藥物在體內(nèi)最后的過程是排泄(excretion),腎臟是主要排泄器官。游離的藥物能通過腎小球過濾進(jìn)入腎小管。隨著原尿水分的回收,藥物濃度上升。當(dāng)超過血漿濃度時(shí),那些極性低、脂溶性大的藥物反向血漿擴(kuò)散(再吸收),排泄較少也較慢。只有那些經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化的極性高、水溶性代謝物不被再吸收而順利排出。有些藥物在近曲小管由載體主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)入腎小管,排泄較快。在該處有兩個(gè)主動(dòng)分泌通道,一是弱酸類通道,另一是弱堿類通道,分別由兩類載體轉(zhuǎn)運(yùn),同類藥物間可能有競爭性抑制。例如丙磺舒抑制青霉素主動(dòng)分泌,使后者排泄減慢,藥效延長并增強(qiáng)。堿化尿液使酸性藥物在尿中離子化,酸化尿液使堿性藥物在尿中離子化,利用離子障原理阻止藥物再吸收,加速其排泄,這是藥物中毒常用的解毒方法
(苯丙胺)藥物在腎小管內(nèi)再吸收的影響
藥物可自膽汁排泄,原理與腎排泄相似,但不是藥物排泄的主要途徑。藥物自膽排泄有酸性、堿性及中性三個(gè)主動(dòng)排泄通道。有些藥物在肝細(xì)胞與葡萄糖醛酸等結(jié)合后排入膽中,隨膽汁到達(dá)小腸后被水解,游離藥物被重吸收,稱為肝腸循環(huán)(hepato-enteralcirculation)。在膽道引流病人,藥物的血漿半衰期將顯著縮短,如氯霉素、洋地黃等。乳汁pH略低于血漿,堿性藥物可以自乳汁排泄,哺乳嬰兒可能受累。胃液酸度更高,某些生物堿(如嗎啡等)注射給藥也可向胃液擴(kuò)散,洗胃是中毒治療和診斷的措施。藥物也可自唾液及汗液排泄。糞中藥物多數(shù)是口服未被吸收的藥物。
肺臟是某些揮發(fā)性藥物的主要排泄途徑,檢測呼出氣中的乙醇量是診斷酒后駕車的快速簡便的方法。
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