2013年執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學考前沖刺復習：第五章

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　　第五章栓劑

　　重點內容

　　1.栓劑的概念、特點和質量要求

　　2.影響栓劑中藥物吸收的因素

　　次重點內容

　　栓劑的常用基質、制備方法、置換價、質量評價與包裝儲存

　　考點摘要

　　5.1 概述

　　5.1.1栓劑的概念【掌】 藥物與適宜基質制成一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑。

　　5.1.2栓劑的分類【掌】

　　1.肛門栓(直腸栓) 為圓錐形、圓柱形、魚雷型等�？砂l(fā)揮局部和全身作用。

　　2.陰道栓 為球形、卵形、鴨嘴形等。主要發(fā)揮局部作用。

　　5.1.3栓劑的特點

　　1.常溫下為固體，體溫下迅速軟化熔融或溶解于分泌液中。

　　2.發(fā)揮局部作用，如通便、止痛、止癢、抗菌消炎等。

　　3.發(fā)揮全身作用。

　　5.1.4與口服制劑比較，發(fā)揮全身作用栓劑的特點【掌】

　　1.部分避免首過效應，降低副作用、發(fā)揮療效;

　　2.不受胃腸PH或酶的影響;

　　3.避免藥物對胃腸道的刺激。

　　4.對不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑;

　　5.不能口服的藥物可制成此類栓劑。

　　6.生產(chǎn)率較低，成本比較高。

　　5.1.5栓劑的質量要求【掌】

　　1.藥物與基質混合均勻，外形圓整光滑，無刺激性。

　　2.硬度適宜。塞入腔道后應能融化、軟化或溶化，釋藥。

　　5.1.6栓劑的治療作用【掌】

　　1.局部作用的栓劑

　　通常不吸收。如痔瘡栓、局麻栓、消毒栓等故應選擇熔化或溶解、釋藥速度慢的栓劑基質。水溶性基質制成的栓劑因腔道中的液體量有限，使其溶解速度受限，釋放藥物緩慢，較脂肪性基質更有利于發(fā)揮局部藥效.如甘油明膠基質常用于起局部殺蟲、抗菌的陰道栓基質。

　　2.全身作用的栓劑 用于全身作用的栓劑主要是肛門栓。

　　(1)藥物吸收途徑

　　栓劑直腸給藥后的吸收途徑：

　　①藥物通過直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→大循環(huán)。

　�、谒幬锿ㄟ^直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內靜脈→下腔大靜脈→大循環(huán)。

　�、鬯幬锿ㄟ^直腸淋巴系統(tǒng)吸收。

　　陰道用栓劑給藥后，陰道血管與大循環(huán)相連，不經(jīng)肝臟，且吸收速度較快

　　(2)影響直腸吸收的因素

　�、偕�理因素

　　1)用藥時不宜塞得太深，距肛門2cm為宜。距肛門口6cm處，易受肝臟首過作用的影響。

　　2)在直腸內保留的時間長，吸收完全。

　　3)無糞便的存在，有利于藥物的擴散及與腸粘膜的接觸。

　　4)腹瀉、腸梗塞以及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位吸收的速率和程度。

　　4)直腸液的PH值為7.4，中性而無緩沖能力，溶解的藥物能決定直腸的pH。

　　②藥物的理化性質

　　a脂溶性與解離度：直腸粘膜屬類質屏障，對分子型藥物有選擇通過性。pKa>4.3，

　　pKa<8.5，藥物主要以分子狀存在，易吸收。脂溶性大(油-水分配系數(shù)大)的藥物易于透過。

　　b粒度：影響釋放、溶解及吸收�；鞈倚退▌┲校�藥物粒徑小，吸收快。

　　c溶解度：吸收的限速過程。藥物的溶解度小直腸中溶解的少，吸收少。

　�、刍�質對藥物作用的影響 基質的溶解性與藥物相反時，利于釋放與吸收。

　�、芪�收促進劑及表面活性劑的作用 加入適宜的表面活性劑可促進藥物的釋放與吸收。

　　吸收促進劑可直接與腸粘膜起作用，改變膜通透性，加快藥物的轉運過程。

　　5.2 栓劑基質【熟】

　　5.2.1對栓劑基質的基本要求

　　1.熔點適宜，即室溫時有適宜的硬度與韌性，體溫時易軟化、熔化或溶解。

　　2.熔點與凝固點之差小。

　　3.安全，對粘膜無刺激性、無毒性、無過敏性。

　　4.穩(wěn)定，在儲藏過程中不發(fā)生理化性質的變化，不易生霉。

　　5.2.2基質的種類

　　1.油脂性基質

　　1)可可豆脂 同質多晶的組成防過熱，β型穩(wěn)定，乳劑基質;

　　2)香果脂和烏桕脂

　　3)半合成脂肪酸甘油酯

　　4)合成脂肪酸酯

　　2.水溶性基質

　　1)甘油明膠 不溶化、緩效、陰道栓基質;

　　2)聚乙二醇類(PEG)不溶化、緩效、有刺激性;

　　3.非離子型表面活性劑類水溶性，與PEG同;

　　1)吐溫-61

　　2)聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(Polyoxy 40 stearate)

　　3)泊洛沙姆(Poloxamer)188型多用，促吸收，緩釋;

　　4. 栓孔內涂的潤滑劑

　　1) 脂肪性基質的栓劑，常用軟肥皂、甘油各一份與95%乙醇五份混合所得;

　　2) 水溶性或親水性基質的栓劑，則用油性為潤滑劑，如液狀石蠟或植物油等。

　　3) 可可豆脂或聚乙二醇類，可不用潤滑劑(不沾模)。

　　5.3栓劑的制備【熟】

　　5.3.1制備方法 熱熔法、冷壓法、搓捏法(隔紙搓捏)。熱熔法應用最廣。

　　5.3.2栓劑藥物的加入方法

　　1、不溶性藥物，應粉碎成細粉，過六號篩，再與基質混勻。

　　2、油溶性藥物，溶解于已熔化的油脂性基質中�；�質的熔點或使栓劑過軟，可加適量鯨蠟調節(jié)。

　　3、水溶性藥物，與已熔化的水溶性基質混勻;或用適量羊毛脂吸收后，與油脂性基質混勻;或將提取濃縮液制成干浸膏粉，直接與已熔化的油脂性基質混勻。

　　5.3.3置換價

　　1.置換價的概念 藥物的重量與同體積基質的重量之比。

　　2.置換價(f)的計算公式 f=W/[G-(M-W)]

　　G為空白栓的平均重量;W為每粒含藥栓的平均含藥量;M為含藥栓的平均重量。

　　4) 置換價的意義根據(jù)置換價計算基質的用量。

　　計算公式 X=(G-W/f)n 式中n表示擬制備栓劑的枚數(shù)。

　　5.4栓劑的質量評價及包裝貯存

　　5.4.1栓劑的質量檢查【熟】

　　1.重量差異

　　2.融變時限 油脂性基質栓30min內全部融化、軟化，或觸壓無硬心;水溶性基質栓60min內全部溶解。

　　3.熔點范圍測定

　　4.體外溶出速度試驗

　　5.體內吸收試驗

　　5.4.2栓劑的包裝與貯存

　　原則上每個栓劑都要包裝。一般栓劑應貯存于30℃以下密閉貯存。

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