一、A1

　　1、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 地西泮引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。(注：并不引起全身麻醉狀態(tài))

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 地西泮及其他苯二氮卓類藥物治療指數(shù)大，毒性低。常見的副作用：頭暈、乏力和嗜睡。大劑量可引起共濟失調(diào)、言語不清，重者昏迷和呼吸抑制。長期大量服用可產(chǎn)生耐受性和依賴性，久用突然停藥可引起戒斷現(xiàn)象，包括焦慮、失眠、震顫甚至驚厥等精神癥狀。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地西泮(安定)：本品為苯二氮卓類抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強，是氯氮卓的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞苯二氯卓受體結(jié)合而促進γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸傳遞功能有關(guān)。為治療焦慮癥首選的藥物。

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 苯二氮卓類的藥理作用：中樞性肌肉松弛對大腦損傷所致肌肉僵直有一定緩解作用。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 苯二氮卓類藥物具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗焦慮作用，并具有中樞性肌肉松弛作用，其抗驚厥、抗癲癇作用用于治療各種類型癲癇，靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯二氮卓類的藥理作用及臨床應(yīng)用：①抗焦慮作用。②靜催眠作用。③抗驚厥、抗癲癇作用。④中樞性肌肉松弛作用。⑤較大劑量可致暫時性記憶缺失。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 哌替啶具有鎮(zhèn)痛作用，常用于各種原因引起的劇痛，用于內(nèi)臟絞痛時須加用阿托品。

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 哌替啶鎮(zhèn)痛作用較嗎啡弱，但成癮性較嗎啡輕，產(chǎn)生也較慢，現(xiàn)已取代嗎啡用于創(chuàng)傷、手術(shù)后及晚期癌癥等各種原因引起的劇痛。鑒于新生兒對哌替啶的呼吸抑制作用極為敏感，因此產(chǎn)婦臨產(chǎn)前2～4小時內(nèi)不宜使用。

　　9、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 納洛酮對各型阿片受體均有競爭性拮抗作用，作用強度依次為：μ>κ>δ受體。可用于阿片類藥物急性中毒。

　　10、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 冬眠合劑：氯丙嗪(冬眠靈)50mg，哌替啶(度冷丁)100mg，異丙嗪(非那根)50mg。加入5%葡萄糖液或生理鹽水中靜脈滴注。適用于高熱、煩躁的病人，呼吸衰竭者慎用。

　　11、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 嗎啡對各種原因引起的疼痛均有效，治療其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛如嚴(yán)重?zé)齻�、�?chuàng)傷等，不用于慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛等是由于嗎啡連續(xù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性及成癮，而且停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀。

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 嗎啡的藥理作用：

　�、冁�(zhèn)痛：有強大的鎮(zhèn)痛作用，對一切疼痛均有效，對持續(xù)性鈍痛比間斷性銳痛及內(nèi)臟絞痛效果強。1次給藥，鎮(zhèn)痛作用持續(xù)4～8小時，故僅用于創(chuàng)傷、手術(shù)、燒傷、心肌梗塞等引起的劇痛;②鎮(zhèn)靜：在鎮(zhèn)痛的同時有明顯鎮(zhèn)靜作用，有時產(chǎn)生欣快感，可改善疼痛病人的緊張情緒;③抑制呼吸：可抑制呼吸中樞，降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性;④鎮(zhèn)咳：可抑制咳嗽中樞，產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。因有成癮性，并不適用于臨床;⑤對平滑肌的作用：可使消化道平滑肌興奮，致使便秘;并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加;⑥心血管系統(tǒng)：可促進內(nèi)源性組胺的釋放而使外周血管擴張、血壓下降，使腦血管擴張，顱壓增高;⑦鎮(zhèn)吐：亦因有成癮性而不適用于臨床。

　　13、

　　【正確答案】 A

　　14、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 嗎啡適應(yīng)癥：急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷等疼痛可得到緩解，心肌梗塞和左心室衰竭病員出現(xiàn)心源性肺水腫，用嗎啡后情況可暫時有所緩解，用于麻醉和手術(shù)前可保持病人寧靜進入嗜睡。

