答案：　一、A型題

　　1答案：D

　　解答：肝微粒體藥物代謝酶系也稱混合功能氧化酶系或單加氧酶系，由于它能催化藥物等外源性物質(zhì)的代謝，故簡稱藥酶。此酶系存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上，專一性低，能對許多脂溶性高的藥物發(fā)揮生物轉(zhuǎn)化作用。該酶系統(tǒng)由若干種酶和輔酶構(gòu)成，其中主要的氧化酶是P—450酶。

　　黃嘌呤氧化酶、醛氧化酶、醇脫氫酶、假性膽堿酪酶也都參加藥物代謝，但它們均為非微粒體酶，故不應(yīng)被選。

　　2答案：C

　　解答：任何事物都有兩重性，藥物作用也不例外。藥物作用的兩重性是指藥物在發(fā)揮治療作用的同時(shí)，往往也呈現(xiàn)一些與治療無關(guān)且對病人不利的作用，由這些作用產(chǎn)生出對病人不利的反應(yīng)即不良反應(yīng)。臨床用藥的愿望是盡量充分發(fā)揮藥物的治療作用而減少不良反應(yīng)。其他各選項(xiàng)均不是兩重性的含義，故正確答案只有C。

　　3答案：B

　　解答：地高辛是臨床廣泛應(yīng)用的強(qiáng)心苷類藥物。該藥口服時(shí)吸收較完全，其血漿蛋白結(jié)合率約25%，肝腸循環(huán)少，主要以原形從腎排泄，很少部分經(jīng)肝代謝。故選擇項(xiàng)A、C、D、E均為正確描述，而本題要求是指出錯(cuò)誤選項(xiàng)，故只有B。同服廣譜抗生素時(shí)由于抗生素可殺死腸道正常寄生菌群，減少菌群對地高辛的降解，故而可以增加地高辛的吸收，從而增加其生物利用度。而選項(xiàng)B卻敘述為可減少其吸收，故為錯(cuò)誤選項(xiàng)。

　　4答案：E

　　解答：神經(jīng)遞質(zhì)或激動藥與受體結(jié)合后，受體發(fā)生構(gòu)象改變，并處于活性狀態(tài)，繼之觸發(fā)一系列生化反應(yīng)，產(chǎn)生信息傳送、放大直至產(chǎn)生生物效應(yīng)。神經(jīng)遞質(zhì)或激動藥的這些作用是通過增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷酸(cAMP)而實(shí)現(xiàn)的。美國學(xué)者蘇瑟南(Sutherland)首先發(fā)現(xiàn)了cAMP并且提出了第二信使學(xué)說，神經(jīng)遞質(zhì)或激動藥是第一信使;cAMP是第二信使，將第一信使所帶的信息加以放大并往后傳遞最終引起一系列體內(nèi)反應(yīng)。以后又陸續(xù)發(fā)現(xiàn)，除cAMP以外，Ca2+，環(huán)鳥苷酸(cGMP)以及磷脂酰肌醇等均為“第二信使”。

　　ACh(乙酰膽堿)是膽堿能神經(jīng)的遞質(zhì)，其結(jié)構(gòu)屬膽堿酯類的季銨化合物，在神經(jīng)發(fā)生沖動時(shí)，迅即釋放出ACh，而沖動發(fā)生以后又迅即被膽堿酯酶所破壞，因此ACh不是第二信使。本題正確答案應(yīng)為E。

　　5答案：B

　　解答：氟哌啶醇為丁酰苯類化合物，能阻斷中樞的多巴胺受體，它對精神病患者的進(jìn)攻行為、器質(zhì)性精神病、酒精性諺妄以及攻擊行為等有治療作用。芬太尼是一種人工合成鎮(zhèn)痛藥，為阿片受體激動劑，其鎮(zhèn)痛效力約為嗎啡的100倍，并有速效、短效特點(diǎn)。當(dāng)兩藥一起靜脈注射時(shí)可使病人產(chǎn)生一種精神恍惚、活動減少，不入睡而痛覺消失的特殊麻(zui)狀態(tài)，從而可進(jìn)行某些短小手術(shù)。其他藥物與氟哌啶醇合用均無此作用故不應(yīng)被選擇。

　　答案：6答案：D

　　解答：癲癇是中樞神經(jīng)系統(tǒng)慢性疾患的一類，神經(jīng)元反復(fù)發(fā)生異常放電引起短暫腦功能障礙，表現(xiàn)為發(fā)作突然、意識喪失、肢體抽搐等臨床驚厥癥狀。發(fā)作時(shí)常伴有異常的腦電圖。根據(jù)臨床癥狀的不同，一般將癲癇分為四種類型，大發(fā)作(羊癲風(fēng))是四型中最普通的一類。如果大發(fā)作頻繁、間歇期甚短，患者持續(xù)昏迷，即稱為癲癇持續(xù)狀態(tài)，必須及時(shí)搶救。

