>>>2016臨床助理醫(yī)師《臨床藥理學(xué)》大綱重點(diǎn)知識(shí)匯總
第四單元 膽堿受體阻斷藥
膽堿受體阻斷藥能與膽堿受體結(jié)合，結(jié)合后對(duì)受體無激動(dòng)作用，但能阻礙膽堿和擬膽堿藥對(duì)膽堿受體的激動(dòng)作用。按其作用機(jī)制，可分為下列兩大類：
1、M膽堿受體阻斷藥 能阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)器細(xì)胞上的M膽堿受體，發(fā)揮抗M樣作用。典型藥物是阿托品。由于本類藥物對(duì)平滑肌松弛作用較強(qiáng)，又稱平滑肌解痙藥。
2、N膽堿受體阻斷藥 又可分為N1受體阻斷藥和N2受體阻斷藥。前者又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，能選擇性地阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞上的N1膽堿受體，曾用于降血壓，但目前已基本不用。后者又稱骨骼肌松弛藥，能選擇性地阻斷骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板后膜上的N2，膽堿受體，松弛骨骼肌，常用作麻醉輔助藥物。代表藥物有琥珀膽堿、筒箭毒堿等。
阿托品藥理作用
藥理作用：阿托品能阻斷ACh或膽堿受體激動(dòng)藥與受體結(jié)合，從而拮抗了它們的作用。
1、腺體：阿托品通過M膽堿受體的阻斷作用抑制腺體分泌，對(duì)唾液腺與汗腺的作用最敏感。
2、眼：阿托品阻斷M膽堿受體，使瞳孔括約肌和睫狀肌松弛，出現(xiàn)擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹。
①擴(kuò)瞳：阿托品可松弛瞳孔括約肌，使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的瞳孔擴(kuò)大肌功能占優(yōu)勢，瞳孔擴(kuò)大。
�、谘蹆�(nèi)壓升高：由于瞳孔擴(kuò)大，使虹膜退向四周外緣，前房角間隙變窄，阻礙房水回流人鞏膜靜脈竇，造成眼內(nèi)壓升高。
�、壅{(diào)節(jié)麻痹：阿托品能使睫狀肌松弛而退向外緣，使懸韌帶拉緊，晶狀體變?yōu)楸馄�，其折光度減低，只適合看遠(yuǎn)物，而不能將近物清晰地成像于視網(wǎng)膜上，造成視近物模糊不清，阿托品的這種作用，稱為調(diào)節(jié)麻痹。
3、平滑�。喊⑼衅穼�(duì)多種內(nèi)臟平滑肌有松弛作用，尤其對(duì)過度活動(dòng)或痙攣的平滑肌作用更為顯著。
4、心臟
�、傩穆剩喊⑼衅穼�(duì)心臟的主要作用為加快心率，但治療量的阿托品(0.4～0.6rng)在部分患者�？梢娦穆识虝盒暂p度減慢。
�、诜渴覀鲗�(dǎo)：阿托品可拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常。
5、血管與血壓：治療量阿托品單獨(dú)使用時(shí)對(duì)血管與血壓無顯著影響。
6、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療劑量的阿托品(0.5～1mg)可輕度興奮延髓及其高級(jí)中樞而引起弱的迷走神經(jīng)興奮作用，較大劑量(1～2mg)可輕度興奮延髓和大腦，5mg時(shí)中樞興奮明顯加強(qiáng)，中毒劑量(10mg以上)可見明顯中樞中毒癥狀，持續(xù)的大劑量可見中樞由興奮轉(zhuǎn)為抑制，發(fā)生昏迷與呼吸麻痹，最后死于循環(huán)與呼吸衰竭。
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