　　15、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 嗎啡的適應(yīng)證是心源性哮喘。

　　A.感染性腹瀉：嗎啡可用于急、慢性消耗性腹瀉以減輕癥狀，但如為感染性腹瀉，應(yīng)同時服用抗菌藥。

　　B.分娩止癌：嗎啡能通過胎盤抑制胎兒或新生兒呼吸，同時能對抗催產(chǎn)素對子宮的興奮作用而延長產(chǎn)程，故禁用于分娩止癌。

　　C.心源性哮喘：嗎啡能擴張外周血管，減輕心臟負荷，鎮(zhèn)靜作用，降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性。

　　D.顱腦外傷止癌，E.支氣管哮喘：由于抑制呼吸及抑制咳嗽反射以及釋放組胺而致支氣管收縮。故禁用于支氣管哮喘及顱腦損傷所致顱壓增高患者。

　　所以選C.心源性哮喘。

　　16、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氯丙嗪用藥說明(1)用量須從小劑量開始，按照個體給藥的原則調(diào)整增加用量。經(jīng)數(shù)日或數(shù)周精神狀態(tài)明顯好轉(zhuǎn)后，須鞏固治療至少兩周，然后逐漸減至最小有效維持量。維持量使用的期限須根據(jù)臨床治療需要而定。(2)經(jīng)長期治療需停藥時，應(yīng)在幾周之內(nèi)逐漸減少用量。驟停用藥時，可促發(fā)遲發(fā)性運動障礙，后者在老年病人中發(fā)生最多，而且不容易消退，主要表現(xiàn)為舌在口中擺動，下頜不自主地呈咀嚼運動。驟停用藥有時也可產(chǎn)生一時性的頭昏、胃部不適或惡心、嘔吐等反應(yīng)。(3)吩噻嗪類藥的溶液與皮膚接觸，可產(chǎn)生接觸性皮炎，應(yīng)注意防止。(4)少數(shù)病人口服藥物時可產(chǎn)生胃部刺激癥狀，可與食物共服，亦可多飲水或牛奶。(5)注射給藥只限于急性興奮躁動病人，需密切觀察與監(jiān)視，防止發(fā)生低血壓。(6)肌注時應(yīng)緩慢深部注射，注射后至少應(yīng)臥床半小時。長效注射劑藥效可延續(xù)6周。(7)老年人或小兒注射給藥時，更應(yīng)密切觀察注意可能發(fā)生的血壓降低與錐體外系癥狀。

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題選B。長期以來考慮氯丙嗪對肝臟有毒性作用，有許多報告初始為膽汁郁積性黃疸(肝細胞內(nèi)微膽管阻塞)，以且有報告由于脂肪族的吩噻嗪及噻噸致有肝細胞損害。有認(rèn)與氯丙嗪制劑不純有關(guān)。

　　18、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氯丙嗪的不良反應(yīng)有錐體外系反應(yīng)，包括帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能(表現(xiàn)為患者坐立不安等)，以及遲發(fā)性運動障礙;對內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用包括增加催乳素的分泌，可致乳房增大和泌乳等。

　　19、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 服用氯丙嗪后引起的不良反應(yīng)中錐體外系反應(yīng)較為常見。包括帕金森綜合征、急性肌張力障礙和靜坐不能。這三種癥狀可用中樞抗膽堿藥治療。而遲發(fā)性運動障礙可能與氯丙嗪長期阻斷突觸后DA受體。使DA受體數(shù)目增加有關(guān)。因而用抗膽堿藥治療反可使之加重。

　　20、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氯丙嗪有較強的鎮(zhèn)吐作用。小劑量時即可對抗DA受體激動藥去水嗎啡引起的嘔吐反應(yīng)，這是其阻斷了延髓第四腦室底部的催吐化學(xué)感受區(qū)的D2受體的結(jié)果。大劑量的氯丙嗪直接抑制嘔吐中樞。但是，氯丙嗪不能對抗前庭刺激引起的暈動病嘔吐。

　　21、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 錐體外系反應(yīng)：①帕金森綜合征肌張力增高，面部表情呆板，動作遲緩，肌震顫，流涎等。②急性肌張力障礙多在用藥后1～5天出現(xiàn)，可見舌、面、頸背部肌肉痙攣，患者出現(xiàn)強迫性張口、伸舌、斜頸、呼吸運動障礙及吞咽困難。③靜坐不能患者出現(xiàn)坐立不安，反復(fù)徘徊。④遲發(fā)性運動障礙表現(xiàn)為不自主、有節(jié)律的刻板運動，如吸吮、舐舌、咀嚼等。一般認(rèn)為，上述前三種癥狀可用中樞抗膽堿藥治療。而遲發(fā)性運動障礙可能與氯丙嗪長期阻斷突觸后DA受體，使DA受體數(shù)目增加有關(guān)，用抗膽堿藥治療反可使之加重。

