第 1 頁：練習(xí)題

第 2 頁：參考答案

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 B

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 一級動力學(xué)消除的藥物，其t1/2是恒定值：t1/2=0.693/k，其中k為消除速率常數(shù)。故不正確的是D。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥動學(xué)參數(shù)包括：生物利用度F、表觀分布容積Vd、藥物的消除、血漿半衰期t1/2、清除率Cl、穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css。不包括半數(shù)致死量。

　　4、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 消除半衰期是指血藥濃度下降一半所需時間。

　　5、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 消除速率是單位時間內(nèi)被機體消除的藥量。

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 生物利用度是指藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度�？捎盟幬镂者M(jìn)入體循環(huán)的藥量占總給藥量的百分率來表示。

　　7、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 AUC反映進(jìn)入人體循環(huán)藥物的相對量，與吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量成正比。

　　8、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 一級消除動力學(xué)的t1/2=0.693/k，僅與消除常數(shù)有關(guān)。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物在體內(nèi)完全消除須經(jīng)至少5個半衰期，因此約至少20小時，即1天。

　　10、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 根據(jù)表觀分布容積公式：Vd=A/C=10/0.7=14L。

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題重在考核多次給藥的時-量曲線。連續(xù)多次給藥需經(jīng)過4~5個半衰期才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥水平。故正確答案為D。

　　12、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 一級消除動力學(xué)的t1/2=0.693/ke。僅與消除常數(shù)有關(guān)。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物在體內(nèi)完全消除須經(jīng)過至少5個半衰期，因此約至少40小時，即2天。

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對弱酸性藥物，公式為10pH-pKa=[解離型]/[非解離型]，即解離度為：107.4-8.4=10-1=0.1。故選A。

　　15、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 Vd=D/C，D=Vd×C=40L×4mg/L=160mg。

　　16、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物消除公式為At=A0e-kt，即18.75=150e-9k，k=0.231，t1/2=0.693/k=0.693/0.231=3小時。

　　17、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間與給藥次數(shù)和間隔有關(guān)，當(dāng)按一定時間間隔連續(xù)給予一定劑量，僅與半衰期有關(guān)。

　　18、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 血漿半衰期是指血漿濃度下降一半的時間。

　　19、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 當(dāng)藥物的吸收速度與消除速度達(dá)到平衡時，才能保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，因此答案為D。

　　20、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 每隔一個半衰期給藥一次時，為快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度可首劑加倍。

　　21、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 決定藥物每天用藥次數(shù)的主要因素是消除速度。

　　22、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物的pKa是指藥物50%解離時的pH。

　　23、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 零級動力學(xué)消除指單位時間內(nèi)轉(zhuǎn)運或消除相等量的藥物，與藥量或濃度無關(guān)，也稱恒量吸收或消除。所以是單位時間內(nèi)以恒定比例消除。選B。

　　24、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 Vd值的大小與血藥濃度有關(guān)，血藥濃度越高，Vd越小，反之，Vd越大。

　　25、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物滅活和消除速度決定其作用持續(xù)時間。

　　26、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物的體內(nèi)過程是指藥物的吸收、分布、代謝和排泄。

　　27、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物在體內(nèi)的吸收、分布及排泄過程稱轉(zhuǎn)運;代謝變化過程也稱生物轉(zhuǎn)化。

　　28、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 簡單擴散指非極性藥物分子以其所具有的脂溶性溶解于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層，是一種被動轉(zhuǎn)運方式，順濃度差通過細(xì)胞膜。絕大多數(shù)藥物按此種方式通過生物膜。

　　29、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 堿性藥物在堿性環(huán)境中解離度減少，非離子型藥物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄減慢。堿性藥物在酸性環(huán)境中則反之，此題選A。

　　30、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 舌下給藥可避免首過消除。

　　31、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 常見的肝藥酶誘導(dǎo)劑有：苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英鈉、利福平等。常見的肝藥酶抑制劑有：氯霉素、對氨基水楊酸、異煙肼、保泰松等。