　　苯巴比妥、苯妥英鈉、地西泮均可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)，但地西泮安全性大且顯效快，故應(yīng)首選。

　　氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥，并可加強(qiáng)麻(zui)藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥以及乙醇的作用。但它能降低驚厥閾，可誘發(fā)癲癇，故不可選。

　　丙戊酸鈉對各型癲癇都有一定療效。但對大發(fā)作不及苯巴比妥及苯妥英鈉，胃腸道副反應(yīng)較多見，嚴(yán)重毒性為肝功能損害，故不作首選藥。

　　7答案：C

　　解答：苯巴比妥能阻滯腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)而發(fā)揮鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚及抗癲等作用。但它與乙醚等全麻藥不同，它對丘腦新皮層通路無抑制作用，故無鎮(zhèn)痛作用。因此按題目要求應(yīng)選擇苯巴比妥所不具有的作用，只能選C。

　　8答案：A

　　解答：乙酰水楊酸在用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量下，尤其在用于抗炎抗風(fēng)濕劑量(比一般用于解熱鎮(zhèn)痛的藥用量大l一2倍)下，易致出血(尤其消化道出血)。究其原因?yàn)槟苁贵w內(nèi)前列腺素合成酶(環(huán)加氧酶)活性中心失活，減少血小板中血栓烷A2(TxA2)的生成，故有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。故本題應(yīng)選A。其他四個(gè)選項(xiàng)均與防止腦血栓形成關(guān)系不大，故皆不能選。

　　9答案：D

　　解答：色甘酸鈉為一種抗過敏平喘藥。其主要作用是通過穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，防止膜裂解和脫顆粒從而抑制過敏介質(zhì)的釋放，防止哮喘發(fā)作，故正確答案應(yīng)為D。因本品不具有其他四個(gè)選項(xiàng)所列的作用，故均不能選。

　　10 答案：C

　　解答：硝酸甘油用于治療心絞痛已有百年歷史，其療效確切，起效迅速，維持時(shí)間頗短。該藥主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而導(dǎo)致室壁張力降低，耗氧量降低，使心絞痛癥狀緩解。它對小動脈也有較小的擴(kuò)張作用。由此可知，硝酸甘油首先而且主要產(chǎn)生的作用是擴(kuò)張靜脈，其他選項(xiàng)所列的作用主要為擴(kuò)張靜脈引起的繼發(fā)作用，故正確選項(xiàng)只應(yīng)是C。

　　答案：11答案：A

　　解答：呋喃苯胺酸為強(qiáng)效利尿藥，作用于髓袢升支粗段，選擇性地抑制NaCl的重吸收，因此也屬于髓袢利尿藥。其利尿作用強(qiáng)大而迅速，且不受體內(nèi)酸堿平衡變化的影響。本品口服吸收迅速，10min后血中即可測得藥物，靜注時(shí)5—10min即起效，通常維持2—3h。從以上情況可知呋喃苯胺酸利尿作用強(qiáng)于其他各類利尿藥，因而，A為正確選項(xiàng)，其他項(xiàng)不可選。

　　12答案：D

　　解答：以睪丸酮為代表的雄激素類藥物除有促進(jìn)男性性征和性器官發(fā)育與成熟作用之外，尚有同化作用，即促進(jìn)蛋白質(zhì)合成代謝，減少蛋白質(zhì)分解，從而促進(jìn)生長發(fā)育，有些睪丸酮衍生物(如苯丙酸諾龍，康力龍等)，其雄性激素作用大為減弱而同化蛋白質(zhì)作用相對增強(qiáng)，故稱為同化激素。它們主要用于貧血、再生障礙性貧血、老年性骨質(zhì)疏松等癥的治療。故本題正確選項(xiàng)為D，其他各選項(xiàng)均非主要用于上述各癥，故均不應(yīng)選。

　　13答案：C

　　解答：許多病原微生物不能直接利用現(xiàn)成的葉酸(外源性葉酸)而必須自身合成。其合成的主要步驟是利用二氫蝶啶、L—谷氨酸、對氨基苯甲酸(PABA)在二氫葉酸合成酶的催化下形成二氫葉酸，再在二氫葉酸還原酶的催化下形成四氫葉酸，后者則參與嘌呤、嘧啶、氨基酸、核酸的合成并最終影響菌體蛋白的合成。

　　磺胺類藥物為對氨基苯磺酰胺(簡稱磺胺，SN)的衍生物，它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA相似，因此能與PABA競爭二氫葉酸合成酶從而抑制二氫葉酸的合成，影響核酸生成，最終使細(xì)菌的生長繁殖受到抑制。故本題的正確選項(xiàng)應(yīng)為C。

