2014年中級(jí)主管藥師藥理學(xué)復(fù)習(xí)講義：第五節(jié)

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　　第五節(jié) 膽堿受體激動(dòng)藥和作用于膽堿酯酶藥

　　一、膽堿受體激動(dòng)藥

　　毛果蕓香堿(匹魯卡品) 毛果蕓香堿屬于M的激動(dòng)藥。

　　【藥理作用】對(duì)眼和腺體的作用最明顯。

　　眼 滴眼后能引起縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣等作用：

　　(1)縮瞳 虹膜內(nèi)有兩種平滑肌，瞳孔括約肌和瞳孔開(kāi)大肌。用毛果蕓香堿后，可激動(dòng)瞳孔括約肌的M膽堿受體，表現(xiàn)為瞳孔縮小。

　　(2)降低眼內(nèi)壓 毛果蕓香堿可通過(guò)縮瞳作用使眼內(nèi)壓下降。

　　(3)調(diào)節(jié)痙攣 看近物清楚，看遠(yuǎn)物模糊。擬膽堿藥的這種作用稱(chēng)為調(diào)節(jié)痙攣。

　　(4)腺體 汗腺和唾液腺分泌增加最明顯。

　　【臨床應(yīng)用】臨床上主要局部用于治療青光眼。吸收后的不良反應(yīng)可用阿托品對(duì)抗。

　　1、青光眼 眼內(nèi)壓增高是青光眼的主要特征。閉角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狹窄，眼內(nèi)壓增高。毛果蕓香堿能使眼內(nèi)壓迅速降低，緩解或消除青光眼癥狀。

　　2.虹膜炎 與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用，可防止虹膜與晶狀體粘連。

　　二、作用于膽堿酯酶藥

　　(一)可逆性抗膽堿酯酶藥

　　新斯的明 能可逆地抑制膽堿酯酶，表現(xiàn)乙酰膽堿的M和N樣作用。

　　【藥理作用】本品對(duì)骨骼肌最強(qiáng)，其次為胃腸道和膀胱平滑肌。眼和心血管較弱。

　　1.眼 可促使眼房水回流，使眼內(nèi)壓下降。

　　2.胃腸道 可促進(jìn)胃的收縮及增加胃酸分泌�？纱龠M(jìn)小腸、大腸(尤其是結(jié)腸)的活動(dòng)，促進(jìn)腸內(nèi)容排出。

　　3.骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭 可逆轉(zhuǎn)由競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻斷劑引起的肌肉松弛，但并不能有效拮抗由去極化型肌松藥引起的肌肉麻痹。去極化用阿托品解救。

　　4.其他 低劑量的抗AChE藥即可增敏神經(jīng)沖動(dòng)所致的腺體分泌作用�？梢鸺�(xì)支氣管和輸尿管平滑肌纖維收縮。

　　【臨床應(yīng)用】抗AChE藥主要用于治療重癥肌無(wú)力、腹氣脹和尿潴留、青光眼和解救競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻斷藥過(guò)量中毒。

　　1.重癥肌無(wú)力。一般采用口服給藥，劑量過(guò)大可引起“膽堿能危象”。

　　2.腹氣脹和尿潴留 能興奮胃腸道平滑肌及膀胱逼尿肌，促進(jìn)排氣和排尿，適用于手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。

　　3.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速 通過(guò)擬膽堿作用使心室頻率減慢。

　　4.解毒 可用于非去極化型骨骼肌松弛藥(如筒箭毒堿)過(guò)量時(shí)的解毒。

　　【不良反應(yīng)】副作用較小，過(guò)量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、肌肉顫動(dòng)等，其M樣作可用阿托品對(duì)抗。禁用于機(jī)械性腸梗阻、尿路梗塞和支氣管哮喘患者。

　　毒扁豆堿(熟悉)

　　【作用】通過(guò)血腦屏障，毒性大，對(duì)眼作用較毛果蕓香堿強(qiáng)而持久。

　　【應(yīng)用】局部應(yīng)用治療青光眼

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