　　32、

　　【正確答案】 B

　　33、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 易化擴散包括載體轉(zhuǎn)運和離子通道轉(zhuǎn)運。特點是靠載體順濃度梯度跨膜轉(zhuǎn)運。故選C。

　　34、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 主動轉(zhuǎn)運是指藥物從低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運，轉(zhuǎn)運時消耗能量，需要載體，故也具有高度特異性、飽和現(xiàn)象、競爭性抑制等特點。

　　35、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 藥物以原形或代謝物排出體外的過程稱為藥物的排泄。腎是排泄的主要器官，膽道、腸道、肺、乳腺、唾液腺、汗腺、淚腺、胃等也可排泄某些藥物。排泄途徑不包括肝臟，故選E。

　　36、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 結(jié)合型藥物分子量大，不能跨膜轉(zhuǎn)運，故暫時失去藥理活性，不被代謝和排泄，成為藥物在血液中的一種暫時儲存形式。故此題選D。

　　37、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 I相反應(yīng)為氧化、還原或水解反應(yīng)，在藥物分子結(jié)構(gòu)中引入或使之暴露出極性基團(tuán)，生成極性增高的代謝物。D選項，結(jié)合反應(yīng)是II相反應(yīng)。故此題選D。

　　38、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 吸收是指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。本題除靜脈注射無吸收過程外，其他給藥途徑均有吸收過程。

　　39、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 脂肪組織的血流量雖少，但因脂肪組織量很大，是脂溶性藥物的巨大儲庫。如靜脈注射硫噴妥鈉后，因脂溶性高，首先分布到富含類脂質(zhì)的腦組織，迅速產(chǎn)生全身麻醉作用。隨后，由于藥物迅速自腦向脂肪組織轉(zhuǎn)移，麻醉作用很快消失。

　　40、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 首過效應(yīng)：指口服藥物在胃腸道吸收后，首先進(jìn)入肝門靜脈系統(tǒng)，某些藥物在通過腸黏膜及肝臟時，部分可被代謝滅活而使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，藥效降低。如硝酸甘油首過效應(yīng)明顯，故不采取口服給藥而用舌下給藥。氯丙嗪、阿司匹林、噴他佐辛等口服劑型都有首過效應(yīng)。

　　41、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯巴比妥屬于肝藥酶誘導(dǎo)劑，而其余選項屬于肝藥酶抑制劑。

　　酶的抑制：有些藥物如氯霉素、對氨基水楊酸、異煙肼、保泰松等能抑制肝藥酶活性。

　　42、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題重在考核藥物的吸收的定義、方式、影響因素等。吸收是指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程;大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式是簡單擴散(被動轉(zhuǎn)運);解離型藥物極性大，脂溶性小，難以擴散，而弱堿性藥物在堿性環(huán)境中解離度小，脂溶性大，易跨膜轉(zhuǎn)運，易吸收;給藥方式上，脂溶性藥物皮膚給藥易吸收;舌下或直腸血管豐富，給藥后吸收多，起效快，可以避免首過消除。故不正確的說法是A。

　　43、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 pKa概念為弱酸性或弱堿性藥物50%解離時溶液的pH。

　　44、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 簡單擴散指非極性藥物分子以其所具有的脂溶性溶解于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層，是一種被動轉(zhuǎn)運方式，順濃度差通過細(xì)胞膜。絕大多數(shù)藥物按此種方式通過生物膜。

　　45、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運是指藥物通過生物膜的過程，其方式包括被動轉(zhuǎn)運和主動轉(zhuǎn)運。被動轉(zhuǎn)運包括簡單擴散、濾過、易化擴散，特點是順濃度梯度轉(zhuǎn)運，不需要消耗能量。主動轉(zhuǎn)運是指藥物由低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運，轉(zhuǎn)運時消耗能量，與易化擴散相似，也需要載體。胞飲又稱吞飲或入胞，某些液態(tài)蛋白質(zhì)或大分子物質(zhì)可通過生物膜的內(nèi)陷形成吞噬小泡而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。

