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執(zhí)業(yè)藥師考試

2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)精華復(fù)習(xí)資料(30)

  第二節(jié) 膽堿酯酶抑制藥和膽堿酯酶復(fù)活藥

  【大綱要求】:

  新斯的明的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

  毒扁豆堿藥理作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

  有機(jī)磷酸酯類的中毒機(jī)制、癥狀及中毒解救

  碘解磷定的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

  一、易逆性膽堿酯酶抑制藥

  新斯的明(Neostigmine)

  易逆性

  【臨床應(yīng)用】

  (1)重癥肌無力 (2)手術(shù)后腹氣脹和尿潴留

  (3)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速 (4)肌松藥的解毒

  【不良反應(yīng)】 禁用于支氣管哮喘、尿路梗塞等。

  二、難逆性膽堿酯酶抑制藥

  有機(jī)磷酸酯類organophosphates

  

  【中毒機(jī)制 】

  【急性中毒癥狀】

  (1)M樣作用癥狀

  瞳孔縮小,視力模糊;流涎、出汗、口腔及鼻孔常有泡沫樣分泌物;支氣管分泌增加和支氣管痙攣,可導(dǎo)致呼吸困難,嚴(yán)重者出現(xiàn)肺水腫;惡心、嘔吐、腹痛、大小便失禁;心動(dòng)過緩、血壓降低。

  (2)N樣作用癥狀

  

  (3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀

  先興奮后抑制

  不安、震顫、譫妄、昏迷、呼吸抑制、循環(huán)衰竭

  (4)中毒分類

  

  【急性中毒的解救原則】

  1.清除毒物避免繼續(xù)吸收:清洗皮膚、洗胃、導(dǎo)泄

  2.進(jìn)行對癥治療:維持呼吸、循環(huán);注射阿托品

  3.使用膽堿酯酶復(fù)活藥:及早、足量、反復(fù)

  三、膽堿酯酶復(fù)活藥

  膽堿酯酶復(fù)活藥是一類能使被有機(jī)磷酸酯類抑制的AChE恢復(fù)活性的藥物(肟類化合物)

  碘解磷定

  氯磷定

  【解毒機(jī)制】

  1.使膽堿酯酶復(fù)活

  與磷酸化膽堿酯酶結(jié)合,進(jìn)而奪取磷;鶊F(tuán),使AChE游離,恢復(fù)活性。

  2.與有機(jī)磷酸酯結(jié)合

  碘解磷定

  【作用特點(diǎn)】

  1.必須靜脈注射。 2.可迅速分布于全身各臟器,但不能透過血腦屏障。

  3.能迅速制止肌束顫動(dòng),而對M樣中毒癥狀效果較差。

  4.內(nèi)吸磷、對硫磷作用好, 5.對敵百蟲、敵敵畏效果較差、對樂果無效。

  6.由于含碘,有時(shí)會(huì)引起咽痛及腮腺腫大。

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