　　14答案：B

　　解答：環(huán)丙沙星(環(huán)丙氟沙星)是第三代喹諾酮類藥物。該藥抗菌譜廣，對G—菌的抗菌活性是喹諾酮類中最強(qiáng)的。對綠膿桿菌及其他厭氧菌有強(qiáng)大抗菌力。廣泛用于呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織感染。因?qū)墙M織有不良影響、故禁用于孕婦、哺乳期婦女以及青春期前兒童。故本題選項(xiàng)中A、C、D和E均敘述正確，不應(yīng)選做答案。本品對G+菌抗菌作用不比青霉素G弱，故選項(xiàng)B為錯(cuò)誤選項(xiàng)，符合本題要求，本題答案為B。

　　15答案：B

　　解答：阿霉素為一種抗癌抗生素。結(jié)構(gòu)上屬于蒽類衍生物，為周期非特異性藥物，它能與DNA堿基對結(jié)合因而抑制DNA和RNA的合成。主要用于治療急性淋巴細(xì)胞白血病、急性粒細(xì)胞白血病。骨髓抑制、脫發(fā)、口炎等發(fā)生率較高，劑量過大可引起中毒性心肌炎。故A、C、D、E均為正確描述，不應(yīng)選為答案。B項(xiàng)是錯(cuò)誤描述，符和題目要求，故應(yīng)選為答案。

　　答案：　16答案：D

　　解答：部分激動劑具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，單用時(shí)與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)，即使?jié)舛仍僭黾右膊荒苓_(dá)到完全激動劑那樣的最大效應(yīng)，因而僅可稱之為部分激動劑(與完全激動劑相比)。與完全激動劑合用時(shí)，如部分激動劑劑量增加，則會占領(lǐng)更多受體，故可妨礙完全激動劑與受體的作用，但本身的活性又有限，因而表現(xiàn)為拮抗激動劑的激動作用。故應(yīng)選D，而其他各項(xiàng)均不是部分激動劑的特點(diǎn)，應(yīng)注意加以區(qū)別。

　　17答案：E

　　解答：苯妥英鈉為治療癲癇大發(fā)作的首選藥物，對三叉神經(jīng)痛的療效也好，還可用于治療洋地黃所致室性心律失常。但可引起牙齦增生為其不良反應(yīng)。因此，A、B、C、D均為正確描述。本藥口服吸收緩慢而且不規(guī)則，血漿T1/2個(gè)體差異大。因此E為錯(cuò)誤描述，正確答案為E。

　　18答案：B

　　解答：所有選擇中僅B項(xiàng)慶大霉素對綠膿桿菌有較強(qiáng)抗菌作用，故適用于綠膿桿菌感染。其他選擇所列的抗生素對綠膿桿菌無效故不能選用。

　　19答案：C

　　解答：可的松和潑尼松均為糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素藥物進(jìn)入機(jī)體后在肝中分布最多，生物轉(zhuǎn)化也在肝中進(jìn)行，其C4一C5間的雙鍵首先被加氫還原，隨后C3上的酮基還原成羥基再與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合，最后由尿中排出。肝腎功能不全時(shí)，糖皮質(zhì)激素的血漿半衰期常被延長。因此肝功能不良者應(yīng)盡量避免選用本類藥物。故選擇C項(xiàng)。其他各選項(xiàng)所述均與實(shí)際相符故不能選擇。

　　20答案：C

　　解答：缺鐵的原因主要是：①急、慢性失血(如消化道出血，鉤蟲病，多年肛痔或月經(jīng)量過多等);②需鐵增加而攝入量不足(如兒童生長期、婦女妊娠和哺乳期等);③胃腸道吸收障礙(如萎縮性胃炎，胃大部分切除，慢性腹瀉等)，這些均可導(dǎo)致體內(nèi)鐵儲量逐漸耗竭，產(chǎn)生缺鐵性貧血。鐵劑用于防治缺鐵性貧血，療效甚佳。臨床常用的口服鐵劑為硫酸亞鐵，一般能迅速改善癥狀，貧血多在l一3個(gè)月恢復(fù)正常，應(yīng)用硫酸亞鐵的同時(shí)，應(yīng)同時(shí)進(jìn)行對因治療，如鉤蟲病所致的貧血需進(jìn)行驅(qū)蟲。葉酸主要治療葉酸缺乏性巨幼紅細(xì)胞性貧血;維生素B12對于因其缺乏性惡性貧血和其他原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血有輔助治療作用;而維生素K和安特諾新則為止血藥，分別為促進(jìn)凝血過程的止血藥和作用于血管的止血藥。故本題答案為C。

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