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一、A1
1、
【正確答案】 D
【答案解析】 本題重在考核受體的特性。受體具有飽和性、特異性、可逆性、高親和力、結(jié)構(gòu)專一性、立體選擇性、區(qū)域分布性，具有亞細(xì)胞或分子特征等。故不正確的說(shuō)法是D。
2、
【正確答案】 D
【答案解析】 受體是存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞質(zhì)或細(xì)胞核上的大分子化合物(如蛋白質(zhì)、核酸、脂質(zhì)等)。能與特異性配體(如藥物、遞質(zhì)、激素、內(nèi)源性活性物質(zhì)等)結(jié)合并產(chǎn)生特定生物效應(yīng)。
3、
【正確答案】 B
【答案解析】 根據(jù)受體蛋白的結(jié)構(gòu)和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的機(jī)制，至少可以分為4類：離子通道偶聯(lián)受體、G蛋白偶聯(lián)受體、酪氨酸激酶活性受體、調(diào)節(jié)基因表達(dá)的受體。根據(jù)受體在靶細(xì)胞上存在的位置或分布，可大致分為3類：細(xì)胞膜受體、胞漿受體、胞核受體。故此題選B，不包括內(nèi)源性受體。
4、
【正確答案】 D
【答案解析】 本題重在考核受體的概念。受體是存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞漿或細(xì)胞核上的大分子化合物，能與特異性配體結(jié)合并產(chǎn)生效應(yīng)。受體與藥物結(jié)合與否取決于親和力，其效應(yīng)可以是激動(dòng)或拮抗，取決于有無(wú)內(nèi)在活性。故不正確的說(shuō)法為D。
5、
【正確答案】 D
【答案解析】 安全指數(shù)：5%致死量與95%有效量的比值(LD5/ED95)。
6、
【正確答案】 D
【答案解析】 治療指數(shù)(TI)：半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值(LD50/ED50)。
7、
【正確答案】 A
【答案解析】 治療指數(shù)(TI)：半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值(LD50/ED50)�？捎肨I來(lái)估計(jì)藥物的安全性，其值越大，表示藥物越安全。一般認(rèn)為，比較安全的藥物，其治療指數(shù)不應(yīng)小于3。
8、
【正確答案】 B
【答案解析】 效價(jià)強(qiáng)度：產(chǎn)生相等效應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)時(shí)藥物的相對(duì)劑量或濃度。
9、
【正確答案】 D
【答案解析】 量反應(yīng)：藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱是連續(xù)增減的量變，可用具體數(shù)量或最大效應(yīng)的百分率來(lái)表示，如心率、血壓、血糖濃度、尿量、平滑肌收縮或松弛的程度等，這種反應(yīng)類型稱為量反應(yīng)。
10、
【正確答案】 B
【答案解析】 藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱不呈連續(xù)性量的變化，而表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化，只能用全或無(wú)、陽(yáng)性或陰性表示，如存活或死亡、清醒或睡眠、麻醉或不麻醉、驚厥或不驚厥，這種反應(yīng)類型稱為質(zhì)反應(yīng)。其他選項(xiàng)均屬量反應(yīng)。
11、
【正確答案】 C
【答案解析】 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：雖具有較強(qiáng)的親和力，能與受體結(jié)合，但缺乏內(nèi)在活性，結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng)，同時(shí)由于占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)劑的效應(yīng)，但可通過(guò)增加激動(dòng)劑濃度使其達(dá)到單用激動(dòng)劑時(shí)的水平。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)相同的受體，且其拮抗作用可逆，與激動(dòng)劑合用時(shí)的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力。隨著拮抗劑濃度增加，激動(dòng)劑的累積濃度-效應(yīng)曲線平行右移，隨著激動(dòng)劑濃度增加，最大效應(yīng)不變。A藥使B藥的量-效曲線平行右移，則提示A藥是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑，所以選C。
12、
【正確答案】 E
【答案解析】 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑可使激動(dòng)劑的量效曲線右移，最大效應(yīng)也降低。
13、
【正確答案】 B
