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2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點(diǎn):阿托品的藥理作用

  【藥理作用】阿托品(atropine)的作用機(jī)制為競爭性拮抗乙酰膽堿或膽堿受體激動藥對M膽堿受體的激動作用。阿托品與M膽堿受體結(jié)合,因內(nèi)在活性很小,一般不產(chǎn)生激動作用,卻能阻斷乙酰膽堿或膽堿受體激動藥與受體結(jié)合,結(jié)果拮抗了它們的作用。阿托品對M受體有相當(dāng)高的選擇性,但很大劑量或中毒劑量也有阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體的作用。阿托品對各種M受體亞型的選擇性較低,對M1,M2,M3受體都有阻斷作用。

  阿托品的作用非常廣泛,各器官對阿托品敏感性不同。隨劑量的增加可依次出現(xiàn)下列現(xiàn)象:腺體分泌減少,瞳孔擴(kuò)大和調(diào)節(jié)麻痹,膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性下降,心率加快,中毒劑量則出現(xiàn)中樞作用,F(xiàn)依次敘述如下:

  1.腺體 阿托品因阻斷M膽堿受體而抑制腺體分泌;唾液腺和汗腺最敏感,在用0.5mg阿托品時(shí),就顯著受抑制,引起口干和皮膚干燥,同時(shí)淚腺和呼吸道分泌也大為減少。較大劑量可減少胃液分泌,但對胃酸濃度影響較小,因胃酸分泌還受體液因素如胃泌素的調(diào)節(jié),同時(shí)又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制。

  2.眼 阿托品阻斷M膽堿受體,因而使瞳孔括約肌和睫狀肌松弛,出現(xiàn)擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹(圖6-1),導(dǎo)致畏光。這些作用在局部滴眼和全身給藥時(shí),都可出現(xiàn),需要注意。

  (1)擴(kuò)瞳阿托品松弛瞳孔括約肌,故使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的瞳孔擴(kuò)大肌的功能占優(yōu)勢,從而擴(kuò)瞳。

  (2)眼內(nèi)壓升高由于瞳孔擴(kuò)大,使虹膜退向四周邊緣,因而前房角間隙變窄,阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇,造成眼內(nèi)壓升高。因此阿托品禁用于青光眼或有眼內(nèi)壓升高傾向者。

  (3)調(diào)節(jié)麻痹阿托品能使睫狀肌松弛而退向外緣,從而使懸韌帶拉緊,使晶狀體變?yōu)楸馄剑湔酃舛葴p低,只適于看遠(yuǎn)物,而不能將近物清晰地成像于視網(wǎng)膜上,故看近物模糊不清,這一作用稱為調(diào)節(jié)麻痹。

  3.平滑肌阿托品能松弛許多內(nèi)臟平滑肌,對過度活動或痙攣的內(nèi)臟平滑肌,松弛作用較顯著。它可抑制胃腸道平滑肌的強(qiáng)烈痙攣,降低蠕動的幅度和頻率,緩解胃腸絞痛;對膀胱逼尿肌也有解痙作用;但對膽管、輸尿管和支氣管的解痙作用較弱。胃腸道括約肌的反應(yīng)主要取決于括約肌的機(jī)能狀態(tài)。例如胃幽門括約肌痙攣時(shí),阿托品具有松弛作用,但作用不顯著和不恒定。阿托品對子宮平滑肌影響較小。

  4.心臟

  (1)心率 治療劑量阿托品(0.5mg)在一部分病人可使心率輕度短暫地減慢,一般每分鐘減少4~8次,這可能是阿托品阻斷突觸前膜M1受體,從而減少突觸中Ach對遞質(zhì)釋放的抑制作用所致。較大劑量(1~2mg)則阻斷竇房結(jié)起搏點(diǎn)的M2受體,解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用,使心率加速,加速程度取決于迷走神經(jīng)張力;在迷走神經(jīng)張力高的青壯年,心率加速作用顯著,如肌內(nèi)注射2mg阿托品,心率可增加35~40次/分。

  (2)房室傳導(dǎo)阿托品能拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的傳導(dǎo)阻滯和心律失常。但在心肌梗塞時(shí),要慎用阿托品,由于其加速心率,加重心肌缺血缺氧,可能會激發(fā)室顫。

  5.血管與血壓治療量阿托品對血管與血壓無顯著影響,這可能因許多血管缺少膽堿能神經(jīng)支配。大量阿托品有解除小血管痙攣的作用,尤其以皮膚血管擴(kuò)張為顯著,可產(chǎn)生潮紅溫?zé)。擴(kuò)血管作用的機(jī)制未明,但與抗M膽堿作用無關(guān),可能機(jī)體對阿托品所引起的體溫升高的代償性散熱反應(yīng),也可能是阿托品的直接擴(kuò)張血管的作用。

