2016臨床助理醫(yī)師《臨床藥理學》大綱重點知識(4)

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第四單元　膽堿受體阻斷藥

　　膽堿受體阻斷藥能與膽堿受體結合，結合后對受體無激動作用，但能阻礙膽堿和擬膽堿藥對膽堿受體的激動作用。按其作用機制，可分為下列兩大類：

　　1、M膽堿受體阻斷藥 能阻斷節(jié)后膽堿能神經支配的效應器細胞上的M膽堿受體，發(fā)揮抗M樣作用。典型藥物是阿托品。由于本類藥物對平滑肌松弛作用較強，又稱平滑肌解痙藥。

　　2、N膽堿受體阻斷藥 又可分為N1受體阻斷藥和N2受體阻斷藥。前者又稱神經節(jié)阻斷藥，能選擇性地阻斷神經節(jié)細胞上的N1膽堿受體，曾用于降血壓，但目前已基本不用。后者又稱骨骼肌松弛藥，能選擇性地阻斷骨骼肌運動終板后膜上的N2，膽堿受體，松弛骨骼肌，常用作麻醉輔助藥物。代表藥物有琥珀膽堿、筒箭毒堿等。

　　阿托品藥理作用

　　藥理作用：阿托品能阻斷ACh或膽堿受體激動藥與受體結合，從而拮抗了它們的作用。

　　1、腺體：阿托品通過M膽堿受體的阻斷作用抑制腺體分泌，對唾液腺與汗腺的作用最敏感。

　　2、眼：阿托品阻斷M膽堿受體，使瞳孔括約肌和睫狀肌松弛，出現擴瞳、眼內壓升高和調節(jié)麻痹。

　�、贁U瞳：阿托品可松弛瞳孔括約肌，使去甲腎上腺素能神經支配的瞳孔擴大肌功能占優(yōu)勢，瞳孔擴大。

　　②眼內壓升高：由于瞳孔擴大，使虹膜退向四周外緣，前房角間隙變窄，阻礙房水回流人鞏膜靜脈竇，造成眼內壓升高。

　　③調節(jié)麻痹：阿托品能使睫狀肌松弛而退向外緣，使懸韌帶拉緊，晶狀體變?yōu)楸馄�，其折光度減低，只適合看遠物，而不能將近物清晰地成像于視網膜上，造成視近物模糊不清，阿托品的這種作用，稱為調節(jié)麻痹。

　　3、平滑�。喊⑼衅穼Χ喾N內臟平滑肌有松弛作用，尤其對過度活動或痙攣的平滑肌作用更為顯著。

　　4、心臟

　　①心率：阿托品對心臟的主要作用為加快心率，但治療量的阿托品(0.4～0.6rng)在部分患者常可見心率短暫性輕度減慢。

　�、诜渴覀鲗В喊⑼衅房赊卓姑宰呱窠涍^度興奮所致的房室傳導阻滯和心律失常。

　　5、血管與血壓：治療量阿托品單獨使用時對血管與血壓無顯著影響。

　　6、中樞神經系統(tǒng)：治療劑量的阿托品(0.5～1mg)可輕度興奮延髓及其高級中樞而引起弱的迷走神經興奮作用，較大劑量(1～2mg)可輕度興奮延髓和大腦，5mg時中樞興奮明顯加強，中毒劑量(10mg以上)可見明顯中樞中毒癥狀，持續(xù)的大劑量可見中樞由興奮轉為抑制，發(fā)生昏迷與呼吸麻痹，最后死于循環(huán)與呼吸衰竭。

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