第十三章 經(jīng)皮給藥制劑
第一節(jié) 概述
一、經(jīng)皮給藥制劑的概念與特點(diǎn)
將藥物應(yīng)用于皮膚上,穿過(guò)角質(zhì)層,進(jìn)入真皮與皮下脂肪以達(dá)到局部治療作用,或由毛細(xì)血管和淋巴管吸收進(jìn)入體循環(huán),產(chǎn)生全身治療作用的過(guò)程稱(chēng)為經(jīng)皮給藥。廣義的經(jīng)皮給藥制劑是指皮膚貼片、通常起全身治療作用,也稱(chēng)經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(TDDS)。
TDDS的優(yōu)點(diǎn):
1.避免藥物的肝首過(guò)效應(yīng)與胃腸道對(duì)藥物的降解,提高療效;
2.延長(zhǎng)作用時(shí)間,減少給藥次數(shù)等。
3.維持恒定的血藥濃度,減少毒副作用;
4.使用方便,隨時(shí)給藥與終止給藥。
不足之處:1)皮膚的屏障作用,限于劑量小、藥理作用強(qiáng)的藥物;2)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性與過(guò)敏性;3)皮膚的代謝與貯庫(kù)作用
【經(jīng)典真題】
1.對(duì)透皮吸收制劑的錯(cuò)誤表述是
A.皮膚有水合作用
B.透過(guò)皮膚吸收起局部治療作用
C.釋放藥物較持續(xù)平緩
D.透過(guò)皮膚吸收起全身治療作用
E.根據(jù)治療要求,可隨時(shí)終止給藥
答案:B
2.關(guān)于TTS的敘述不正確的是
A.可避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)
B.可以減少給藥次數(shù)
C.無(wú)皮膚代謝和貯庫(kù)作用
D.可以維持恒定的血藥濃度
E.使用方便,可隨時(shí)中斷給藥
答案:C
二、TDDS的基本組成
可分為5層:背襯層、藥物貯庫(kù)、控釋膜、粘附層和保護(hù)層。
1.背襯層:一般為復(fù)合鋁箔,防止藥物流失與潮解。
2.藥物貯庫(kù):提供釋放藥物與釋放藥物的能量。組成有:藥物、高分子基質(zhì)材料、透皮促進(jìn)劑等。
3.控釋膜:多為由EVA和致孔劑組成微孔膜,控制藥物的釋放。
4.粘附層:由無(wú)刺激和無(wú)過(guò)敏性的粘和劑組成,如:天然與合成膠。
5.保護(hù)膜:為附加的塑料保護(hù)薄膜。
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