2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精編復(fù)習(xí)講義(12)

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　　第五章　抗結(jié)核藥

　　按結(jié)構(gòu)分類：

　　1.抗生素

　　2.合成類

　　第一節(jié)　抗生素類

　　考綱要求：1.硫酸鏈霉素

　　2.利福霉素

　　3.利福噴丁

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及用途：

　　1.硫酸鏈霉素　氨基糖苷類

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： ① 三個部分;② 三個堿性中心

　　2.利福平

　　基本結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及性質(zhì)：

　�、�1,4 萘二酚，堿性易氧化成醌型

　�、�3位取代基，在強(qiáng)酸下在 C=N 處分解生成氨基哌嗪

　　代謝過程：

　�、�21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性減弱

　�、�3位水解

　　新考點(diǎn)：藥物相互作用

　　1.利福平是酶的誘導(dǎo)劑

　　藥物代謝需要酶的催化

　　有些藥物能增加肝藥酶活性，使其他合用的藥物的代謝加快，血藥濃度下降，半衰期縮短，這些藥物被稱為酶誘導(dǎo)劑。

　　2.酶抑制劑

　　代謝酶的活性被某些藥物抑制，稱為酶抑制劑。

　　使其他合用的藥物的代謝減少，藥理作用增強(qiáng)或作用時間延長。

　　3.利福噴丁

　　與利福平區(qū)別：

　�、俳Y(jié)構(gòu)　環(huán)戊基

　�、诳菇Y(jié)核作用強(qiáng)，抗麻風(fēng)桿菌、抗某些病毒

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