃逆。④配合麻醉，加強鎮(zhèn)痛藥作用。⑤人工冬眠多用于嚴重創(chuàng)傷、感染性休克、甲亢危象、中樞性高熱

　　22、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氯丙嗪為中樞多巴胺受體的阻斷劑，具有鎮(zhèn)靜、抗精神病、鎮(zhèn)吐、降低體溫及基礎(chǔ)代謝等作用

　　氯丙嗪對下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有很強的抑制作用，使體溫調(diào)節(jié)中樞喪失調(diào)節(jié)體溫的作用。機體的體溫隨環(huán)境溫度而改變

　　小劑量：阻斷延髓第四腦室底部的催吐化學(xué)感受區(qū)的D2受體,對抗DA受體激動劑嗎啡引起的嘔吐。

　　大劑量：直接抑制嘔吐中樞(不能對抗前庭刺激引起的嘔吐)。治療頑固性呃逆：抑制位于延髓催吐化學(xué)感受區(qū)旁的呃逆調(diào)節(jié)中樞

　　23、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 氯丙嗪阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路中的D2受體，抑制催乳素釋放抑制因子，使催乳素釋放增加

　　24、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 乙琥胺臨床用于小發(fā)作的首選藥，但對其他驚厥無效

　　25、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 布洛芬具有解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用，其鎮(zhèn)痛作用較強，比阿司匹林強16-32倍;抗炎作用較弱，退熱作用與阿司匹林相似但較持久。對胃腸道的不良反應(yīng)較輕，易于耐受，為此類藥物中對胃腸刺激性最低的

　　26、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 長期使用對乙酰氨基酚極少數(shù)人可致腎毒性，如腎乳頭壞死和慢性間質(zhì)性腎炎等

　　27、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 低濃度阿司匹林可以使血小板內(nèi)的環(huán)氧酶活性中心的絲氨酸殘基發(fā)生不可逆的乙酰化而抑制環(huán)氧酶，從而抑制環(huán)內(nèi)過氧化物及TXA2的合成，由于血小板沒有細胞核，不能再合成環(huán)氧酶，因此對該酶的抑制是不可逆的。小劑量的阿司匹林可以完全抑制TXA2達到預(yù)防血栓的作用。所以因該選B

　　28、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿司匹林在小劑量的時候就可以有抑制血小板聚集的作用，所以D是不正確的

　　29、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥僅有中等程度鎮(zhèn)痛作用，對各種嚴重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。本類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周

　　30、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚與阿司匹林和布洛芬等常見的止痛藥不同，不含有抗炎成分，所以不是所謂的“非甾體抗炎藥(NSAID)”。按常規(guī)計量服用對乙酰氨基酚不會刺激胃粘膜或引起腎臟或胎兒動脈導(dǎo)管血液疾病。主要用于退熱和鎮(zhèn)痛，無明顯的抗炎作用

　　31、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚抗炎抗風(fēng)濕的作用較弱，僅在超過鎮(zhèn)痛劑量時才有一定的抗炎作用，原因未明。所以臨床不用作治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。所以選B而不是其他選項

　　32、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林的副作用不會導(dǎo)致溶血性貧血，所以選C

　　阿司匹林作用于漿細胞，產(chǎn)生lgE，附著于肥大細胞，使之脫顆粒，釋放組胺、緩激肽、5-羥色胺、慢反應(yīng)物質(zhì)等生物活性物質(zhì)，引起小血管及毛細血管擴張及通透性增加，使組織迅速腫脹。即產(chǎn)生血管神經(jīng)性水腫

　　33、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 水楊酸反應(yīng): 乙酰水楊酸劑量過大(5g/日)時，可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽力減退，總稱為水楊酸反應(yīng)，是水楊酸類中毒的表現(xiàn)。嚴重者可出現(xiàn)過度呼吸、酸堿平衡失調(diào)，甚至精神錯亂。嚴重中毒者應(yīng)立即停藥，靜脈滴入碳酸氫鈉溶液以堿化尿液，加速水楊酸鹽自尿排泄。