【答案解析】 藥物效價(jià)強(qiáng)度是指達(dá)到某效應(yīng)的藥物劑量，5mg藥物A與500mg藥物B能夠產(chǎn)生相同的利尿強(qiáng)度，即相同的效應(yīng)，其劑量比為100倍，效價(jià)強(qiáng)度強(qiáng)100倍。
14、
【正確答案】 C
【答案解析】 治療指數(shù)(TI)用LD50/ED50表示�？捎肨I來(lái)估計(jì)藥物的安全性，通常此數(shù)值越大表示藥物越安全。半數(shù)有效量(ED50)：質(zhì)反應(yīng)的ED50是指半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)的藥物劑量。注意質(zhì)反應(yīng)和量反應(yīng)的半數(shù)有效量的概念不同。
15、
【正確答案】 E
【答案解析】 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：雖具有較強(qiáng)的親和力，能與受體結(jié)合，但缺乏內(nèi)在活性，結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng)，同時(shí)由于占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)劑的效應(yīng)，但可通過(guò)增加激動(dòng)劑濃度使其達(dá)到單用激動(dòng)劑時(shí)的水平。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)相同的受體，且其拮抗作用可逆，與激動(dòng)劑合用時(shí)的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力。隨著拮抗劑濃度增加，激動(dòng)劑的累積濃度-效應(yīng)曲線平行右移，隨著激動(dòng)劑濃度增加，最大效應(yīng)不變。
16、
【正確答案】 B
【答案解析】 本題重在考核受體激動(dòng)劑的特點(diǎn)。激動(dòng)劑對(duì)受體既有親和力又有內(nèi)在活性。故正確答案為B。
17、
【正確答案】 B
【答案解析】 本題重在考核競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑的特點(diǎn)。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)受體有親和力，但無(wú)內(nèi)在活性。與受體結(jié)合后不但不能產(chǎn)生效應(yīng)，同時(shí)由于占據(jù)受體拮抗劑動(dòng)劑的效應(yīng);但是增加激動(dòng)劑的濃度可以與其產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)作用，使激動(dòng)藥量-效曲線平行右移，仍然可以達(dá)到原有的最大效應(yīng)。故正確答案為B。
18、
【正確答案】 A
【答案解析】 本題重在考核藥物的作用機(jī)制。藥物的作用機(jī)制有特異性作用，有非特異性作用。特異性藥物可參與或干擾細(xì)胞代謝過(guò)程、影響體內(nèi)活性物質(zhì)、對(duì)酶的影響、影響免疫功能、作用于受體。故正確答案為A。
19、
【正確答案】 B
【答案解析】 本題重在考核安全指數(shù)的定義。安全指數(shù)用LD5/ED95表示。故正確答案為B。
20、
【正確答案】 B
【答案解析】 最大效能反映藥物能夠產(chǎn)生的最大效應(yīng)。
21、
【正確答案】 B
【答案解析】 拮抗劑有親和力無(wú)內(nèi)在活性，激動(dòng)劑既有親和力又有內(nèi)在活性。故正確答案為B。
22、
【正確答案】 E
【答案解析】 治療指數(shù)用LD50/ED50表示，值越大，藥物越安全。故選E。
23、
【正確答案】 B
【答案解析】 苯海拉明，抗組胺藥。具有抗組織胺H1受體的作用，對(duì)中樞神經(jīng)有較強(qiáng)的抑制作用，還有阿托品樣作用。所以組胺和苯海拉明聯(lián)合使用，可能會(huì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗作用。選B。
24、
【正確答案】 E
【答案解析】 藥物作用是指藥物與機(jī)體組織間的原發(fā)(初始)作用，藥物效應(yīng)是指藥物原發(fā)作用引起機(jī)體器官原有功能的改變。一般情況下，兩者相互通用。
25、
【正確答案】 E
【答案解析】 變態(tài)反應(yīng)(過(guò)敏反應(yīng)、超敏反應(yīng))：是指少數(shù)致敏的機(jī)體對(duì)某些藥物產(chǎn)生的一種病理性免疫反應(yīng)。其發(fā)生與藥物的用藥劑量無(wú)關(guān)，因此不能通過(guò)減少藥物劑量來(lái)避免其發(fā)生;反應(yīng)性質(zhì)各不相同，不易預(yù)知，但過(guò)敏體質(zhì)者易發(fā)生。
26、
【正確答案】 E
【答案解析】 機(jī)體各組織對(duì)藥物的敏感性不同。藥物對(duì)某些組織器官有作用或作用強(qiáng)，而對(duì)另外一些組織器官無(wú)作用或作用弱，稱為藥物作用的選擇性。
27、
【正確答案】 E
28、
【正確答案】 C
29、
【正確答案】 C
30、
【正確答案】 C
31、
【正確答案】 D