　　46、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 舌下給藥可避免首過消除。

　　47、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 易化擴散又稱載體轉(zhuǎn)運，葡萄糖、氨基酸、核苷酸都是易化擴散轉(zhuǎn)運。

　　48、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 少數(shù)與正常代謝物相似的藥物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是靠細(xì)胞中的載體主動轉(zhuǎn)運而吸收的，這一主動轉(zhuǎn)運機制對藥物在體內(nèi)分布及腎排泄關(guān)系比較密切。

　　49、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 大多數(shù)藥物可與血漿蛋白呈可逆性結(jié)合，僅游離型藥物才能轉(zhuǎn)運到作用部位產(chǎn)生藥理效應(yīng)。

　　50、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 大多數(shù)藥物可與血漿蛋白呈可逆性結(jié)合，僅游離型藥物才能轉(zhuǎn)運到作用部位產(chǎn)生藥理效應(yīng)。所以此題選B。

　　51、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 口服給藥有首關(guān)效應(yīng)，不會100%吸收。故選B�？诜幬镌谖改c道吸收后，首先進(jìn)入肝門靜脈系統(tǒng)，某些藥物在通過腸黏膜及肝臟時，部分可被代謝滅活而進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，藥效降低。

　　52、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 結(jié)合型藥物與游離型藥物處于動態(tài)平衡之中，當(dāng)血中游離型藥物濃度降低時，結(jié)合型藥物可隨時釋出游離型藥物，從而達(dá)到新的動態(tài)平衡。所以易被其他藥物排擠，選E。

　　53、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 主動轉(zhuǎn)運是逆濃度轉(zhuǎn)運，需要機體提供能量，需要載體，對藥物有選擇性，當(dāng)載體轉(zhuǎn)運能力達(dá)到最大時有飽和現(xiàn)象，不同藥物被同一載體同時轉(zhuǎn)運，存在著競爭性抑制。故此題選D。

　　54、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 弱酸性藥物在酸性體液中解離度小，易通過生物膜擴散轉(zhuǎn)運;在堿性體液中解離度大，難通過生物膜擴散轉(zhuǎn)運;弱堿性藥物在酸性體液中解離度大，難通過生物膜擴散轉(zhuǎn)運;在堿性體液中解離度小，易通過生物膜擴散轉(zhuǎn)運。

　　55、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 堿性藥物在堿性環(huán)境中解離度減少，非離子型藥物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄減慢。

　　56、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 大多數(shù)藥物為弱酸或弱堿性，pH影響其解離程度，也就影響了藥物的跨膜過程，因此將影響藥物的轉(zhuǎn)運及分布。

　　57、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 肝藥酶抑制劑可使受肝藥酶代謝的藥物代謝減慢。

　　58、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物代謝Ⅱ相反應(yīng)即結(jié)合反應(yīng)。

　　59、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 堿性藥物在堿性環(huán)境中解離度減少，非離子型藥物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄減慢。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物的血漿半衰期(t1/2)是指血漿藥物濃度下降一半所需要的時間，是臨床確定給藥間隔長短的重要參數(shù)之一。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 達(dá)峰時間(Tmax)指單次服藥以后，血藥濃度達(dá)到峰值的時間。這個時間點，血藥濃度最高。用來分析合理的服藥時間。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 由c-t曲線和橫坐標(biāo)圍成的面積稱為曲線下面積，即AUC，其是血藥濃度(c)隨時間(t)變化的積分值，反映一段時間內(nèi)，吸收到血中的相對累積量。

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 B

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 尿素為水溶性，相對分子質(zhì)量小于100通過濾過方式通過細(xì)胞膜。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 苯巴比妥為弱酸性藥物，在溶液中有解離，其非解離形式通過簡單擴散跨膜。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 葡萄糖進(jìn)入紅細(xì)胞是通過易化擴散方式。

 

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