2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(31)

　　組成與結構：將藥物均勻分散于疏水的聚合物中，形成微小的球狀儲庫，再把微型藥庫的骨架制成具有一定厚度的藥膜，把藥膜貼在被襯層上，加保護膜。

　　微儲庫型經(jīng)皮給藥制劑的釋藥速率受藥物在親水與疏水兩相中的分配過程和藥物在骨架中的擴散過程控制。

　　【經(jīng)典真題】

　　經(jīng)皮吸收制劑中黏膠分散型的組成部分有

　　A.藥物貯庫

　　B.控釋膜層

　　C.黏膠層

　　D.防護層

　　E.背襯層

　　答案：ACDE

　　第二節(jié)藥物的吸收

　　一、皮膚的構造

　　1.表皮：具有類脂膜特性，是限制化學物質內外移動的主要障礙;

　　2.真皮和皮下脂肪組織：藥物進入真皮和皮下脂肪組織后易為血管和淋巴吸收，產(chǎn)生全身作用

　　3.皮膚附屬器：大分子藥物及離子型藥物可能從這些途徑轉運

　　二、藥物的經(jīng)皮吸收過程與途徑

　　1.藥物的經(jīng)皮吸收過程：釋放、穿透、與吸收。

　　2.藥物的經(jīng)皮吸收途徑：表皮途徑(主要途徑)與皮膚附屬器途徑

　　【經(jīng)典真題】

　　1.藥物透皮吸收是指

　　A.藥物通過表皮到達深層組織

　　B.藥物主要通過毛囊和皮脂腺到達體內

　　C.藥物通過表皮在用藥部位發(fā)揮作用

　　D.藥物通過表皮，被毛細血管和淋巴吸收進入體循環(huán)的過程

　　E.藥物通過破損的皮膚，進入體內的過程

　　答案：D

　　藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑是

　　A.透過完整表皮進入真皮和皮下組織，被毛細血管和淋巴管吸收入血

　　B.通過汗腺進入真皮和皮下組織，被毛細血管和淋巴管吸收入血

　　C.通過皮膚毛囊進入真皮和皮下組織，被毛細血管和淋巴管吸收入血

　　D.通過皮脂腺進入真皮和皮下組織，被毛細血管和淋巴管吸收入血

　　E.透過完整表皮進入真皮層，并在真皮積蓄發(fā)揮治療作用

　　答案：A

　　三、影響藥物經(jīng)皮吸收的因素

　　1.藥物性質的影響

　　(1)藥物的溶解性與油/水分配系數(shù)(K)：藥物穿透皮膚的能力為：油溶性藥物>水溶性藥物。油/水分配系數(shù)居中的藥物，即能油溶又能水溶的藥物最大。

　　(2)藥物的分子量：一般分子量M>3000不能通過皮膚角質層。

　　(3)藥物的熔點：低熔點的藥物容易滲透通過皮膚。

　　(4)物在基質中的存在狀態(tài)影響其吸收量：液態(tài)藥物﹥混懸態(tài)藥物;微粉﹥細粒，一般溶解呈飽合狀態(tài)的藥液透皮過程易于進行。

　　【經(jīng)典真題】

　　適于制成經(jīng)皮吸收制劑的藥物是

　　A.離子型藥物

　　B.熔點高的藥物

　　C.每日劑量大于10mg的藥物

　　D.相對分子質量大于600的藥物

　　E.在水中及油中的溶解度都較好的藥物

　　答案：E

　　2.基質的性質

　　(1)基質的特性與親合力：不同基質中藥物的吸收速率為：乳劑型>動物油脂>羊毛脂>植物油>烴類。水溶性基質需視其與藥物的親合力而定，親合力越大，越難釋放，故吸收差。

　　(2)基質的pH：若基質的pH值有利于分子態(tài)藥物的比例增大，則有利于藥物的吸收�；�質的pH小于酸性藥物的pKa或大于堿性藥物的pKa時，有利于藥物的穿透與吸收。

　　3.滲透促進劑的影響

　　(1)二甲基亞砜(DMSO)及其類似物，較早使用的促滲劑，但毒性較大，一種新的促滲劑DCMS(癸基甲基亞砜)被FDA批準。

　　(2)氮酮類化合物，也稱Azone，國內批準的一種促滲劑，可與丙二醇、油酸等配伍使用。

　　(3)醇類化合物，如：丙二醇、甘油及聚乙二醇等。它們與其它促進劑合用，可增強促滲作用。

　　(4)表面活性劑：可作促滲劑。

　　(5)其他促滲劑，如尿素、薄荷油、桉葉油等均有促滲作用。

　　【經(jīng)典真題】

　　1.透皮吸收制劑中加入“Azone”的目的是

　　A.增加塑性

　　B.產(chǎn)生微孔

　　C.滲透促進劑促進主藥吸收

　　D.抗氧劑增加主藥的穩(wěn)定性

　　E.防腐抑菌劑

　　答案：C

　　2.不作為軟膏透皮吸收促進劑使用的是

　　A.尿素

　　B.Azone

　　C.表面活性劑

　　D.二甲基亞砜

　　E.三氯叔丁醇

　　答案：E

　　可用作透皮吸收促進劑的有

　　A.液體石蠟

　　B.二甲基亞砜

　　C.硬脂酸

　　D.山梨酸

　　E.Azone

　　答案：BE

　　4.皮膚因素的影響