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第二章 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
通過抑制花生四烯酸代謝物過程中的環(huán)氧酶(COX)——抑制前列腺素和血栓素合成——鎮(zhèn)痛。
通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張, 第二章 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
通過抑制花生四烯酸代謝物過程中的環(huán)氧酶(COX)——抑制前列腺素和血栓素合成——鎮(zhèn)痛。
通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加——解熱。
◆ COX有兩種同工酶:COX-1和COX-2。
◆ COX-2——引起炎癥反應(yīng)。
① COX-1——在人體組織存在,具有生理作用。
胃壁COX-1——促進(jìn)胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸,保護(hù)胃黏膜不受損傷。
、 血小板COX-1——使血小板聚集和血管收縮。
◆ 腎組織內(nèi)同時具有COX-1和COX-2,維護(hù)生理功能。
1.水楊酸類——阿司匹林、貝諾酯。
2.乙酰苯胺類——對乙酰氨基酚
、侔l(fā)熱——首選。
、阪(zhèn)痛——緩解輕中度骨性關(guān)節(jié)炎疼痛的首選藥。
還可用于:輕、中度疼痛,如頭痛、肌痛、痛經(jīng)、關(guān)節(jié)痛、癌性疼痛。
抗炎——較弱。
3.芳基乙酸類——吲哚美辛、雙氯芬酸、舒林酸。
①吲哚美辛——風(fēng)濕病的炎癥疼痛及急性骨骼肌損傷,急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、痛經(jīng)。高熱。
②雙氯芬酸——急、慢性關(guān)節(jié)炎和軟組織風(fēng)濕所致疼痛,以及創(chuàng)傷后、術(shù)后的疼痛、牙痛、頭痛等。痛經(jīng)及拔牙后止痛。解熱。
4.芳基丙酸類——布洛芬、萘普生。
①鎮(zhèn)痛——慢性關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛;軟組織風(fēng)濕疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌痛,及運動后損 傷性疼痛;急性疼痛,如手術(shù)后、創(chuàng)傷后、牙痛、頭痛;
、诮鉄。
【鎮(zhèn)痛】首選——對乙酰氨基酚,或阿司匹林;不能奏效——萘普生。
5.1,2-苯并噻嗪類——又稱昔康類,對COX-2的抑制作用比COX-1強(qiáng),有一定的選擇性——吡羅昔康、美洛昔康。
6.選擇性COX-2抑制劑
——塞來昔布、尼美舒利、依托考昔。
環(huán)氧化酶抑制劑小結(jié)TANG | |
非選擇性COX抑制劑 |
阿司匹林、對乙酰氨基酚、雙氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、貝諾酯 |
有一定選擇性,對COX -2的作用比COX-1強(qiáng) |
昔康類(吡羅昔康、美洛昔康) |
選擇性COX-2抑制劑 |
尼美舒利、依托考昔、塞來昔布 |
①有胃腸道病史者——選擇性COX-2抑制劑;
、谛募」K、腦梗死者——避免使用選擇性COX-2抑制劑。
◆ COX-2——引起炎癥反應(yīng)。
◆ COX—1——人體組織正常存在:
①胃壁COX—1——保護(hù)胃黏膜不受損傷。
、谘“錍OX—1——使血小板聚集和血管收縮。
(二)典型不良反應(yīng)
1.最常見——胃腸道反應(yīng),包括:
胃十二指腸潰瘍及出血、胃穿孔等——COX-1有關(guān)。
2.凝血障礙——血小板減少、再性障礙性貧血。
3.阿司匹林——水楊酸反應(yīng)。
4.過敏反應(yīng)——阿司匹林——哮喘。
5.肝壞死、肝衰竭——【補(bǔ)充TANG】瑞夷綜合征。
阿司匹林5大不良反應(yīng):
1.胃腸道反應(yīng)
2.凝血障礙
3.水楊酸反應(yīng)
4.過敏
5.瑞夷綜合征
6.腎功能受損——由于腎臟同時具有兩種COX,因此某些NSAID類藥導(dǎo)致下肢浮腫、血壓升高、電解質(zhì)紊亂,甚至一過性腎功能不全。
7.塞來昔布——類磺胺過敏反應(yīng)——易致藥熱、藥疹、瘀斑、中毒性表皮壞死松解癥、猩紅熱樣疹、蕁麻疹或巨皰型皮炎或產(chǎn)生剝脫性皮炎而致死。
8.COX-2選擇性抑制劑——可避免胃腸道損害,但促進(jìn)血栓形成——心血管不良反應(yīng)。
9.尼美舒利——肝損傷:肝酶升高、黃疸。
12歲以下兒童禁用!
【小口訣】尼美舒利傷肝臟,塞來昔布有點黃。
(三)禁忌證
1.妊娠及哺乳期。12歲以下兒童禁用尼美舒利。
2.【教材太冗繁,暫從簡】
消化道出血、活動性消化性潰瘍、
嚴(yán)重血液系統(tǒng)異常(血友病或血小板減少癥)、
嚴(yán)重肝、腎、心功能異常者。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)4點注意:
(1)不宜空腹服用。
(2)階梯式加量、階梯式漸次減量。
(3)一種藥足量使用1~2周后無效,才更改為另一種。避免兩種以上同時服用,因其療效不疊加,而不良反應(yīng)增多。
(4)服藥期間應(yīng)戒酒——乙醇可致出血和出血時間延長。
(二)對創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的疼痛(痛經(jīng)除外)——中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛藥(第一章)。
對急性疼痛——對乙酰氨基酚+麻醉性鎮(zhèn)痛
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