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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(40)

  5.胺類藥物的代謝

  N—脫烷基,α-C氧化(脫胺),N—氧化

  例:普萘洛爾

  叔胺和含氮芳雜環(huán)類:N—氧化反應(yīng)

  利多卡因

  6. 含氧藥物的代謝

  主要發(fā)生O—脫烷基,另外還有醇的氧化,酮的還原

 、倜杨愃幬锏拇x 氧化O-脫烷基化反應(yīng),生成醇或酚,以及羰基化合物。

  可待因

 、诖碱惡汪人犷愃幬锏拇x 含醇羥基的藥物在體內(nèi)醇脫氫酶的催化下,脫氫氧化得到相應(yīng)的羰基化合物。

  ③酮類藥物的代謝 酮類藥物在酶的催化下經(jīng)代謝生成相應(yīng)的仲醇

  例:美沙酮被還原為美沙醇,引入手性碳

  7.含硫藥物的代謝

  ①硫醚的S-脫烷基 芳香或脂肪族的硫醚通常在酶的作用下,經(jīng)氧化S-脫烷基生成硫醇(酚)和羰基化合物。

 、诹蛎训腟-氧化反應(yīng) 硫醚類藥物氧化生成亞砜,亞砜進一步氧化生成砜

 、酆螋驶衔锏难趸摿虼x 主要是指C=S和P=S雙鍵代謝為C=O和P=O

 、軄嗧款愃幬锏拇x 可能氧化成砜或還原成硫醚如舒林酸,硫醚活性代謝物,砜無活性代謝物

  例:舒林酸是前體藥物,在體內(nèi)還原生成硫醚化合物,具有活性。

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