  6.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 較大劑量1~2mg可較度興奮延髓和大腦,2~5mg時(shí)興奮加強(qiáng),出現(xiàn)焦慮不安、多言、譫安;中毒劑量(如10mg以上)常致幻覺、定向障礙、運(yùn)動失調(diào)和驚厥等,也可由興奮轉(zhuǎn)入抑制,出現(xiàn)昏迷及呼吸麻痹。

  【體內(nèi)過程】口服吸收迅速,1小時(shí)后血藥濃度即達(dá)峰值,生物處用度為50%,t1/2為4小時(shí),作用可維持約3~4小時(shí)。吸收后很快離開血液而分布于全身組織,可透過血腦屏障,也能通過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)。阿托品從其它粘膜也可吸收。肌內(nèi)注射后12小時(shí)內(nèi)有85%~88%經(jīng)尿排出,其中原形阿托品約占1/3,其余為水解和與葡萄糖醛酸結(jié)合的代謝物,在糞及其它分泌物包括乳汁中僅發(fā)現(xiàn)少量阿托品。

  【臨床應(yīng)用】阿托品在臨床上有廣泛的用途。

  1.解除平滑肌痙攣適用于各種內(nèi)臟膠痛,如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等,療效較好。對膽絞痛及腎絞痛的療效較差。在治療這兩種絞痛時(shí),常和嗎啡類鎮(zhèn)痛藥合用。用阿托品治療遺尿癥,是利用其松弛膀胱逼尿肌的作用。一般用硫酸阿托品0.5~1mg皮下注射,對于輕癥可口服其0.3mg的片劑,也可口服更溫和的含莨菪堿顛茄酊或復(fù)方顛茄片(見制劑及用法項(xiàng))。

  2.制止腺體分泌用于全身麻醉前給藥,以減少呼吸道分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生,也可用于嚴(yán)重的盜汗和流涎癥。

  3.眼科

  (1)虹膜睫狀體炎 0.5%~1%阿托品溶液滴眼,松弛虹膜括約肌和睫狀肌,使之充分休息,有利于炎癥的消退;同時(shí)還可預(yù)防虹膜與晶體的粘連。

  (2)檢查眼底如需擴(kuò)瞳,可用阿托品溶液滴眼,但因其擴(kuò)瞳作用可維持1~2周,調(diào)節(jié)麻痹也可維持2~3天,視力恢復(fù)較慢,目前常以作用較短的后馬托品溶液取代之。

  (3)驗(yàn)光配眼鏡滴用阿托品類可使睫狀肌的調(diào)節(jié)功能充分麻痹,晶狀體固定,以便正確地檢驗(yàn)出晶狀體的屈光度,但阿托品作用持續(xù)時(shí)間過長,現(xiàn)已少用。只有兒童驗(yàn)光時(shí),仍用之。因兒童的睫狀肌調(diào)節(jié)機(jī)能較強(qiáng),須阿托品發(fā)揮充分的調(diào)節(jié)麻痹作用。

  4.緩慢型心律失常臨床上常用阿托品治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常,還可用于治療繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)律。

  5.抗休克對暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克,可用大劑量阿托品治療,可能解除血管痙攣,舒張外周血管,改善微循環(huán)。對于休克伴有心率過速或高燒者,不用阿托品。

  6.解救有機(jī)磷酸酯類中毒(見第七章)和有些毒蕈類的中毒。

  【不良反應(yīng)及中毒】阿托品的作用廣泛,當(dāng)利用某一作用時(shí),其它作用便成為副作用,這應(yīng)預(yù)先告訴病人,以免驚慌。不同劑量的阿托品的不良反應(yīng)表現(xiàn)大致如下:

  0.5mg:輕微心率減慢,略有口干及乏汗;1mg:口干,心率加速,瞳孔輕度擴(kuò)大;2mg:心悸,顯著口干,瞳孔擴(kuò)大,有時(shí)出現(xiàn)視近物模糊;5mg:上述癥狀加重,語言不清,煩躁不安,皮膚干燥發(fā)熱,小便困難,腸蠕動減少;10mg以上:上述癥狀更重,脈速而弱,中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重,呼吸加快加深,出現(xiàn)譫安、幻覺、驚厥等。嚴(yán)重中毒時(shí),可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制,產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。

  阿托品的最低致死量在成人約為80~130mg ,兒童約為10mg。

  誤服中毒量的顛茄果、曼陀羅果、洋金花或莨菪根莖等,也可逐次出現(xiàn)上述癥狀。中毒的解救除洗胃排出胃內(nèi)藥物等措施外,可注射新斯的明、毒扁豆堿或毛果蕓香堿等。當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯類的中毒而用阿托品過量時(shí),當(dāng)然不能用新斯的明、毒扁豆堿等抗膽堿酯酶藥。中樞癥狀明顯時(shí),可用安定或短效巴比妥類,但不可過量,以避免與阿托品類藥的中樞抑制作用產(chǎn)生協(xié)同作用。

  【禁忌證】青光眼及前列腺肥大者禁用,后者因其可能加重排尿困難。老年人慎用。

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