　　常用的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類及其他有機酸等四類。乙酰水楊酸又稱阿司匹林

　　34、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 三叉神經(jīng)痛的藥物治療首選卡馬西平

　　35、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 治療癲癇持續(xù)狀態(tài)，首選地西泮靜脈注射。

　　36、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題要求回答的是“ 抗焦慮藥物” 的主要作用，故最佳答案為A。

　　37、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 地西泮作用的主要部位是在調(diào)節(jié)情緒反應(yīng)的邊緣系統(tǒng)

　　38、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 地西泮沒有麻醉作用。故答案選C。

　　其藥理作用如下：

　　本品為苯二氮卓類抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強，是氯氮卓的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞苯二氯卓受體結(jié)合而促進γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸傳遞功能有關(guān)。較大劑量時可誘導(dǎo)入睡，與巴比妥類催眠藥比較，它具有治療指數(shù)高、對呼吸影響小、對快波睡眠(REM)幾無影響，對肝藥酶無影響、大劑量時亦不引起麻醉等特點，是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲癇作用，對癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效，靜脈注射時可使70%-80%的癲癇得到控制，但對癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如硝西洋。中樞性肌肉松弛作用比氯氮卓強，為其5倍，而抗驚厥作用很強，為氯氮卓的10倍。口服吸收快，約1小時達血高蜂濃度，肌注后吸收不規(guī)則而慢，靜脈注射迅速進入中樞而生效，但快速再分布，故而持續(xù)時間短。血次t1/2為20-50小時。經(jīng)肝臟代謝為奧沙西泮，仍有生物活性，故連續(xù)應(yīng)用可蓄積�？赏高^胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)。主要自腎臟排出，亦可從乳汁排泄

　　39、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 苯二氮卓類的藥理作用及臨床應(yīng)用

　　1.抗焦慮

　　苯二氮卓類小劑量即有較好抗焦慮作用，改善緊張、憂慮、激動和失眠癥狀。其作用部位可能在邊緣系統(tǒng)，可用于焦慮癥治療。

　　2.鎮(zhèn)靜、催眠

　　可縮短睡眠誘導(dǎo)時間，延長睡眠持續(xù)時間。本類藥物對快動眼睡眠時相影響較小，停藥后代償性反跳較輕，易于停藥。由于這類藥物安全性好，鎮(zhèn)靜、催眠療效確切，目前已取代巴比妥類等傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥，尚可用于麻醉前給藥。也可用于心臟電擊復(fù)律或內(nèi)鏡檢查前給藥，常用地西泮靜脈注射。

　　3.抗驚厥

　　本類藥物均有抗驚厥作用，地西泮和三唑侖的作用尤為明顯。可用于治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱和藥物中毒所致驚厥。地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。

　　4.中樞性肌肉松弛

　　對大腦損傷所致肌肉僵直有一定緩解作用

　　40、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林對和COX-1和COX-2的抑制作用基本相當，具有解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用，可用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。低濃度的阿司匹林能使COX活性中心的絲氨酸乙酰化失活，不可逆地抑制血小板COX，減少血小板中血栓素A2的生成，影響血小板的聚集及抗血栓形成。

　　41、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 主要經(jīng)肝臟代謝，腎臟排泄

　　42、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 胃腸道反應(yīng)是最常見的不良反應(yīng)，主要是惡心、上腹不適

　　二、A2

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 患者為急性心梗后1月余后出現(xiàn)急性左心衰。

　　嗎啡是治療急性肺水腫極為有效的藥物。

　　1、抑制中樞性交感神經(jīng)而反射性降低外周靜脈和小動脈張力，減輕心臟前后負荷。

　　2、降低呼吸中樞興奮性，使呼吸頻率減慢，呼吸深度變小，松弛支氣管平滑肌，改善通氣功能。

　　3、中樞性鎮(zhèn)靜作用可減輕病人煩躁不安而減低耗氧。

　　急性心肌梗死避免在發(fā)病24小時內(nèi)應(yīng)用強心苷�；颊邽榧毙孕墓：�1月余且沒有合并快速房顫，故可用強心苷

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 氯氮平本品不僅對精神病陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型，對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對一些用傳統(tǒng)抗精神病藥治療無效或療效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動和幻覺妄想。因?qū)е铝＜毎麥p少癥，一般不宜作為首選藥。苯海索為中樞抗膽堿抗帕金森病藥，作用在于選擇性阻斷紋狀體的膽堿能神經(jīng)通路，而對外周作用較小，從而有利于恢復(fù)帕金森病患者腦內(nèi)多巴胺和乙酰膽堿。情感淡漠有明顯手指顫動，考慮可能有帕金森病，應(yīng)選氯氮平、苯海索

