首頁(yè) 考試吧論壇 Exam8視線(xiàn) 考試商城 網(wǎng)絡(luò)課程 模擬考試 考友錄 實(shí)用文檔 求職招聘 論文下載
2012中考 | 2012高考 | 2012考研 | 考研培訓(xùn) | 在職研 | 自學(xué)考試 | 成人高考 | 法律碩士 | MBA考試
MPA考試 | 中科院
四六級(jí) | 職稱(chēng)英語(yǔ) | 商務(wù)英語(yǔ) | 公共英語(yǔ) | 托福 | 托業(yè) | 雅思 | 專(zhuān)四專(zhuān)八 | 口譯筆譯 | 博思
GRE GMAT | 新概念英語(yǔ) | 成人英語(yǔ)三級(jí) | 申碩英語(yǔ) | 攻碩英語(yǔ) | 職稱(chēng)日語(yǔ) | 日語(yǔ)學(xué)習(xí) |
零起點(diǎn)法語(yǔ) | 零起點(diǎn)德語(yǔ) | 零起點(diǎn)韓語(yǔ)
計(jì)算機(jī)等級(jí)考試 | 軟件水平考試 | 職稱(chēng)計(jì)算機(jī) | 微軟認(rèn)證 | 思科認(rèn)證 | Oracle認(rèn)證 | Linux認(rèn)證
華為認(rèn)證 | Java認(rèn)證
公務(wù)員 | 報(bào)關(guān)員 | 銀行從業(yè)資格 | 證券從業(yè)資格 | 期貨從業(yè)資格 | 司法考試 | 法律顧問(wèn) | 導(dǎo)游資格
報(bào)檢員 | 教師資格 | 社會(huì)工作者 | 外銷(xiāo)員 | 國(guó)際商務(wù)師 | 跟單員 | 單證員 | 物流師 | 價(jià)格鑒證師
人力資源 | 管理咨詢(xún)師 | 秘書(shū)資格 | 心理咨詢(xún)師 | 出版專(zhuān)業(yè)資格 | 廣告師職業(yè)水平 | 駕駛員
網(wǎng)絡(luò)編輯 | 公共營(yíng)養(yǎng)師 | 國(guó)際貨運(yùn)代理人 | 保險(xiǎn)從業(yè)資格 | 電子商務(wù)師 | 普通話(huà) | 企業(yè)培訓(xùn)師
營(yíng)銷(xiāo)師
衛(wèi)生資格 | 執(zhí)業(yè)醫(yī)師 | 執(zhí)業(yè)藥師 | 執(zhí)業(yè)護(hù)士
會(huì)計(jì)從業(yè)資格考試會(huì)計(jì)證) | 經(jīng)濟(jì)師 | 會(huì)計(jì)職稱(chēng) | 注冊(cè)會(huì)計(jì)師 | 審計(jì)師 | 注冊(cè)稅務(wù)師
注冊(cè)資產(chǎn)評(píng)估師 | 高級(jí)會(huì)計(jì)師 | ACCA | 統(tǒng)計(jì)師 | 精算師 | 理財(cái)規(guī)劃師 | 國(guó)際內(nèi)審師
一級(jí)建造師 | 二級(jí)建造師 | 造價(jià)工程師 | 造價(jià)員 | 咨詢(xún)工程師 | 監(jiān)理工程師 | 安全工程師
質(zhì)量工程師 | 物業(yè)管理師 | 招標(biāo)師 | 結(jié)構(gòu)工程師 | 建筑師 | 房地產(chǎn)估價(jià)師 | 土地估價(jià)師 | 巖土師
設(shè)備監(jiān)理師 | 房地產(chǎn)經(jīng)紀(jì)人 | 投資項(xiàng)目管理師 | 土地登記代理人 | 環(huán)境影響評(píng)價(jià)師 | 環(huán)保工程師
城市規(guī)劃師 | 公路監(jiān)理師 | 公路造價(jià)師 | 安全評(píng)價(jià)師 | 電氣工程師 | 注冊(cè)測(cè)繪師 | 注冊(cè)計(jì)量師
化工工程師 | 材料員
繽紛校園 | 實(shí)用文檔 | 英語(yǔ)學(xué)習(xí) | 作文大全 | 求職招聘 | 論文下載 | 訪(fǎng)談 | 游戲
執(zhí)業(yè)藥師考試