【答案解析】 少數(shù)特異體質(zhì)患者對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感，是由于先天遺傳異常所致的反應(yīng)。反應(yīng)性質(zhì)與藥物固有的藥理作用基本一致，反應(yīng)嚴(yán)重程度與用藥劑量成正比。如葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者，在應(yīng)用磺胺類或維生素K時(shí)所發(fā)生的溶血現(xiàn)象。
32、
【正確答案】 C
33、
【正確答案】 D
34、
【正確答案】 E
【答案解析】 特異質(zhì)反應(yīng)：某些藥物使少數(shù)特異質(zhì)患者出現(xiàn)的特異性不良反應(yīng)，其性質(zhì)與大多數(shù)人不同。如先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶，造成還原性谷胱甘肽減少，應(yīng)用某些具有氧化性作用的藥物(如伯氨喹、磺胺藥等)可發(fā)生溶血及高鐵血紅蛋白血癥，出現(xiàn)發(fā)紺、胸悶、缺氧等嚴(yán)重反應(yīng)。
35、
【正確答案】 B
【答案解析】 后遺效應(yīng)：指停藥后血藥濃度雖已降至最低有效濃度以下，但仍殘存生物效應(yīng)。如應(yīng)用巴比妥類后次日出現(xiàn)困倦、頭昏等現(xiàn)象。
36、
【正確答案】 E
【答案解析】 本題重在考核藥物的基本作用和藥理效應(yīng)特點(diǎn)。藥物對(duì)機(jī)體的作用只是引起機(jī)體器官原有功能的改變，沒有產(chǎn)生新的功能;使機(jī)體生理、生化功能增強(qiáng)的藥物作用稱為興奮，引起活動(dòng)減弱的藥物作用稱為抑制;藥物作用具有選擇性，選擇性有高有低;藥物作用具有兩重性，即治療作用與不良反應(yīng)會(huì)同時(shí)發(fā)生。故不正確的說(shuō)法是E。
37、
【正確答案】 C
【答案解析】 本題重在考核副作用的定義。副作用是指藥物在治療量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)，可隨治療目的而變化。故正確答案為C。
38、
【正確答案】 D
【答案解析】 本題重在考核副作用產(chǎn)生的原因。副作用的產(chǎn)生是由于藥物的選擇性低而造成的。故正確答案為D。
39、
【正確答案】 E
【答案解析】 本題重在考核副作用的定義。副作用：藥物治療量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。故此題選E。
40、
【正確答案】 B
【答案解析】 后遺效應(yīng)的定義是停藥后血藥濃度降至有效濃度之下，仍殘存藥理效應(yīng)。
41、
【正確答案】 D
【答案解析】 副作用是藥物治療量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)，稱副作用或副反應(yīng)。故選D。
42、
【正確答案】 C
【答案解析】 藥物作用一般不止一種，不符合用藥目的稱為副反應(yīng)，根據(jù)用藥目的不同，副作用也不同，實(shí)際上副作用與治療作用之間無(wú)必然界限，可以相互轉(zhuǎn)化，故C是正確的敘述。
43、
【正確答案】 D
【答案解析】 一般來(lái)說(shuō)性別不同，對(duì)性激素反應(yīng)差別較大，女性一般更敏感;年齡不同對(duì)藥物作用的反應(yīng)不同，年齡對(duì)藥物作用的影響主要體現(xiàn)在小兒和老年人，由于小兒和老年人的生理功能與成年人不同，對(duì)藥物的敏感性及反應(yīng)也不同;病理狀態(tài)影響藥物的體內(nèi)過(guò)程，影響機(jī)體對(duì)藥物的敏感性;患者的心理狀態(tài)也會(huì)影響藥物的作用。故此題選D。
44、
【正確答案】 C
【答案解析】 依藥效出現(xiàn)時(shí)間從快到慢，其順序?yàn)殪o脈注射>吸入>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>皮膚給藥。故選C。
二、B
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 受體激動(dòng)劑有親和力，有內(nèi)在活性。部分激動(dòng)劑有親和力，內(nèi)在活性不強(qiáng)，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑有親和力無(wú)內(nèi)在活性。
【正確答案】 B
【答案解析】 受體激動(dòng)劑有親和力，有內(nèi)在活性。部分激動(dòng)劑有親和力，內(nèi)在活性不強(qiáng)，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑有親和力無(wú)內(nèi)在活性。
【正確答案】 D
【答案解析】 受體激動(dòng)劑有親和力，有內(nèi)在活性。部分激動(dòng)劑有親和力，內(nèi)在活性不強(qiáng)，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑有親和力無(wú)內(nèi)在活性。
2、
【正確答案】 B
【答案解析】 人群中對(duì)藥物的敏感性個(gè)體間差別很大，少數(shù)人對(duì)藥物特別敏感，稱高敏性;另有少數(shù)患者對(duì)藥物特別不敏感，稱耐受性。對(duì)作用強(qiáng)、安全范圍較小的藥物，應(yīng)根據(jù)患者情況及時(shí)調(diào)整劑量，實(shí)施給藥方案的用藥個(gè)體化。
【正確答案】 D
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