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 考慮阿司匹林的過敏反應(yīng)，可能是喘大多嚴重而持久，這是因為阿司匹林抑制了環(huán)氧化酶之后，堆積的花生四烯酸經(jīng)另一途徑生成了大量的過敏介質(zhì)所造成的。故選擇E

　　三、B

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 吩噻嗉類藥物可阻斷中腦-邊緣通路和中腦-皮質(zhì)通路中的D2 受體，用于精神分裂癥的治療。5-羥色胺主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，通過多種5-HT受體參與調(diào)節(jié)痛覺、精神情緒、睡眠等功能活動。5-HT再攝取抑制劑可抑制5-HT的攝取，用于腦內(nèi)5-HT減少所致的抑郁癥。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氯丙嗪可阻斷多巴胺(DA)受體、α受體及M受體。DA受體到有D1和D2二種亞型。D1受體與Cs蛋白偶聯(lián)，激動時可經(jīng)Cs蛋白激活腺苷酸環(huán)化酶cAMP水平增加，其外周作用表現(xiàn)為血管擴張和心肌收縮力增強，中樞效應(yīng)尚不清楚。D2受體的中樞效應(yīng)主要表現(xiàn)在DA中樞通路，即黑質(zhì)-紋狀體通路、中腦-邊緣葉通路、中腦-皮質(zhì)通路和結(jié)節(jié)-漏斗通路

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 丙米嗪，除具有抗抑郁作用外，還能降低血壓，易致心律失常。同時，它對心肌有奎尼丁樣作用，可導(dǎo)致心律失常、心動過緩等表現(xiàn)

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 碳酸鋰有明顯抑制躁狂癥作用，可以改善精神分裂癥的情感障礙，治療量時對正常人精神活動無影響，其作用機制可能與抑制腦內(nèi)神經(jīng)突觸部位去甲腎上腺素的釋放并促進再攝取

　　3、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 嗎啡可降低腦干呼吸中樞對血液CO2 張力的敏感性，抑制腦

　　橋呼吸調(diào)節(jié)中樞，即使治療劑量的嗎啡也有明顯呼吸抑制作用, �？墒购粑�頻率減慢、潮氣量降低、每分通氣量減少。碳酸鋰常用于治療躁狂癥，但不良反應(yīng)較多，主要涉及神經(jīng)系統(tǒng)，常表現(xiàn)為意識障礙、昏迷、肌張力增高、深反射亢進、共濟失調(diào)、震顫、癲癇發(fā)作等。乙琥胺是癲癇小發(fā)作的首選藥物，常見副作用為胃腸道反應(yīng)，其次為中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，偶見嗜酸性粒細胞、中性粒細胞缺乏癥，嚴重者可發(fā)生再生障礙性貧血。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 丙戊酸鈉(抗癲靈，二丙基乙酸鈉)Sodium2-Propylvalerate,SodiumValproate,DPA：不抑制癲癇病灶放電，而是阻止異常放電的擴散。對所有類型的癲癇都有效，尤其是對小發(fā)作優(yōu)于乙琥胺;對大發(fā)作較苯妥英鈉和苯巴比妥差，但對這兩藥無效的患者，本品仍有效;長期毒性低，不良反應(yīng)少

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 苯妥英鈉為肝藥酶誘導(dǎo)劑，能誘導(dǎo)P450酶的活性，加速自身或其他藥物的代謝，使藥物效應(yīng)減弱

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 乙琥胺對癲癇小發(fā)作的療效雖然不如丙戊酸鈉，但其副作用及耐受性小，所以常用作癲癇小發(fā)作的首選藥，而丙戊酸鈉有很強的肝毒性，一般不用作首選，所以正確答案是A

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