第十八章 作用于腎上腺素受體的藥物
第一節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥
一、α受體激動(dòng)藥
去甲腎上腺素NA
【藥理作用】非選擇性激動(dòng)α1和α2受體,對心臟受體作用較弱,對β2受體無作用
1.心臟:激動(dòng)β1受體,心縮力增加,傳導(dǎo)加速。由于血壓升高,可使心率減慢,心輸出量不變或下降。
2.血管和血壓:激動(dòng)α受體,血管收縮,收縮壓和舒張壓均升高。對冠狀動(dòng)脈作用不明顯。
3.其他:對其他平滑肌作用弱,大劑量出現(xiàn)血糖升高。難通過血腦屏障,幾無中樞作用。
【臨床應(yīng)用】
1.休克和低血壓:僅限于休克早期的低血壓。
2.上消化道出血(口服)
【不良反應(yīng)】
1.局部組織缺血壞死:因靜滴過久,藥液濃度過高或外漏,用酚妥拉明對抗。
2.急性腎功能衰竭:因用藥過大、過久使腎血管強(qiáng)烈收縮。
3.停藥后血壓下降
間羥銨
【作用】 激動(dòng)α受體,對β1受體作用弱。升壓作用弱而持久。收縮腎血管較弱
【應(yīng)用】常代替NA用于各型休克早期低血壓
去氧腎上腺素
【作用】 主要激動(dòng)α1受體,對β受體無作用,升壓作用持久。激動(dòng)瞳孔擴(kuò)大肌α1受體,作用比阿托品弱、時(shí)間短
【應(yīng)用】 擴(kuò)瞳檢查眼底,不適合兒童屈光檢查
二、α、β受體激動(dòng)藥
腎上腺素AD
【藥理作用】 對受體無選擇性,作用復(fù)雜
1.心臟:興奮心臟,顯著增強(qiáng)心肌收縮力,心率增快,傳導(dǎo)加速,心輸出量增加。劑量過大時(shí)引起心率失常。氟烷增加心臟敏感性,合用防止發(fā)生心率失常。
2.血管:皮膚、粘膜、腹腔內(nèi)臟血管收縮(α受體占優(yōu)勢)。骨骼肌和冠脈血管舒張(β2受體占優(yōu)勢)。
3.血壓
(1)小劑量或慢速靜滴:心收縮力加強(qiáng),收縮壓升高;骨骼肌血管擴(kuò)張,皮膚內(nèi)臟血管收縮,舒張壓不變或略降低
(2)大劑量或快速靜滴:收縮壓和舒張壓均升高(α受體對高濃度AD較敏感).
(3)先用α受體阻斷藥,AD的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用(α受體被阻斷后,僅表現(xiàn)β2受體激動(dòng)的作用)
4.平滑肌:激動(dòng)支氣管平滑肌上β2受體,支氣管舒張;收縮支氣管黏膜血管,降低血管通透性,抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)。
5.代謝:促進(jìn)脂肪及肝糖原分解;機(jī)體代謝增強(qiáng),耗氧量增加。
6.中樞神經(jīng)系統(tǒng):基本無作用,大劑量時(shí)興奮中樞,出現(xiàn)激動(dòng)、驚厥。
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