第 1 頁(yè):第一節(jié) 抗生素類(lèi) |
第 2 頁(yè):第二節(jié) 合成類(lèi)抗結(jié)核藥 |
第二節(jié) 合成類(lèi)抗結(jié)核藥
(一)對(duì)氨基水楊酸鈉
特點(diǎn):排泄快,劑量大,和其他抗結(jié)核藥聯(lián)合使用
(二)吡嗪酰胺
特點(diǎn):水解生成吡嗪羧酸,降低環(huán)境 pH值
結(jié)核桿菌不能生長(zhǎng)
(三)異煙肼
1.化學(xué)名
4-吡啶甲酰肼
2.理化性質(zhì)
、僖兹苡谒
、谂c醛縮合生成異煙腙
、垭禄鶑(qiáng)還原性,可被氧化劑氧化
、芘c重金屬離子絡(luò)合,形成有色的螯合物
如與銅離子生成紅色螯合物
、 含酰肼結(jié)構(gòu)
在酸或堿存在下易水解
生成異煙酸和肼 游離肼使毒性增大
光、重金屬、溫度、pH等均加速水解
3.代謝特點(diǎn)
、俅x的個(gè)體差異
N-乙;D(zhuǎn)移酶
有個(gè)體差異
根據(jù)人群調(diào)節(jié)藥量
、诖x產(chǎn)物的肝毒性
(四)鹽酸乙胺丁醇
化學(xué)名:[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二鹽酸鹽
2.理化性質(zhì)
、僖兹苡谒
、谂c金屬絡(luò)合(硫酸銅)
鑒別反應(yīng) 藍(lán)色
作用機(jī)理 Mg2+ 結(jié)合,干擾細(xì)菌RNA合成
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