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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(40)

　　保泰松：羥布宗，作用增強(qiáng)，毒性降低

　　1. 含烯烴和炔烴藥物的代謝 ：主要是氧化

　　氧化為環(huán)氧化物，再轉(zhuǎn)化為二羥基化合物

　　例：卡馬西平

　　經(jīng)環(huán)氧化反應(yīng)(活性成分)，再進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為二羥基化合物

　　1. 藥物分子中飽和碳原子的代謝 (氧化)

　　氧化成羥基

　　長碳鏈端基的甲基進(jìn)行ω氧化生成羧基，ω—1氧化為羥基化合物

　　羰基α碳：易氧化為羥基化合物

　　例：地西泮羰基α碳的羥基化反應(yīng)

　　甲苯磺丁脲：代謝失去活性

　　4.含鹵素藥物的代謝 (氧化脫鹵)

　　一部分鹵代烴與谷胱甘肽結(jié)合排出，其余的氧化脫鹵，生成活性中間體，產(chǎn)生毒性。

　　例：氯霉素二氯乙�；趸癁轷Ｂ�，產(chǎn)生毒性

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