　　22、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 卡馬西平的作用機制類似苯妥英鈉，治療濃度時能阻滯Na+通道，抑制癲癇灶及其周圍神經(jīng)元放電。是治療單純性局限性發(fā)作和大發(fā)作的首選藥物之一，同時還有抗復(fù)合性局限性發(fā)作和小發(fā)作作用。

　　23、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題選D。三叉神經(jīng)痛是驟然發(fā)生的劇烈疼痛，但嚴(yán)格的限于三叉神經(jīng)感覺支配區(qū)內(nèi)。治療首選卡馬西平。

　　24、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 乙琥胺臨床主要用于小發(fā)作(失神性發(fā)作)，為防治小發(fā)作的首選藥。對其他驚癲無效。

　　25、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 苯妥英鈉的抗癲癇作用機理，一般認(rèn)為系通過組織癲癇病灶的異常放電向周圍正常腦組織擴散而產(chǎn)生的，但對異常放電本身無抑制作用。苯妥英鈉對所有神經(jīng)細胞都有膜穩(wěn)定作用。這是由于它能降低細胞膜對Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+內(nèi)流，延緩K+外流，從而延長不應(yīng)期，穩(wěn)定細胞膜，降低興奮性。故答案C不正確。

　　26、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯妥英鈉臨床應(yīng)用：本品是治療大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥物，但對小發(fā)作(失神發(fā)作)無效，有時甚至使病情惡化。

　　27、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本品為廣譜抗癲癇藥，臨床上對各類型癲癇都有一定療效，對大發(fā)作療效不及苯妥英鈉、苯巴比妥，對小發(fā)作優(yōu)于乙琥胺，但因其肝臟毒性不作首選藥物。對復(fù)雜部分性發(fā)作療效近似卡馬西平，對非典型的小發(fā)作療效不及氯硝西泮。它是大發(fā)作合并小發(fā)作時的首選藥物，對其他藥物未能控制的頑固性癲癇可能奏效。

　　28、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本品是治療大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥物，但對小發(fā)作(失神發(fā)作)無效，有時甚至使病情惡化。

　　29、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚過量可引起急性肝損害，偶伴有腎小管壞死，伴胰腺炎更罕見。有報道3例每天服5～8g共數(shù)周，血清肝細胞酶短暫性升高，組織學(xué)證明為中毒性肝炎，長期飲酒者對此藥有異乎尋常的敏感性。

　　30、

　　【正確答案】 E

　　31、

　　【正確答案】 E

　　32、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 此題考察的是布洛芬與阿司匹林相比較，所具有的特點。由于布洛芬抗炎、抗風(fēng)濕及解熱鎮(zhèn)痛的效力與阿司匹林相當(dāng)，因此選項ABC錯誤。布洛芬的主要特點是胃腸道反應(yīng)很少，病人較易耐受。故此題答案應(yīng)選D。

　　33、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素合成酶，減少前列腺素PGE1的合成和釋放，導(dǎo)致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用，其解熱作用強度與阿司匹林相似;通過抑制前列腺素PGE1、緩激肽和組胺等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。

　　34、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿司匹林的不良反應(yīng)

　�、傥改c道反應(yīng)：口服可引起上腹不適、惡心、嘔吐，為藥物直接刺激胃粘膜所致，大劑量時可刺激延腦催吐化學(xué)感受區(qū)，也可致惡心及嘔吐。大劑量、長時間用藥時可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血;②凝血障礙：一般治療量即可抑制血小板聚集，延長出血時間。大劑量(5g/d以上)或長期服用，還能抑制凝血酶原形成，延長凝血酶原時間，維生素K可以預(yù)防之;③過敏反應(yīng)：少數(shù)患者出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫及過敏性休克。某些哮喘病人服用阿司匹林后可誘發(fā)哮喘，即為阿司匹林哮喘，并非由抗原-抗體反應(yīng)引起，而與藥物抑制PG合成進而引起白三烯及其他脂氧酶代謝產(chǎn)物等內(nèi)源性支氣管收縮物水平升高有關(guān)。這種哮喘用腎上腺素治療無效;④水楊酸反應(yīng)：大劑量(5g/d)用藥時，可見頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴和視、聽力減退，上述反應(yīng)稱為水楊酸反應(yīng)。