2012年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識(shí)二藥物化學(xué):腎上腺素

  Adrenaline 同時(shí)具有較強(qiáng)的α受體和β受體興奮作用,臨床用于過(guò)敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救。

  Adrenaline 具有β苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架。事實(shí)上,目前臨床應(yīng)用的擬腎上腺素藥物絕大多數(shù)都具有這樣的基本結(jié)構(gòu),即取代苯基與脂肪族伯胺或仲胺以二碳鏈相連,碳鏈增長(zhǎng)或縮短均使作用降低。

  β-碳上通常帶有醇羥基,此醇羥基再激動(dòng)劑與受體相互結(jié)合時(shí),通過(guò)形成氫鍵發(fā)揮作用。因此β-碳的絕對(duì)構(gòu)型,即β-OH立體結(jié)構(gòu)排列對(duì)活性有顯著影響。天然腎上腺素受體激動(dòng)劑的β-碳均為R構(gòu)型,合成藥物也均以R構(gòu)型為活性體。R構(gòu)型Adrenaline 為左旋體,其活性比右旋體強(qiáng)12倍,消旋體的活性只有左旋體的一半。左旋Adrenaline水溶液加熱或室溫放置后,可發(fā)生消旋化而致活性降低。消旋化速度與pH有關(guān),在pH4以下速度較快,所以Adrenaline水溶液應(yīng)注意控制pH。

  鹽酸麻黃素 Ephedrine Hydrochloride

  Ephedrine 屬于混合作用型藥物,對(duì)α和β受體均有激動(dòng)作用,呈現(xiàn)出松弛支氣管平滑肌,收縮血管,興奮心臟等作用。另外,Ephedrine 的極性較兒茶酚胺類(lèi)為小,因此較易通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),故還具有中樞興奮作用。

  與腎上腺素類(lèi)藥物相比,Ephedrine 具有2個(gè)特點(diǎn)。一是苯環(huán)上不帶有酚羥基。苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強(qiáng)。尤其以3’,4’-二羥基化合物的活性最強(qiáng)。但具有此兒茶酚結(jié)構(gòu)的化合物極易受兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)的代謝而口服活性較低,而Ephedrine沒(méi)有酚羥基,不受COMT的影響,雖作用強(qiáng)度較Adrenaline為低,但作用時(shí)間比后者大大延長(zhǎng)。苯環(huán)上沒(méi)有酚羥基還使化合物極性大為降低,所以Ephedrine 具有較強(qiáng)的中樞興奮作用。Ephedrine 的第二個(gè)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是α-碳上帶有1個(gè)甲基,因空間位阻不易被單胺氧化酶代謝脫胺,故也使穩(wěn)定性增加,作用時(shí)間延長(zhǎng)。單α-碳上的烷基亦使活性減低,中樞毒性增大。若甲基換以更大的取代基,則活性更弱,毒性更大。

文章搜索
中國(guó)最優(yōu)秀執(zhí)業(yè)藥師名師都在這里!
曹秀格老師
在線(xiàn)名師:曹秀格老師
   副教授,在著名高校任教10余年,已收入中國(guó)醫(yī)師協(xié)會(huì)名錄,F(xiàn)擔(dān)...[詳細(xì)]
版權(quán)聲明:如果執(zhí)業(yè)藥師考試網(wǎng)所轉(zhuǎn)載內(nèi)容不慎侵犯了您的權(quán)益,請(qǐng)與我們聯(lián)系800@exam8.com,我們將會(huì)及時(shí)處理。如轉(zhuǎn)載本執(zhí)業(yè)藥師考試網(wǎng)內(nèi)容,請(qǐng)注明出處。