第七章 大環(huán)內(nèi)酯類及其他抗菌藥物
第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
【大綱要求】:
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的抗菌作用及機(jī)制、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng),紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素、泰利霉素抗菌作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。
一、第二代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素新品種(P65)(克拉霉素、羅紅霉素、阿齊霉素)
特點(diǎn):1.活性增強(qiáng) 2.抗菌譜擴(kuò)大 3.對(duì)酸穩(wěn)定性好,半衰期延長 4.不良反應(yīng)輕 5.PAE好
二、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
【體內(nèi)過程】
紅霉素不耐酸,可被胃酸分解,口服吸收差,故臨床一般服用其腸衣片或者酯化物;第二代新大環(huán)內(nèi)酯類經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后,不易被胃酸破壞,可口服。
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能廣泛分布到除腦脊液外的各種體液和組織中。
【抗菌作用】抑菌劑,高濃度時(shí)為殺菌劑
1.對(duì)大多G+菌作用強(qiáng)大 2.對(duì)部分G-菌較敏感(奈瑟菌、嗜血桿菌、百日咳桿菌)
3.對(duì)軍團(tuán)菌、彎曲菌、支原體、衣原體、弓形蟲等較強(qiáng)
4.對(duì)產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的金葡菌、MRSA也有一定的抗菌作用
【抗菌機(jī)制】 結(jié)合部位:細(xì)菌核糖體50S亞基
抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成
【臨床應(yīng)用】 1.軍團(tuán)菌病 2.鏈球菌感染 3.衣原體、支原體感染 4.棒狀桿菌感染
【不良反應(yīng)】 1.胃腸道:紅霉素 2.肝損害:肝功能不良者禁用
3.耳毒性:劑量高于每日4克,易發(fā)生。 4.心臟毒性:靜脈滴注速度過快時(shí)易發(fā)生。
(一)紅霉素
第一個(gè)用于臨床的大環(huán)內(nèi)酯類、不耐酸
軍團(tuán)菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、支原體肺炎——首選
(二)羅紅霉素:14元環(huán),生物利用度高,分布較廣。
(三)克拉霉素:14元環(huán),細(xì)胞內(nèi)的濃度高,體內(nèi)分布廣。
(四)阿齊霉素:15元環(huán)
1.對(duì)G-菌的抗菌活性有明顯改善。 2.抗嗜肺軍團(tuán)菌、嗜血流感桿菌、支原體、衣原體活性強(qiáng)
3.體內(nèi)t1/2長、分布廣,肺、扁桃體、前列腺
(五)泰利霉素:14元環(huán)
1.抗肺炎鏈球菌作用最強(qiáng),對(duì)呼吸道多重耐藥菌有強(qiáng)抗菌活性
2.治療耐大環(huán)內(nèi)酯類的肺炎鏈球菌及敏感菌所致的呼吸道感染
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