　　35、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 APC：又稱復(fù)方阿司匹林片，為解熱鎮(zhèn)痛藥。內(nèi)含三種成分：阿司匹林(具有鎮(zhèn)痛、消炎、解熱等作用)。非那西丁(口服后分解出對乙酰、氨基酚而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛作用)及咖啡因。由于阿司匹林容易誘發(fā)哮喘及對胃腸道有刺激作用，故哮喘、胃及十二指腸潰瘍患者應(yīng)慎用，對該藥有過敏史者和妊娠婦女則禁用。年老體弱者，體溫超過40℃者使用時，應(yīng)防止出汗過多，以免引起虛脫。

　　36、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿司匹林的藥理作用不具有直接作用于體溫調(diào)節(jié)中樞的作用。

　　①鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;

　�、谙鬃饔�;確切的機制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺)的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關(guān);

　�、劢鉄嶙饔茫嚎赡芡ㄟ^作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān);

　�、芸癸L(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于消炎作用;

　�、輰ρ“寰奂囊种谱饔茫菏峭ㄟ^抑制血小板的前列腺素環(huán)氧酶，從而防止血栓烷A2(TXA2的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。

　　37、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 NSAIDs主要的共同作用機制是抑制體內(nèi)環(huán)氧化酶(COX)活性而減少局部組織前列腺素(PG)的生物合成。

　　38、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林對血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環(huán)氧酶，從而防止血栓烷A2(TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。

　　39、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 丙米嗪又稱米帕明，藥理作用①對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：正常人服用后出現(xiàn)安靜、思睡、血壓稍降等以及抗膽堿反應(yīng)。但抑郁癥患者連續(xù)服藥后，出現(xiàn)精神振奮現(xiàn)象，癥狀減輕。②對自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用：治療量丙米嗪有顯著阻斷M膽堿受體的作用，表現(xiàn)為視物模糊、口干、便秘和尿潴留等。③對心血管系統(tǒng)的作用：治療量丙米嗪可降低血壓，致心律失常。心電圖可出現(xiàn)T波倒置或低平。可能與該藥阻斷單胺類再攝取從而引起心肌中NA濃度增高有關(guān)。另外，丙米嗪對心肌有奎尼丁樣直接抑制效應(yīng)。

　　40、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 米帕明(丙米嗪)為三環(huán)類抗抑郁藥所以能改善或消除抑郁狀態(tài)，系通過阻斷腦內(nèi)神經(jīng)原突觸前膜，干擾或阻止某些胺或多肽的再攝取，增加了突觸間去甲腎上腺素或(和)5-羥色胺的含量所致。故答案選擇D。

　　41、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 丙米嗪又稱米帕明，藥理作用：①對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：正常人服用后出現(xiàn)安靜、思睡、血壓稍降等以及抗膽堿反應(yīng)。但抑郁癥患者連續(xù)服藥后，出現(xiàn)精神振奮現(xiàn)象，癥狀減輕。②對自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用：治療量丙米嗪有顯著阻斷M膽堿受體的作用，表現(xiàn)為視物模糊、口干、便秘和尿潴留等。③對心血管系統(tǒng)的作用：治療量丙米嗪可降低血壓，致心律失常。心電圖可出現(xiàn)T波倒置或低平�？赡芘c該藥阻斷單胺類再攝取從而引起心肌中NA濃度增高有關(guān)。另外，丙米嗪對心肌有奎尼丁樣直接抑制效應(yīng)。

　　42、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 米帕明(丙米嗪)為三環(huán)類抗抑郁藥所以能改善或消除抑郁狀態(tài)，系通過阻斷腦內(nèi)神經(jīng)原突觸前膜，干擾或阻止某些胺或多肽的再攝取，增加了突觸間去甲腎上腺素或(和)5-羥色胺的含量所致。故答案選擇D。

　　二、A2

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 題目中已明確診斷患者為急性左心衰竭。靜脈注射嗎啡對于左心衰竭突發(fā)急性肺水腫而引起的呼吸困難有良好的效果。嗎啡用于急性肺水腫的確切作用機制尚不清楚，可能由于嗎啡擴張外周血管，降低外周阻力;同時，嗎啡的中樞鎮(zhèn)靜作用減輕了患者的焦慮和恐懼，使心臟的負擔(dān)減輕從而使癥狀緩解。

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