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執(zhí)業(yè)藥師考試

2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)精華復(fù)習(xí)資料(20)

  第十章 人工合成的抗菌藥物

  第一節(jié) 喹諾酮類(lèi)抗菌藥物

  大綱要求:

  1.氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥物的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、抗菌作用及機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。

  2.諾氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、克林沙星、加替沙星等臨床常用的氟喹諾酮類(lèi)藥物作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

  第一代 萘啶酸 G-中華考試網(wǎng)

  第二代 吡哌酸 G-、部分G+菌

  第三代 氟喹諾酮類(lèi) G-、G+球菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、結(jié)核桿菌

  第四代 新氟喹諾酮類(lèi) G-、G+球菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、結(jié)核桿菌、厭氧菌

  ●氟喹諾酮類(lèi)共同特點(diǎn)

  【藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)】

  1.口服吸收好,但易受陽(yáng)離子影響。

  2.血漿蛋白結(jié)合率低,體內(nèi)分布廣

  a.肺、腎、肝等內(nèi)臟 b.骨、關(guān)節(jié) c.腦脊液

  3.大多以原形經(jīng)腎排泄:(左)氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星

  少數(shù)經(jīng)肝臟代謝:環(huán)丙沙星、諾氟沙星

  【抗菌作用】特點(diǎn)(p82)

  1.革蘭陰性菌:需氧革蘭陰性桿菌、銅綠假單孢菌 2.革蘭陽(yáng)性球菌

  3.衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、結(jié)核桿菌

  【抗菌機(jī)制】1.抑制DNA回旋酶,阻礙DNA合成→G- 2.抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶IV→G+

  【臨床應(yīng)用】

  1.泌尿生殖道感染——氧氟、洛美、依諾 2.腸道感染——可替代氯霉素作治療傷寒的首選藥

  3.呼吸道感染——可替代大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)用于軍團(tuán)菌、分枝桿菌感染

  4.骨骼系統(tǒng)感染:急慢性骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎——首選 5.皮膚軟組織的感染

  6.其他:敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴(yán)重感染

  【耐藥性】本類(lèi)藥物中有完全交叉耐藥性與其他藥物無(wú)交叉耐藥性

  【不良反應(yīng)】消化道反應(yīng);中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng);光敏性皮炎等過(guò)敏反應(yīng);關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)炎

  幼年動(dòng)物輕度軟骨組織損害

  喹諾酮類(lèi)各藥物的特點(diǎn)

藥 物

特 點(diǎn)

感染部位

諾氟沙星
(氟哌酸)

G-、 G+球菌

尿路、腸道、軟組織、眼睛

環(huán)丙沙星

體外抗菌活性最強(qiáng)
   各種耐藥菌
  肺炎軍團(tuán)菌、彎曲桿菌

全身
   化膿性胸膜炎
  流行性腦脊髓膜炎

左氟氟沙星

類(lèi)似氧氟沙星
   極好的生物利用度
  作用強(qiáng)、不良反應(yīng)低

各種急性
   慢性
  難治性感染

司帕沙星

長(zhǎng)效品種
   強(qiáng)組織穿透力
  對(duì)葡萄球菌、鏈球菌作用強(qiáng)

全身感染
   異煙肼、利福平耐藥的
  結(jié)核病患者

克林沙星

對(duì)G-、G+球菌、厭氧菌作用最強(qiáng)
對(duì)耐環(huán)丙沙星的葡萄球菌有作用

光敏反應(yīng)率高

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