2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點：麥角生物堿

　　麥角(ergot)是寄生在黑麥中的一種麥角菌的干燥菌核，在麥穗上突出如角，故名。目前已用人工培養(yǎng)方法生產(chǎn)。

　　麥角中含多種作用強大的成分，主要是麥角堿類，此外尚有組胺、酪胺、膽堿和乙酰膽堿等。麥角堿類在化學(xué)結(jié)構(gòu)上都是麥角酸的衍生物，可分為兩類。

　　1.氨基酸麥角堿類　包括麥角胺(ergotamine)和麥角毒(ergotoxine)，后者是三種麥角堿(ergocristine,ergokryptine,ergocornine)的混合物�？诜�吸收不良，且不規(guī)則，作用緩慢而持久。

　　2.氨基麥角堿類　以麥角新堿(ergometrine,ergonovine)為代表，口服吸收容易而規(guī)則，作用迅速而短暫。

　　麥角酸和麥角新堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)

　　【藥理作用】

　　1.興奮子宮　麥角堿類能選擇性地興奮子宮平滑肌，其作用也取決于子宮的機(jī)能狀態(tài)，妊娠子宮對麥角堿類比未妊娠子宮敏感。在臨產(chǎn)時或新產(chǎn)后則最敏感。與縮宮素的不同，它們的作用比較強而持久，劑量稍大即引起子宮強直性收縮，對子宮體和子宮頸的興奮作用無明顯差別，因此，不宜用于催產(chǎn)和引產(chǎn)。麥角新堿的作用最快最強。

　　2.收縮血管　氨基酸麥角堿類，特別是麥角胺，能直接作用于動靜脈血管使其收縮;大劑量還會傷害血管內(nèi)皮細(xì)胞，長期服用可導(dǎo)致肢端干性壞疽。

　　3.阻斷α受體，氨基酸麥角堿類尚有阻斷α腎上腺素受體的作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)。但在臨床上，此劑量已能引起很多副作用，故無應(yīng)用價值。麥角新堿則無此作用。

　　【臨床作用】

　　1.治療子宮出血　產(chǎn)后或其他原因引起的子宮出血都可用麥角新堿止血，它能使子宮平滑肌強直性收縮，機(jī)械地壓迫血管而止血。

　　2.產(chǎn)后子宮復(fù)原　產(chǎn)后的最初十天子宮復(fù)原過程進(jìn)行很快，如進(jìn)行緩慢就易發(fā)生出血或感染，因此，須服用麥角制劑等子宮興奮藥以加速子宮復(fù)原。常用麥角流浸膏。

　　3.治療偏頭痛　偏頭痛可能為腦動脈舒張和搏動幅度加大之結(jié)果，麥角胺與咖啡因都能收縮腦血管，減少動脈搏動的幅度。合用咖啡因還可使麥角胺的吸收速率和血藥峰濃度提高到兩倍。

　　4.中樞抑制作用 麥角毒的氫化物稱氫麥角毒(海得琴，dihydroergotoxine,hydergine)具有抑制中樞、舒張血管(主要由于抑制血管運動中樞)和降低血壓的作用。可與異丙嗪、哌替啶配成冬眠合劑。

　　【不良反應(yīng)】注射麥角新堿可致嘔吐，血壓升高等，因此對妊娠毒血癥產(chǎn)婦的產(chǎn)后應(yīng)用須慎重。麥角流浸膏中含有麥角毒和麥角胺，長期應(yīng)用可損害血管內(nèi)皮細(xì)胞，特別是肝臟病或外周血管有病者更為敏感。此外，麥角新堿偶致過敏反應(yīng)。

　　麥角制劑禁用于催產(chǎn)和引產(chǎn)，血管硬化及冠狀動脈疾病患者。