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注射劑的附加劑
《中國藥典》規(guī)定,注射劑中除主藥外,還可根據(jù)制備及醫(yī)療的需要添加其他物質(zhì),以增加注射劑的有效性、安全性與穩(wěn)定性,這類物質(zhì)統(tǒng)稱為注射劑的附加劑。
選擇品種與使用的濃度對機體無毒性,與主要無配伍禁忌,不影響主要的療效與含量測定。制劑成品說明書中也應(yīng)注明附加劑的不同用途。
一、增加主藥溶解度的附加劑
增加主藥溶解度的方法有:
①采用混合溶劑或非水溶劑。
②加酸或堿,使難溶性藥物生成可溶性鹽。
③在主藥的分子結(jié)構(gòu)上引入親水基團(tuán)。
、芗尤朐鋈軇,如吐溫-80、膽汁等。但使用吐溫-80時,可能使含酸性的藥物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用減弱,應(yīng)予注意。
、菁尤胫軇
常用的有:
1、吐溫-80 :
常用的增溶劑,常用量0.5%-1%。主要應(yīng)用于肌內(nèi)注射,有輕微的降壓與溶血作用,iv慎用。
注意:
鞣質(zhì)或酚性成分,溶液偏酸,加入吐溫-80會出現(xiàn)渾濁。
含酚性成分,加入吐溫-80降低殺菌效果。
吐溫-80滅菌過程中,會出現(xiàn)渾濁。
用法:先將被增溶藥物與吐溫-80混勻,再溶解。
2、膽汁:
膽酸類的鈉鹽,常用量0.5-1.0%。常用的有牛膽汁、豬膽汁、羊膽汁等,有 雜質(zhì),需要加工處理。
注意:
藥液的PH,PH大于6.9,性質(zhì)穩(wěn)定。
PH小于6.0,降低增溶效果,影響制劑的澄明度。
3、甘油:是鞣質(zhì)與酚性成分良好的溶劑。用量一般為15%-20%。
4、其他:
助溶劑如:有機酸及其鈉鹽、酰胺與胺類。復(fù)合溶劑系統(tǒng)。
二、幫助主藥混懸或乳化的附加劑
混懸劑、乳化劑
(1)助懸劑與乳化劑應(yīng)符合下列質(zhì)量要求:
、贌o抗原性、無毒性、無熱原、無刺激性、不溶血;
②耐熱,在滅菌條件下不失效;
③有高度的分散性和穩(wěn)定性,用少量即可達(dá)到目的;
④供靜脈注射用的助懸劑、乳化劑必須嚴(yán)格控制其粒徑大小,一般應(yīng)小于1nm,個別粒徑不大于5nm。
(2)常用的助懸劑:
吐溫-80、司盤-85、普流羅尼F-68,羧甲基纖維素、海藻酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、明膠、甘露醇、山梨醇、單硬脂酸鋁、硅油等。
(3)常用的乳化劑:
卵磷脂、豆磷脂、普流羅尼F-68、氧乙烯丙烯聚合物等。
三、防止主藥氧化的附加劑
目的:為了防止注射劑中由于主藥的氧化產(chǎn)生的不穩(wěn)定現(xiàn)象。
防止主藥氧化除采用降低溫度,避免光照,驅(qū)盡氧氣,調(diào)至穩(wěn)定性好的pH值及控制微量金屬離子等措施外,加入抗氧劑也起重要作用。
常用抗氧劑及用量:
原理:抗氧劑為一類易氧化的還原劑。
焦亞硫酸鈉(0.1%~0.2%)、亞硫酸氫鈉(0.1%~0.2%)、亞硫酸鈉(0.1%~0.2%)、硫代硫酸鈉(O.1%)、硫脲(0.05%~0.1%)、抗壞血酸(0.05%~0.2%)等。
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